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  • 本发明涉及一种3, 3'‑甲基(2‑二氟甲氧基‑3‑甲基‑4‑三氟甲基吡唑)联苯二酚及其制备方法和应用,3, 3'‑甲基(2‑二氟甲氧基‑3‑甲基‑4‑三氟甲基吡唑)联苯二酚具有以下结构式:。本发明通过在联苯二酚上引入不同的官能团,得到了一...
  • 本发明提供一种高选择性制备1‑甲基‑3‑二氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的方法,在惰性溶剂中,将甲基肼与保护剂进行反应,得到单保护甲基肼(Ⅳ);在碱存在下,使所述单保护甲基肼(Ⅳ)与2‑乙氧基亚甲基‑4, 4‑二氟‑3‑氧代丁酸乙酯(Ⅰ)进行...
  • 本发明属于生物医药技术领域,更具体地,涉及一种顶花板凳果生物碱Pactermine Q及其制备方法和应用。本发明提供了一种具有抗肿瘤生物活性的顶花板凳果生物碱Pactermine Q,该化合物是从顶花板凳果中分离得到的新的生物碱,对人脑胶质...
  • 本发明属于化学药品原料药、制剂制造技术领域,具体涉及一种酒石酸伐尼克兰中间体的制备方法。本发明采用2, 3, 4, 5‑四氢‑7, 8‑二硝基‑3‑(三氟乙酰基)‑1, 5‑亚甲基‑1H‑3‑苯并氮杂䓬为原料,通过连二亚硫酸或其盐还原制备得...
  • 本发明公开了一种靶向偶联小分子及其制备方法、药物组合物和应用,所设计的化合物可特异性靶向抑制FGFR,对多种肿瘤细胞具有抗增殖活性,并且对正常细胞具有较低的毒性,可通过抑制蛋白磷酸化、诱导DNA损伤等多种机制发挥抗肿瘤功效。同时在体内也表现...
  • 本发明公开一种5‑溴烟酸的制备工艺,过程如下:向反应釜中依次加入烟酸乙酯和频那醇硼烷,升温反应完毕,向其中加入NN‑溴代丁二酰亚胺,维持反应温度,反应完毕后,过滤除去副产物琥珀酰亚胺。减压蒸馏回收溶剂,得到5‑溴烟酸乙酯。向另一反应釜中加入...
  • 本发明具体涉植物化控领域,具体公开了一种1‑(3‑氯苯基)‑3‑(2‑氯吡啶‑4‑基)脲及其制备方法和应用。1‑(3‑氯苯基)‑3‑(2‑氯吡啶‑4‑基)脲的结构如式I所示,所述制备方法包括:在反应器中加入2, 4‑二氯吡啶,3‑氯苯基脲、...
  • 本发明公开了一种2, 3‑二氯吡啶的合成方法,具体步骤如下:以吡啶为起始原料,氯化锌作为催化剂,无水二氯甲烷作为溶剂,采用N‑氯代‑N‑甲基苯磺酰胺作为氯化试剂,进行氯化反应,反应结束后,用水洗涤有机相,无水硫酸钠干燥,蒸馏得2, 3‑二氯...
  • 本发明涉及机械化学合成技术领域的一种氢芳基化产物的机械驱动合成方法,包括以下步骤:以式1a所示的芳基或烷基丙烯酰胺和式2a所示的芳基卤化物作为底物,压电材料作为催化剂,在液体辅助研磨剂(LAG)、碱性物质条件下通过机械驱动方式合成式3所示的...
  • 一种RNA荧光探针及其制备方法和在细胞核仁染色中的应用,属于生物医学检测技术领域。该探针为一种水溶性吡啶盐类化合物,化学名称为1‑(2‑(2‑(2, 2‑二氰基乙烯基))‑5‑(二甲胺基苯氧基)乙基)吡啶‑1‑溴化铵,其制备方法是以2‑(2...
  • 本发明公开了酒石酸西尼必利晶型Ⅰ的制备方法,包括:称量酒石酸西尼必利20g,加入240g甲醇,加热回流搅拌至固体全部溶解,撤去加热,自然冷却至室温,持续搅拌1h,过滤,滤饼经干燥后19.3g,收率96.5%,得酒石酸西尼必利晶型Ⅰ产品。本申...
  • 本申请涉及药物化学领域,具体公开了一种用于神经退行性疾病的哌啶衍生物、药物组合物及其用途。该哌啶衍生物具有通式(I)的结构:。经体内实验证实,该类化合物能有效改善β‑淀粉样蛋白诱导的阿尔茨海默病模型大鼠的学习记忆障碍,在Morris水迷宫测...
  • 本发明涉及一种式I所示羟丙环胺类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及前述羟丙环胺类化合物其药学上可接受的盐的医药用途,式I所述化合物通过阻断类泛素化Neddylation通路,发挥抗肿瘤功能;式I所述化合物的β‑肾上腺素受体阻滞活性及抗...
  • 本发明提供了一种基于AIE的荧光探针及其制备方法和其在制备COX‑2抑制剂筛选试剂盒中的应用。本发明所述的探针能够在体外测定COX‑2活性,且探针对COX‑2具有良好的响应关系和选择性,检测限低至0.007 μg/mL,具有较高的灵敏度,还...
  • 本发明属于药物化学领域,涉及一种吲哚烯丙胺酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选,发现这些新的衍生物可以作为制备β22‑肾上腺素受体别构拮抗调节剂药物。本发明以反式吲哚烯丙胺为原料,酰胺...
  • 本发明公开了一种手性硫亚胺酰胺类化合物及其合成方法,本发明以次磺酰胺类化合物(Ⅰ)为起始原料,在催化剂(Ⅱ)和添加剂(Ⅲ)作用下,与胺化试剂(IV)反应,于室温条件下得到目标产物硫亚胺酰胺类化合物(Ⅴ)。本发明方法反应条件温和,操作简便、成...
  • 本发明属于药物研究技术领域,具体涉及一类硫化氢供体化合物、含硫化氢供体化合物的药物组合物及其合成方法和应用。硫化氢供体化合物具有如通式(I)所示的结构,该硫化氢供体化合物能够在生理条件下,特别是内源性硫醇存在下,响应性地缓释H22S,并可通...
  • 本发明提供一种2‑氨基‑3‑甲基‑5‑氯‑苯甲酸类化合物的制备方法,其包合成路线如下:其中,R11和R22的定义与说明书中定义相同。
  • 本发明提供一种低副产的甲硫醇合成工艺,硫化氢与甲醇生成甲硫醇过程中难免会有二甲基硫醚的副产。采用前端填装硫醚转化催化剂,通入大配比的硫化氢比甲硫醚,后端串联多级甲硫醇合成器,补通甲醇,利用前端过量的硫化氢与甲醇反应生成甲硫醇,多级甲硫醇合成...
  • 本发明提供了一种式IV所示的砜基四联苯[3]芳烃硫酸盐大环化合物及其制备方法与应用。所述化合物的制备方法包括四步反应:Suzuki偶联、环化、去甲基化及硫酸化,工艺简洁,总收率高,各步反应收率均优于70%。该化合物具有优异的水溶性和生物相容...
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