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  • 本发明公开了三亚甲基碳酸酯的制备工艺,包括:PDO与DMC在脂肪酶催化下反应生成3‑羟丙基甲基碳酸酯和C, C’‑1, 3‑丙二基, C, C’‑二甲酸碳酸酯;或者,PDO与DMC在分子筛催化下反应生成C, C’‑1, 3‑丙二基, C, ...
  • 本公开提供新的GSPT1蛋白调节剂。本公开的新GSPT1调节剂具有高亲合力,能够降解GSPT1,因此具有预防和治疗与GSPT1有关的疾病、障碍或病症的潜力。
  • 本发明属于医药技术领域,涉及一种2, 4‑二取代吡啶衍生物,具体涉及式(II)所述化合物及其氮氧化物、同分异构体、溶剂化物、及药学上可接受的盐型等结构形式;进一步,本发明还公开了2, 4‑二取代吡啶衍生物的制备方法及其制药用途,可作为PI3...
  • 本发明涉及一类式(I)和/或式(II)和/或式(III)所示的化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐、制备方法及其在医药上的应用。具体用途涉及可以作为细胞学显像的荧光探针,也可以作为对纤维化、结节、肿瘤等良性/恶性病变进行诊断时的近红外荧...
  • 本发明公开了一种高能超耐热炸药及其合成方法。所述的高能超耐热炸药为N2‑(5‑氨基‑4‑硝基‑1HH‑吡唑‑3‑基)‑N6‑(3‑氨基‑4‑硝基‑1HH‑吡唑‑5‑基)‑3, 5‑二硝基吡啶‑2, 4, 6‑三胺,通过2, 6‑二氯‑3, ...
  • 本发明涉及生物医药领域,公开了一类靶向11β‑羟类固醇脱氢酶1型(11β‑HSD1)的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)化合物及其医药用途。化合物包括式I结构单元,其中X为11β‑HSD1结合配体,Y为连接链,Z为E3泛素连接酶配体,可诱导...
  • 本发明提供了一种吡嗪‑2‑羧酸甲酯衍生物及其应用,属于药物化学技术领域。本发明所述化合物通过分子对接表明其能与PRAK结合,能通过抑制PRAK生物活性,体内和体外均具有抑制肿瘤细胞侵袭、迁移和转移活性,使用这些化合物可以实现对肿瘤细胞转移的...
  • 本发明提供了一种吲哚类化合物及其制备方法与应用,所述化合物的结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)所示。本发明提供的化合物作为ATP竞争性鞘氨醇激酶1(SphK1)或2(SphK2)抑制剂,表现出强效酶抑制活性和抗肿瘤细胞增值的效果。实验证明,本...
  • 本申请属于有机电致发光技术领域,涉及一种含氮化合物、有机电致发光器件和电子装置,该含氮化合物具有如式1所示的结构,将该含氮化合物用于有机电致发光器件中,能够显著改善有机电致发光器件的性能。
  • 本发明提供了一种式(I)所示的哌啶基脲类化合物,所述化合物具有高效的可溶性环氧化物水解酶抑制活性,以及良好的体内口服抗炎活性。
  • 本发明公开一种含氮杂环化合物及其应用。本发明提供一种式I化合物或其药学上可接受的盐,其作为GLP‑1R小分子激动剂,具有活性优异、结构新颖的优点。
  • 本发明公开了一种噻吩功能化山梨醇缩醛化合物的制备方法,包括以下步骤:于室温条件下,将原料化合物D‑山梨醇和3‑噻吩甲醛、酸性催化剂、溶剂加入装有搅拌设备的容器中,于80 ℃反应至有大量产物析出,加入有机碱淬灭反应,过滤即得山梨醇缩醛化合物;...
  • 本发明公开了一种新型的光响应配位化合物,在其配位配体上具有至少一个光致变色单元。该光响应配位化合物被证明能够用作制造有机存储器件的电活性材料以及光控电子传输材料。
  • 本发明公开了用于水稻田顽固抗性杂草防治的苯唑草酮衍生物及其应用,精准攻克了当前水稻田除草面临的“除草剂伤苗”与“杂草防不住”这两大核心痛点,拓展了除草剂的应用场景,推动行业从“单一作物适用”向“多作物适配”的产品结构升级,进一步激活市场活力...
  • 本发明涉及一种药物活性分子阿珠莫林的制备方法。本发明采用一种全新的合成方法,包括选择性的金属催化的Suzuki偶联反应、甲酰化反应和缩合反应,可实现阿珠莫林的合成,总收率提高到32.3%。该方法路线简洁,且产率较传统方法有大幅提升,实现了阿...
  • 本发明涉及一种靶向降解DAPK1蛋白的HyT化合物及其制备方法和在神经退行性疾病中的应用,结构式为X‑Y‑Z,X表示DAPK1蛋白的配体,Z表示疏水功能基,Y表示连接X和Z的链。该化合物可用于治疗或预防诸如阿尔兹海默病的神经退行性疾病。
  • 本申请涉及一种取代的碳环或杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物或氘代衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言,本申请涉及一种通式(I)、(I‑A)、(I‑B)所示的取代的碳环或杂环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为TRPM...
  • 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种达沙替尼富马酸晶型及其制备方法,本发明提供的达沙替尼富马酸晶型中达沙替尼、富马酸与甲醇的摩尔比为1 : 1 : 1。本发明提供的达沙替尼富马酸晶型具有较好的稳定性和较高的溶出度,对于提高达沙替尼药物的...
  • 本发明涉及一种氮杂双环[3.2.1]辛‑2‑烯衍生物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明氮杂双环[3.2.1]辛‑2‑烯衍生物的合成方法包括如下步骤:S1、在惰性氛围和低温下,以N‑Boc‑去甲托品酮为原料,与芳基锂试剂进行加成反应,得...
  • 本发明涉及4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑1, 4‑二氢‑2, 8‑二甲基‑1, 6‑萘啶‑3‑甲酰胺的合成方法,本发明的方法包括四步反应,经Knoevenagel缩合反应、Hantzsch二氢吡啶合成法、O‑乙基化反应和脱保...
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