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FAK抑制剂的盐和晶型
本发明涉及由下式I定义的FAK抑制剂的酒石酸盐, 以及该抑制剂用于治疗增殖性疾病的用途。
一种阿贝西利原料药、组合物、片剂及其制备方法
本发明公开了一种阿贝西利原料药、组合物、片剂及其制备方法, 其中阿贝西利原料药的粒径分布为20μm≤D10, 60μm≤D90≤300μm, 且跨距(D90‑D10)/D50≤2.5。本发明提供的更大且一定范围内的原料粒径, 有助于改善阿贝...
一种靶向FAP的锝标记化合物及其应用
本发明一种靶向FAP的锝标记化合物及其应用, 属于放射性药物化学和临床核医学技术领域。本发明提供了一种含6‑肼基烟酰胺基的FAPI04或FAPI46衍生物, 包含FAPI04或FAPI46, 以及通过连接剂连接的6‑肼基烟酰胺基。还提供了一...
一类BRD4和p300/CBP双靶点降解剂及其制备方法和应用
本发明涉及一类BRD4和p300/CBP双靶点降解剂及其制备方法和应用, 属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:本发明所述化合物能够高效、浓度依赖性和时间依赖性地同时降解BRD4和p300/CBP蛋白, 体外对PC‑3细胞系表现出...
一种从化合物1中分离杂质的方法及其应用
本申请公开了一种从化合物1中分离出的杂质及其应用, 其结构如式(I)所示, 本申请还公开了一种从化合物1中分离所述杂质的方法。本申请从化合物1中分离出一个较大杂质, 分离效果良好, 并对分离出的杂质进行后处理纯化, 纯化度高, 进一步对该杂...
一种瑞司美替罗及其制备方法
本发明公开了一种瑞司美替罗及其制备方法, 属于医药化工合成技术领域。该方法中在碱存在下, 通过选用瑞司美替罗中间体与化合物II在溶剂中加热反应, 一步法即可完成瑞司美替罗成品的制备, 不仅具有合成路线较短、操作简单、收率较高等特点, 适合工...
一类坏死靶向磁共振造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一类坏死靶向磁共振造影剂及其制备方法与应用。本发明的磁共振造影剂如式(Ⅰ)所示。本发明的磁共振造影剂是一类含双吲哚甲烷基团的非离子型含钆磁共振成像造影剂, 因引入了双吲哚甲烷基团而增强了坏死靶向性能, 对坏死组织具有选择性
一种从化合物1中分离的杂质及其应用
本申请公开了一种从化合物1中分离出的杂质及其应用, 该杂质的结构如式(I)所示。本申请从化合物1中分离出一个较大杂质, 分离效果良好, 并对分离出的杂质进行后处理纯化, 纯化度高, 进一步对该杂质的结构进行鉴定, 成功得出了该杂质的结构, ...
一种阿伐那非的制备方法
本发明提供了一种阿伐那非的制备方法, 所述制备方法包括以下步骤:(1)将2‑甲硫基‑4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基)嘧啶‑5‑羧酸乙酯与间氯过氧苯甲酸混合反应, 之后直接与L‑脯胺醇混合反应得到中间体AV‑M2;(2)将中间体AV‑M2水解...
一种半花青类ICD激活剂及其在肿瘤免疫治疗中的应用
本发明属于肿瘤免疫治疗领域, 具体涉及一种半花青类ICD激活剂及其在肿瘤免疫治疗中的应用。所述ICD激活剂具有式I所示结构:, 其中X为卤素, R1、R2各自独立地选自H、。
基于二苯并氧杂七环衍生物的有机小分子发光材料及其制备与应用
本发明公开了基于二苯并氧杂七环衍生物的有机小分子发光材料及其制备与应用。以二苯并氧杂七环为受体核单元, 通过改变受体核单元的共轭长度以及连接单元的种类与尺寸, 可以有效调节材料的分子量、电荷转移程度、发光波长等材料特性。此类给‑受体连接的双...
吲哚美辛葛根素酯及其合成方法与应用
本发明涉及吲哚美辛葛根素酯及其合成方法与应用, 属于药物化学合成技术领域。为解决长期使用吲哚美辛副作用大的问题, 本发明基于创新性“孪药”设计策略, 将具有多靶点保护效应的葛根素与吲哚美辛通过酯键偶联, 构建新型化合物吲哚美辛葛根素酯。本发...
一类具有促进Jurkat T细胞增殖的克罗烷二萜及其制备方法
本发明提供了一类克罗烷型二萜类化合物, 其结构式为:本发明提供一种新的分离方法, 上述的两种化合物是从波叶青牛胆(Tinospora crispa)叶子中分离出两种新型克罗烷型二萜类化合物:首先, 通过使用95%乙醇进行浸提并浓缩, 成功制...
一种异噁唑啉/异噁唑衍生物的绿色合成方法
本发明属于有机合成化学技术领域, 公开了一种光促进异噁唑啉/异噁唑衍生物的绿色合成方法。所述合成方法是以如下反应方程式中所示:以石墨烯氮化碳(mpg‑CN)为光催化剂, 以式(I)所示的烯烃或炔烃类化合物、式(II)所示的肟类化合物为原料,...
一种含苯并噻唑片段的δ-磺酸内酯化合物及其晶型和制备方法
本发明公开了一种如式A所示结构的含苯并噻唑片段的δ‑磺酸内酯化合物及其晶型和制备方法。本发明还提供了一种式A化合物的晶型I, 该晶型为单斜晶系, 空间群为P21/n, 晶胞参数为α=90°, β=91.944(11)°, γ=90°, 本发...
含苯并噻唑骨架的δ-磺酸内酯化合物
本发明公开了一种如式Ⅰ所示结构的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物及其制备方法和用途。包括如下步骤:以2‑苯酰基苯并噻唑为原料, 在有机或无机碱作用下, 与取代苯基乙烯基磺酰氟反应得到目标物Ⅰ。本发明公开的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物...
哒嗪酮化合物及其用途
本文公开了用于治疗神经肌肉疾病如杜氏肌营养不良(DMD)的取代的哒嗪酮化合物、缀合物和药物组合物。所公开的化合物尤其可用于治疗DMD和调节炎症抑制剂IL‑1、IL‑6或TNF‑α。
一种盐酸托烷司琼的制备方法
本发明提供了一种盐酸托烷司琼的制备方法, 所述制备方法包括以下步骤:(1)将苄基苯基羟胺、丙炔酸甲酯与第一缩合剂混合反应, 得到化合物4;(2)将步骤(1)得到的化合物4与钯碳、氢气混合反应, 得到化合物5, 之后水解得到化合物6;(3)将...
一种取代氮杂尿嘧啶类化合物、药物组合物及其用途
本发明涉及式(I)所示的一种取代氮杂尿嘧啶类化合物, 及其同位素形式、立体异构体、互变异构体、顺反异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物, 这类化合物可以选择性的激动甲状腺激素受体β, 具有良好的激动作用以...
一种新型氮杂环化合物及其制备方法与应用
本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种新型氮杂环化合物, 该新型氮杂环化合物的结构如式(Ⅰ)所示:本发明中的新型氮杂化化合物对多种肿瘤细胞系具有抗增殖作用, 可以应用于抗肿瘤药物中, 特别是应用于急性髓系白血病药物中。
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