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  • 本发明公开了一种用于检测去甲肾上腺素的光声探针及其制备与应用,探针命名为QSH‑NE,探针以4‑(溴甲基)‑2‑甲酰基苯基吡咯烷‑1‑羧酸酯为骨架,构建“识别‑释放”双功能单元,并选用硫取代半花菁QSH‑OH作为光声信号报告基团。其光声信号...
  • 本发明公开了一种新型衍生物及其制备方法和医药用途,该衍生物可通过一锅法反应制备得到;实验数据表明,本发明提供的衍生物能够保护Aβ引起的神经细胞损伤,具有开发成治疗AD药物的前景。现有技术没有公开过本发明衍生物及其制备方法和医药用途。
  • 本发明涉及制药技术领域,提出了含LBQ657的共无定形物及其制备方法和应用,含LBQ657的共无定形物,具有单一的玻璃化转变温度,包括奥美沙坦酯‑LBQ657共无定形物或奥美沙坦‑LBQ657共无定形物;当含LBQ657的共无定形物为奥美沙...
  • 本发明公开了一种TNIK降解剂及其制备方法和应用,涉及有机合成药物技术领域。本发明的TNIK降解剂具有如式I所示的结构。本发明还公开了TNIK降解剂的制备方法及其在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。本发明的TNIK降解剂为靶向TNIK的...
  • 本发明属于药学领域,涉及一种以PD‑L1为靶点的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)及其医药用途。蛋白降解靶向嵌合体为靶蛋白配体、E3连接酶配体以及连接链(Linker)组成化合物及其药学上可接受的盐,化合物具体结构如式一所示,取代基详见说明...
  • 本发明公开了一种作为NLRP3抑制剂的苯并三唑类化合物及其应用,该化合物为如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体、前药或氘代物,其中,R1~R11如说明书所定义。该化合物能够作为NLRP3...
  • 本发明属于医药领域,涉及一种如式(I)所示的杂环类化合物,其可以用作电压门控钠通道抑制剂,尤其对Nav1.8具有优异的抑制效果,同时具有更佳的选择性和药代动力学性质,可应用于预防、缓解和/或治疗电压门控钠通道相关疾病。
  • 本发明公开了一种替戈拉生焦谷氨酸盐的冻干制备方法,采用冻干方法制备替戈拉生焦谷氨酸盐化合物,解决了溶媒法制备替戈拉生焦谷氨酸盐过程溶残不易清除,澄清度不合格的问题,提高了产品收率及纯度,同时工艺具有环保的优点,适合商业化生产。
  • 本发明公开了一类苯并呋喃类化合物及其用途。本发明的苯并呋喃类衍生物是一种具有TRPM3拮抗活性的化合物,具有重要的潜在治疗价值,在治疗神经病理性疼痛或偏头痛药物中的应用。
  • 本发明提供了一种转运体OCT2特异性的荧光探针底物及其应用,所述探针底物以香豆素为母核,在其C7位引入羟基,C3位引入共轭双键作为连接基团,连接带正电荷的吲哚或吡啶基团;包括转运体OCT2特异性的荧光探针底物在测定OCT2转运活性中的应用。...
  • 本发明公开了医药技术领域的一种缺氧激活肽‑光敏剂‑药物偶联物及其制备方法和应用,该偶联物以高摩尔消光系数的吲哚菁为光敏核心,在吲哚两侧引入扭曲的共轭单元,赋予其“分子内受限运动”特性,平衡辐射和非辐射能量耗散。同时,在光治疗模块和化疗模块之...
  • 本发明涉及包括杂环化合物的发光装置、包括发光装置的电子设备、包括发光装置的电子器材和杂环化合物。发光装置包括第一电极、面向第一电极的第二电极、在第一电极和第二电极之间并且包括发射层的夹层以及杂环化合物。杂环化合物由说明书中解释的式1表示。[...
  • 本发明公开了一种用于进行癌症免疫治疗的PARP7抑制剂,属于化学医药领域。本发明提供通式(I)所示结构的氮杂环取代的嘧啶类化合物,该化合物可作为PARP7抑制剂,相较现有活性化合物RBN‑2397、S‑XY‑05的活性或选择性显著提高,且可...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种3‑苯并咪唑‑3‑氮杂双环己烷‑2‑酮类化合物及其用途。本发明公开了式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐,或其立体异构体,或其氘代化合物,或其溶剂合物,或其晶型,其可用于制备谷胺酰胺环化酶(sQC/gQ...
  • 本发明属于医药化学技术领域,公开了一种具有靶向降解核受体辅抑制因子1 (Nuclear receptor co‑repressor 1,NCoR1)活性的氮杂芳香胺类蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)化合物及其制备方法和用途。该氮杂芳香胺类...
  • 本发明涉及医药领域,具体涉及一种小分子活性醛清除剂化合物及应用。所述化合物包括如下结构的化合物或其衍生物:。该化合物进一步制成眼用制剂,提高药物在角膜的滞留时间,其体外清除活性醛的效率提高,并显著抑制人角膜上皮细胞炎性因子IL‑6表达。克服...
  • 本发明涉及一种模块化的分子胶化合物库及其构建方法和应用。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症等方面的用途。
  • 本发明涉及多价分子胶类化合物及其制备和应用。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症方面的用途。
  • 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种托来布替尼及其中间体的制备方法。本发明以叔丁基(R)‑3‑((2‑(二苄基氨基)‑3‑硝基吡啶‑4‑基)氨基)哌啶‑1‑羧酸酯为起始原料,经过四步反应得到托来布替尼。其合成路线包括:1)Buchwal...
  • 本发明涉及农药除草剂,公开了氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物的结构式为,本发明的氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物具有作用方式新颖、低毒和高除草活性的优点。
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