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  • 本发明公开了一种含喹喔啉酮骨架结构的硫酯化合物及其制备方法和应用,属于合成化学和药物化学技术领域。含喹喔啉酮骨架结构的硫酯化合物的结构式为:;以喹喔啉酮、烯烃、单质硫和ɑ‑酮酸为反应原料,加入光催化剂和碱,惰性气氛下进行光照射反应,反应物经...
  • 本发明提出了腔肠素类化合物中间体及腔肠素类化合物的合成方法。合成腔肠素类化合物中间体的方法包括:将式(II)所示化合物与2‑氨基‑3‑氯‑吡嗪进行Negishi偶联反应,以便获得式(III)所示化合物;将式(III)所示化合物进行溴代反应,...
  • 本发明公开了一种2, 5‑二酮哌嗪衍生物的制备方法与应用,属于生物医药领域。本发明以1, 4‑二乙酰哌嗪‑2, 5‑二酮(Ⅱ)为起始原料,首先与异丁醛经缩合反应制得关键中间体(Ⅲ);同时,4‑氨基‑1‑丁醇(Ⅳ)经酰化及氧化两步反应转化为中...
  • 本发明属于药物化学的技术领域。更具体地,涉及一类羟基苯乙胺基喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。所述羟基苯乙胺基喹唑啉类化合物对于癌症诸如结肠腺癌等具有优异的抗肿瘤细胞增殖活性,且具有更低的细胞毒性,对于制备抗肿瘤药物的应用具有广阔的前景。
  • 本发明公开一种基于NHC‑钯催化氧化偶联合成2, 3‑二取代喹唑啉酮的方法。以邻氨基苯甲酸甲酯衍生物、非叔丁基异氰衍生物、芳基硼酸衍生物为底物,摩尔比0.5 : 1.2 : 1.0,在NHC‑钯催化剂、醋酸铜氧化剂及DMF溶剂中,氮气保护下...
  • 本发明公开了一种含喹唑啉酮片段的酰腙类化合物及其制备方法与应用,涉及药物化学技术领域,所述含喹唑啉酮片段的酰腙类化合物或其药学上可接受的盐、异构体、水合物、溶剂化物、晶型、前药,其结构式如下所示;本发明利用拼合原理设计并合成了含喹唑啉酮片段...
  • 本发明提供了一种2, 4‑二取代喹唑啉类化合物的制备方法。该方法以MUV‑10(Mn)为唯一催化剂,先由2‑氨基芳基醇发生无受体脱氢反应得到2‑氨基芳基酮后,再将‑氨基芳基酮与伯醇、铵盐反应得到2, 4‑二取代喹唑啉类化合物。本发明通过分步...
  • 本发明公开了式1所示的化合物、或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式或其药学上可接受的盐。该类化合物具有优异的JNK抑制/降解活性,本发明的化合物为JNK相关疾病的治疗药物的开发奠定了新的物质基础。
  • 本发明涉及一种奥昔布宁的制备方法,具体而言,本发明提供了一种缩合剂二(2‑嘧啶基)碳酸酯和奥昔布宁的制备方法。所述制备方法,以2‑环己基‑2‑羟基苯乙酸和4, 4‑二乙基氨基‑2‑丁炔‑1‑醇为原料,以二(2‑嘧啶基)碳酸酯为缩合剂进行缩合...
  • 本发明涉及一类作为WRN抑制剂的含芳香环化合物及其应用,具体涉及式(Ⅰ)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药及其制备方法,以及在制备用于治疗WRN相关疾病的药物中的用途。
  • 本发明公开了一种6‑氟烷基‑2, 3‑二氢哒嗪类化合物及其制备方法与应用,属于有机合成技术领域,该化合物的制备方法包括以下步骤:将氟烷基溴代腙和乙烯基硫叶立德在碱性条件下于有机溶剂中进行[3+3]环加成反应,反应结束后即得到所述6‑氟烷基‑...
  • 本发明公开一种发酵液麦角硫因的纯化方法,属于化工、制药技术领域,该方法的具体步骤:S1、发酵液过滤:将发酵液通过陶瓷膜过滤,得到陶瓷膜滤液;S2、超滤:将所述陶瓷膜滤液依次通过10000Da和5000Da的卷式膜进行超滤,得到超滤液;S3、...
  • 本发明涉及一种麦角硫因发酵液的提取纯化生产工艺的方法,本发明首次发现,本发明的方法可以极大提高单位时间内菌种中的麦角硫因产量,并且提取简单,绿色高效,适合规模化生产。
  • 本发明涉及一种盐酸右美托咪定拆分副产物的外消旋化方法,将右美托咪定拆分后母液(含大量光学左美托咪定和右美托咪定)转化为外消旋化的美托咪定,再进一步拆分获盐酸右美托咪定。本发明将废弃的左美托咪定重新转化为盐酸右美托咪定,对盐酸右美托咪定原料药...
  • 本发明涉及主要被用于彩色液晶显示器的光学彩色滤光用红色色浆增效剂,具体涉及黄色染料的改性及其应用。所述增效剂为经发烟硫酸磺化处理的溶剂黄93,其通过以下方法制备:将溶剂黄93与102%的发烟硫酸在室温下搅拌反应,然后将反应产物倒入冰水中析出...
  • 本发明涉及一种式I化合物或其盐或其溶剂化物,式Ⅰ化合物的制备方法或其药物组合物及其用途。式I化合物可用于制备治疗高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者药物,具有长效低毒的优点。
  • 本发明属于医药技术领域,涉及具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的化合物及其制备方法和应用,具体涉及具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的化合物及其制备方法和在制备治疗痛风药物中的应用。本发明所述的通式I、II或III所示的化合物或药学上可接受的盐、异构体...
  • 本申请公开一种吡唑啉类化合物及包括其的光固化组合物,为式I所示的吡唑啉类化合物:在式I中,R1为C1‑14的直链亚烷基、经环烷基取代的亚烷基、经芳香基取代的亚烷基、或含有羰基或亚烯基的二价有机基团。
  • 本发明提供了一种菲啶盐类化合物及其抗氧化应激应用。具体地,本发明提供了一种菲啶盐类化合物的用途,所述的用途为制备用于治疗或预防氧化应激相关或介导的疾病的药物、制备抗氧化应激试剂或制备用于治疗或预防神经炎症的药物,并且所述菲啶盐类化合物如式(...
  • 本发明公开了一种5‑取代‑3, 4‑二氢异喹啉‑1(2氢)‑酮的合成方法,包括a)式2所示的化合物经过缩合反应得到式3所示的化合物;式3所示的化合物经过重排反应得到式4所示的化合物;式4所示的化合物在酸催化条件下关环得到式5所示的化合物。本...
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