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  • 本发明公开了一种CDK降解剂及其制备方法和应用。涉及生物医药技术领域。上述CDK降解剂,具有如式(I)所示的结构:本发明的CDK降解剂能够不可逆共价结合CDK12/13靶标蛋白,对CDK12/13具有很好的选择性,在治疗恶性肿瘤方面有较好的...
  • 本发明涉及一种哌啶酮化合物的晶型及其制备方法和医药用途。具体涉及一种具有通式(I)所示化合物及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物,及其用于治疗疾病或病征的药物用途。
  • 本发明公开了一种吡喹酮衍生物PT‑28及其制备方法和应用,本发明使用百里香酚前体与氨基‑吡喹酮反应生成衍生物。所述吡喹酮衍生物PT‑28可以用作抗三代虫病的药物,相比国标抗寄生虫药物吡喹酮,药物的安全性指标—治疗指数(TI值)提高了8.89...
  • 本发明公开一种吡喹酮衍生物PC‑6及其制备方法和应用,本发明通过药效团融合策略,将活性基团香豆素引入吡喹酮结构中,得到吡喹酮衍生物PC‑6,其具有提升吡喹酮抗虫药效、减少寄生虫耐药的应用优势。所述吡喹酮衍生物PC‑6对小林三代虫的48h半数...
  • 本发明一种含螺环类骨架的化合物及其制备方法和用途,具体涉及一类含通式(I)(II)或(III)结构的二氮杂螺类化合物或其在药学上可接受的盐,含有这些化合物的药用组合以及其医药用途,特别是作为受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂,具有预...
  • 本发明公开了一种环丙烷稠合5H‑吲哚并[3, 2, 1‑ij][1, 5]萘啶衍生物及其合成方法及应用,属于技术领域,所述衍生物具有如结构式(Ⅲ)所示的结构,其制备方法为常温下分别称取烯基硫盐(Ⅰ)及1‑乙烯基‑9H‑β‑咔啉(Ⅱ)和碱混合...
  • 本发明属于光刻胶技术领域,具体涉及一种碱性化合物和光刻胶组合物及其制备方法和应用。所述光刻胶组合物含有聚合物、所示碱性化合物、溶剂、光酸产生剂和表面活性剂。本发明的关键在于提供了一种具有特定结构的碱性化合物,该碱性化合物同时含有嘌呤基团以及...
  • 本发明公开了一种泛昔洛韦的制备方法。本发明以丙二酸二乙酯为起始物料,与环氧乙烷反应得到中间体1,再与对甲苯磺酰氯反应生成活性酯侧链中间体2,再高选择性的与2‑氨基‑6‑氯嘌呤的9位进行取代反应得到关键中间体3,中间体3经过泛昔洛韦现有成熟的...
  • 本公开涉及一种嘧啶衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式(I)所示的多环化合物、其制备方法及含有该嘧啶衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为BCL6抑制剂或降解剂的用途和在制备用于治疗和/或预防BC...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种美洛加巴林的酮咯酸盐及其制备方法。本发明提供的一种美洛加巴林的酮咯酸盐,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱至少在3.95±0.2°,4.34±0.2°,5.19±0.2°,10.42±0...
  • 本发明涉及式Ⅰ所示的核苷化合物或其药学上可接受的盐及其混合物,含有这些化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物,以及所述化合物或其药学上可接受的盐用于制抗病毒药物的用途。
  • 本发明提供了LEE011中间体的多种晶型及其制备方法。具体的,本发明提供了LEE011中间体的无水物结晶形式Form A;LEE011中间体结晶形式Form B;LEE011中间体结晶形式Form C;LEE011中间体结晶形式Form D...
  • 本发明属于生物化学技术领域,公开了一种对β淀粉样蛋白响应的化学发光探针及制备方法和应用。所述探针的结构式如下:;本发明设计的探针通过延展的共轭结构实现了近红外化学发光能力(>650nm);同时通过引入杂原子共轭π桥实现了对Aβ的高选择性。
  • 本发明公开了一种含氮杂桥环的化合物的制备方法。本发明提供了一种式I化合物的制备方法,其包括以下步骤:(i)在溶剂中,式II化合物和格氏试剂R2MgX进行反应,反应在‑30℃至‑5℃下进行,得到反应液;(ii)在溶剂中,在无机碱的存在下,步骤...
  • 本发明提供了一种含氮杂多环化合物的制备方法及其中间体。具体提供了一种式VI化合物的制备方法,其包含下述步骤:在有机溶剂和水混合溶剂中,氢供体存在下,Noyori催化剂作用下,式V化合物进行还原反应,得到VI化合物。本发明提供的制备方法收率高...
  • 本发明公开了一种多硝基共轭有机小分子电极材料及其制备方法和应用,属于水系电池电极材料。上述电极材料的制备方法为:在惰性气氛中,将4,5‑二溴苯‑1,2‑二胺和八水合环己六酮加入到乙酸中混合,进行脱水缩合反应,得前驱体混合液,过滤洗涤、冷冻干...
  • 本发明涉及一种吴茱萸碱类似物及其制备方法和应用,属于有机化学领域。以2‑吲哚基喹唑啉酮衍生物为底物,使用镍基催化剂,通过分子内借氢反应合成目标化合物。该方法路线简洁、产率高、生产成本低。当浓度为1μM/L时,目标化合物1k和1o对体外人结肠...
  • 本发明提供一种树状样分子修饰的酞菁光敏化合物及其应用,所述树状样分子修饰的酞菁光敏化合物具有如式I~式IV所示任一种结构,本发明的光敏化合物具有合成简单可控、结构明确、光杀伤能力强等优点,不仅可改善锌酞菁光敏剂的水溶性、肿瘤靶向性和生物相容...
  • 本发明属于有机电致发光材料技术领域,尤其涉及一种热活化延迟荧光化合物及其有机电致发光器件,本发明提供的系列化合物,采用双氰基为受体,两侧的侧链咔唑类化合物为给体,在给体上外接苯并五元杂环或五元杂环结构,能提高电子在发光层的注入,起到平衡载流...
  • 本发明涉及天然药物技术领域,具体是一种黄皮果实中吉九里香碱的纯化提取方法,包括以下步骤:将新鲜的黄皮果实制成的果浆经乙醇溶液浸提后,过滤,离心,取上清液,减压旋转蒸发至液体分基本蒸出,用乙醇溶液溶解后,氮吹浓缩,得浓缩上清液样品;取1mL浓...
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