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  • 本申请属于化学药物制备技术领域,具体涉及一种基于没食子酸的PROTAC化合物及其制备方法和应用。该基于没食子酸的PROTAC化合物的结构如式I所示,其中X为(CH22)mm或CH22CH22(OCH22CH22)nn;m为3‑6的任意整数,...
  • 本发明涉及一种CYP11A1抑制剂及其用途。本发明公开了种式(I)所示的化合物,或其立体异构体、氘代物、药学上可接受的盐和它们的药物组合物,及其在制备治疗/预防CYP11A1介导的疾病的药物中的用途,式(I)中各基团如说明书之定义。
  • 本发明公开了一种一步制备苯磺贝他斯汀消旋体的方法,其先将(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇和4‑羟基哌啶,加入甲苯或甲基异丁基酮的溶剂中,在一水对甲苯磺酸条件下回流带水反应,再经碱洗后加入4‑溴丁酸和无机碱回流反应,反应结束后调节pH=5‑...
  • 本发明公开了一种靶向NDK的PROTAC药物分子及其制备方法和应用;该分子由NDK特异性配体、连接基团和E3泛素连接酶配体组成,可诱导NDK与E3酶形成复合物,促进NDK的泛素化并引发其降解;通过配体筛选,结构优化以及生物验证,该PROTA...
  • 本发明提供4‑苯基苯并[f]酞嗪‑1(2H)‑酮衍生物及其制备方法和电致发光器件。所述4‑苯基苯并[f]酞嗪‑1(2H)‑酮衍生物的结构式为:。本发明电致发光器件,以4‑苯基苯并[f]酞嗪‑1(2H)‑酮衍生物作为客体发光材料,电致发光器件...
  • 本发明属于药物化学技术领域,公开了一种二酮哌嗪类化合物、合成方法、药物组合物及用途。该合成方法包括:合成或提供咪唑甲醛C;合成或提供中间体2, 5‑二酮哌嗪衍生物B;合成或提供3‑位取代的苯甲醛A;将3‑位取代的苯甲醛A与中间体2, 5‑二...
  • 本发明公开了三嗪酮类化合物及其医药用途,本发明式I化合物及其药学上可接受的盐可以作为NLRP3炎症小体抑制剂,可用于制备预防或治疗NLRP3炎症小体介导的疾病的药物。
  • 本发明属于药物合成工艺技术领域,具体涉及一种高收率、高纯度枸橼酸坦度螺酮的制备方法。本发明以嘧啶并哌嗪季铵盐和异吲哚二酮为原料,以甲苯与正丁醇和/或正戊醇混合溶剂为溶剂,无需加入相转移催化剂,在碱性条件下即可生成坦度螺酮,经调酸萃取,特定有...
  • 本发明涉及药物领域,具体地公开了一种新型的三载荷连接子的制备方法及其应用。三载荷连接子以季戊四醇为母核,季戊四醇的三个羟基与三个荷载连接,另外一个羟基与N‑长链的马来酰亚胺连接,构建出三荷载的新型连接子。本发明提出的连接子,三个荷载通过点击...
  • 本发明涉及有机合成领域,具体涉及一种通过反溶剂重结晶法制备无定型替戈拉生的方法,将替戈拉生溶解于1, 4‑二氧六环中得到混合溶液,将混合溶液滴加入正庚烷,搅拌,析晶,过滤,干燥,得无定型替戈拉生。本发明所述方法具有制备周期短、对温度要求较低...
  • 本发明提供一种用于检测铝离子的化合物,具体而言,提供色酮‑3‑甲醛和1H‑咪唑‑5‑碳酰(式I)或其盐,该化合物对铝离子拥有很强的选择性,响应时间快,络合后肉眼可见的明显荧光增强以及低检出限。
  • 本发明涉及一种水飞蓟宾衍生物、其制备方法及应用,属于化学技术领域。一种水飞蓟宾衍生物,所述衍生物为6‑磺化水飞蓟宾磺酸钠,化学名为2, 3‑二氢‑3‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑2‑羟甲基‑6‑(3, 5, 7‑三羟基‑4‑氧代苯并吡喃‑...
  • 本发明属于有机光电半导体材料的技术领域,公开了一类基于氧杂蒽的有机小分子材料及其制备方法和应用。该基于氧杂蒽的有机小分子材料结构使用三苯胺作为核心,引入了大体积氧杂蒽螺芴单元、二苯并呋喃单元以及咔唑单元,在保存三苯胺核心优秀空穴迁移率的同时...
  • 本发明属于离子检测技术领域,具体涉及一种长波长发射快速检测亚硫酸氢根荧光探针的制备方法,包括:将异佛尔酮和丙二腈溶解于乙醇中,得到产物1;将3‑溴喹啉和5‑醛基‑2‑噻吩硼酸溶解于干甲醇和干甲苯混合溶剂中,得到产物2;将产物2溶解于二氯甲烷...
  • 本发明提供了一种卢巴贝隆中间体的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明采用2‑溴苯酚、右旋环氧氯丙烷与强碱混合于有机溶剂中进行亲核取代反应,得到(S)‑2‑((2‑溴苯氧基)甲基)环氧乙烷;将(S)‑2‑((2‑溴苯氧基)甲基)环氧乙烷、2...
  • 本发明公开了一种抗病毒药物阿莫奈韦的制备方法。该方法包括以下步骤:将原位制备的硫化环戊烷‑4‑甲酰氯与2, 6‑二甲基苯胺泵入第一微通道反应器进行酰胺化反应;将所得酰胺中间体与叔丁醇钾及溴乙酸泵入第二微通道反应器进行第二次酰胺化反应;将生成...
  • 本发明涉及有机光电材料制备技术领域,尤其是一种覆盖层用化合物、具有该化合物的OLED和有机发光装置。本发明的覆盖层用化合物,含有苯并五元含氮杂环,以稠合的芳香基、稠合的杂芳基作为核心取代基团进行搭配,可以作为覆盖层以提高器件的光取出效率,并...
  • 本说明书提供一种具有荧光共定位功能的肿瘤细胞线粒体靶向剂及其制备方法,属于生物医学领域。该方法以三苯胺为原料,以苯并噻二唑桥接单元扩展了π共轭骨架,采用吡啶鎓盐作为强电子受体,并连接不同烷基链,合成了具有聚集诱导发光性质的线粒体靶向剂。该荧...
  • 本发明属于荧光染料及生物成像领域,具体提供了一种线粒体靶向荧光染料及其合成与应用。所述线粒体靶向荧光染料的结构式如式(I)所示。其是由苯并噻唑‑2‑乙腈与费舍尔氏醛在碱的作用下,经一步加热反应合成。本发明所述线粒体靶向荧光染料具有良好的细胞...
  • 本发明属于药物化学的技术领域,具体涉及哌罗匹隆新晶型,具体为哌罗匹隆‑水杨酸晶型及其制备方法与应用。本发明提供的哌罗匹隆新晶型中含有一分子哌罗匹隆和一分子水杨酸,其制备方法操作简单,结晶过程易于控制,重现性好。二者形成共晶后可显著增强哌罗匹...
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