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雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体化合物及其制备方法与应用
本发明属于药物合成的技术领域,具体涉及雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体化合物及其制备方法与应用。本发明所述的雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体化合物,其结构通式I为:,通式Ⅱ为,制备方法为化合物1与N‑乙基‑2‑(4‑甲酰基苯基)乙酰胺在有机溶剂中进...
1, 2, 4-三氮唑类化合物及其作为APJ受体激动剂的用途
本发明提供了一种式(I)或式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体、氘代物、水合物或其溶剂化物,以及其用途。该类化合物对APJ受体具有良好的激动作用,可用于治疗和/或预防肥胖、高血压、肺动脉...
一种四氢喹啉类NTD抑制剂及其应用
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种四氢喹啉类NTD抑制剂及其应用。本发明提供了一种新的NTD抑制剂,在EPI‑002基础上将双酚A片段替换为四氢喹啉结构,并以此为核心骨架进行合理的药物设计,提升化合物对全长AR及AR剪切突变体的抑制活...
一种含氟磺酸盐类的光致产酸剂及其合成方法
本发明属于光致产酸剂技术领域,特别涉及一种含氟磺酸盐类的光致产酸剂及其合成方法,该含氟磺酸盐类的光致产酸剂的结构式如,其在丙二醇单甲醚乙酸酯中的溶解度为2.5%(w/w),在γ‑丁基内酯中的溶解度为14.0%(w/w)。其合成方法即首先以苯...
补骨脂酚衍生物、补骨脂酚衍生物制备方法和用途
本公开的实施例公开了补骨脂酚衍生物、补骨脂酚衍生物制备方法和用途。该补骨脂酚衍生物包括:式(I)结构的补骨脂酚衍生物或式(II)结构的补骨脂酚衍生物,本公开通过将补骨脂酚和阿魏酸的接枝,使得得到的了具有抑制细胞凋亡、调控细胞周期等多种效用的...
一种6-乙酰基佛司可林的制备方法
本发明涉及一种天然活性分子6‑乙酰基佛司可林的制备方法。本发明以佛司可林为起始原料,经7‑乙酰基与6‑OH酯交换后得到异佛司可林,进而选择性保护异佛司可林1‑OH,再对7‑OH乙酰化,最后脱除1‑OH的保护基团,经反应后处理、纯化即可得到高...
一种1-乙酰基异佛司可林的制备方法
本发明涉及一种天然活性分子1‑乙酰基异佛司可林的制备方法。本发明是以佛司可林为起始原料,经7‑乙酰基与6‑OH酯交换后得到异佛司可林,然后以不同的保护基对异佛司可林1‑OH和7‑OH分别保护后再选择性脱除1‑OH保护基,进而在1‑OH的位置...
聚酮类化合物及其制备方法与应用
本发明属于微生物制备化合物技术领域。本发明提供的聚酮类化合物对甲型流感病毒(IAV)、人冠状病毒(OC43)和寨卡病毒(ZIKV)表现出优异的抑制活性。本发明提供的聚酮类化合物,其具有如下任一化学结构式:、。
一种黄酮醇类化合物八角莲酮I及其制备方法与应用
本发明涉及黄酮醇类化合物八角莲酮I及其制备方法与应用,可有效解决黄酮醇类化合物的制备和制备抗肿瘤药物的问题,该黄酮醇类化合物是从八角莲中提取分离的八角莲酮I(dysosmaflavonoids I),对人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞SW...
异戊烯基苯酚类化合物及其制备方法和应用
本发明提出了一种异戊烯基苯酚类化合物及其制备方法和应用,所述异戊烯基苯酚类化合物的结构式为式A或者式B,从香菇中分离得到,对T细胞、B细胞以及角质细胞均无非特异性毒性,且可以有效抑制T、B淋巴细胞和角质细胞增殖的活性,还具有抗氧化活性,可以...
一种香豆素-3-酰腙双砜类化合物及其在植物细菌性病害防治中的应用
本发明提供一种香豆素‑3‑酰腙双砜类化合物及其在植物细菌性病害防治中的应用,涉及植物细菌性病害防治技术领域。本发明采用药效团活性拼接技术在香豆素的羧基位引入酰腙双砜基团,设计合成新型香豆素‑3‑酰腙双砜类化合物,该化合物对芒果细菌性角斑病菌...
一种稀土催化合成7-氨基-3-氧杂双环[3.3.1]壬-6-烯-1-醇的方法
本发明提供了一种稀土催化合成7‑氨基‑3‑氧杂双环[3.3.1]壬‑6‑烯‑1‑醇的方法。以稀土三氟甲磺酸盐为催化剂,以6‑烷氧基‑2, 6‑二氢吡喃‑3‑酮与烯胺类化合物为原料,通过催化(3+3)环合反应,实现了7‑氨基‑3‑氧杂双环[3...
一种丁位十二内酯的对映体结晶拆分方法
本发明公开了一种丁位十二内酯的对映体结晶拆分方法:首先将丁位十二内酯在碱性条件下水解开环,酸化为5‑羟基十二酸,接着加入脱氢松香胺溶液,在醇类溶剂或醇类溶剂和其他溶剂组成的溶剂体系溶解,充分反应后降温缓慢结晶,过滤,滤饼加入乙酸乙酯和盐酸溶...
一种四氢吡喃的制备方法
本发明公开了一种四氢吡喃的制备方法,涉及四氢吡喃制备技术领域。四氢吡喃的制备方法包括以下步骤:氮气保护下,将1, 5‑戊二醇单磺酸酯和催化剂混合,控制反应体系的真空度,升温搅拌反应,反应过程中连续滴加1, 5‑戊二醇,后处理后得到四氢吡喃。...
多种主体材料、有机电致发光化合物及包含其的有机电致发光装置
本公开涉及多种主体材料、有机电致发光化合物以及包含其的有机电致发光装置。通过包含根据本公开的化合物或通过包含根据本公开的化合物的特定组合作为多种主体材料,可以生产与常规有机电致发光装置相比具有改善的发光效率和/或寿命特性的有机电致发光装置。
一种异橙酮类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
本发明公开了一种异橙酮类化合物及其制备方法、药物组合物和用途,其制备是采用取代的邻溴苯乙酸与取代的苯甲醛在乙酸酐和碱的作用下,发生Perkin反应,得到中间体A;中间体A或其氨化产物中间体B在铜催化剂和碱作用下,在溶剂中,于氮气氛围中加热,...
一种合成氧杂环丁烷-3-胺盐酸盐的方法
本发明公开了一种合成氧杂环丁烷‑3‑胺盐酸盐的方法,它以环氧氯丙烷为起始原料经环氧区域选择性开环胺化、碱性关环、脱保护串联酸化成盐三步反应得目标化合物3,即氧杂环丁烷‑3‑胺盐酸盐,其反应式如下:。本发明工艺的合成步骤短,所用物料廉价易得,...
一种少孢节丛孢菌株来源的杂合倍半萜三元环氧化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种少孢节丛孢菌株来源的杂合倍半萜三元环氧化合物及其制备方法与应用,属于天然产物化学技术领域。本发明提供了一种来源于少孢节丛孢(A.oligospora)AOL_s00210g57基因敲除菌株的新型杂合倍半萜三元环氧化合物ant...
一种改性环氧大豆油及其制备方法和应用
本发明提供一种改性环氧大豆油及其制备方法和应用,所述改性环氧大豆油的制备原料包括环氧大豆油和改性剂;所述环氧大豆油的环氧当量≥200g/eq;所述改性剂包括酸酐类化合物和/或二异氰酸酯。本发明通过对环氧大豆油进行化学改性,引入极性基团,增强...
马桑内酯类化合物及其制备方法和在抗氧化应激中的应用
本发明属于化合物应用技术领域,具体涉及马桑内酯类化合物及其制备方法和在抗氧化应激中的应用。该马桑内酯类化合物可以显著抑制SH‑SY5Y细胞氧化应激损伤,其细胞存活率提升为79.6%。同时具有线虫抗衰老活性,抑制线虫脂褐素的产生,最高抑制率为...
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