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环三聚硫-三(2-巯基乙硫基)硫醇化合物及其制备方法和应用
式Ⅰ所示环三聚硫‑三(2‑巯基乙硫基)硫醇及其制备方法和应用。采用硫代反应与亲核取代两步法。步骤I硫代反应中,硫脲作为硫源,在强酸条件下将三聚甲醛中的环氧原子逐一置换为硫原子,生成1, 3, 5‑三硫杂环己烷。步骤II酸催化活化的亲核取反应...
咪唑啉酮类化合物的制备方法
本发明涉及化合物制备技术领域,尤其涉及咪唑啉酮类化合物的制备方法。该方法将特定化合物置于碱性条件下进行水解环合反应,得到咪唑啉酮类化合物盐;再将咪唑啉酮类化合物盐与酸反应。其中,所述水解环合反应的溶剂选用煤焦溶剂,反应温度为20‑100℃。...
一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途
本发明提供了一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途,属于药物化学领域。该小分子抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物对ALKBH2具有良好的亲和活性,能够竞争性的靶向抑制ALKBH2对底物的识别,特异性地靶向ALKBH2而非其它Al...
基于可逆C-N键生成的光致变色分子及其制备方法与应用
本申请涉及一种基于可逆C‑N键生成的光致变色分子及其制备方法与应用,属于光响应功能材料技术领域。该光致变色分子包括如下式IA、式IB示意结构式中的任一种或多种;本申请提供的光致变色分子具备光转化效率高,光疲劳稳定性优异,水兼容性好及T型/P...
狗牙花的提取物及其制备方法和在抗脑转移瘤中的应用
本公开提供狗牙花的提取物及其制备方法和在抗脑转移瘤中的应用。药理活性表明,本公开的狗牙花的提取物具有显著的细胞毒抑制活性,并且其抑制作用呈时间和剂量依赖性。提取物能够抑制乳腺癌4T1脑转移瘤的生长,并且对小鼠无明显不良反应。
2-(哌啶烷基)哒嗪酮类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一类2‑(哌啶烷基)哒嗪酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、额颞叶痴呆、Prion病、路易体痴呆、帕金森氏症、亨...
一种苯氧芳氧类化合物及其应用
本发明公开了一种苯氧芳氧类化合物,具有如通式I所示的结构或其立体异构体:通式I中各取代基定义见说明书。本发明通式I化合物具有优良的除草活性,可用于防治杂草。
一种合成Nav1.8抑制剂的中间体,其制备方法和用途
本发明提供一种用于合成Nav1.8抑制剂的中间体,以及该中间体的制备方法和用途,属于制药领域。本发明提供了式I所示的化合物该化合物能够用于合成式(Ⅱ)所示Nav1.8抑制剂是合成Nav1.8抑制剂的新中间体,本发明式I所示化合物可容易地通过...
新骨架小分子化合物及应用
本发明提出一种新骨架小分子化合物及应用,新骨架小分子化合物具有式1A所示结构:式1A,其可应用该新骨架小分子化合用作葡糖激酶调节剂,特别葡糖激酶活化剂用于通过此种活化介导的疾病的治疗。
一种达比加群氮亚硝基杂质的制备方法
本发明公开了一种达比加群氮亚硝基杂质的制备方法,包括以下步骤:(1)将原料(A)溶于溶剂中,加入碱,然后加入氨基保护基原料和催化剂,反应得到中间产物(B);(2)将(B)溶于溶剂中,然后加入亚硝化试剂,亚硝化反应得到中间产物(C);(3)将...
2-氧代-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基)-N-(吡啶-3-基)乙酰胺类衍生物及其应用
本发明属于医药领域,具体涉及一种2‑氧代‑2‑(1‑(苯磺酰基)‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑(吡啶‑3‑基)乙酰胺类衍生物及其应用,其结构式如I所示,其中,R11为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素;R22为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素。本发明同...
一种芳香并环类Nav1.8抑制剂及其盐的晶型、药物组合物和用途
本发明涉及药物晶型领域,具体涉及2‑(4, 4‑二氟氮杂‑1‑基)‑N‑(2‑氨磺酰基吡啶‑4‑基)喹啉‑3‑甲酰胺及其盐的晶型,药物组合物和用途。本发明所得的式(I)化合物及其盐的晶型具备优良的物理稳定性和化学稳定性,相较于式(I)化合物...
一种喹喔啉-1, 3, 5-三嗪衍生物的合成及其抗菌活性应用
本发明公开了一种喹喔啉‑1, 3, 5‑三嗪衍生物的合成方法及其抗菌活性研究。该合成过程如下:将2, 4, 6‑三氯‑1, 3, 5‑三嗪与仲胺在碱性条件下进行亲核取代后再与6‑羟基喹喔啉或6‑氨基喹喔啉在碱性条件下进行亲核取代反应得到喹喔...
一种靶向肿瘤线粒体的小分子化合物的制备方法及应用
本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种靶向肿瘤线粒体的小分子化合物的制备方法及应用。靶向肿瘤线粒体的小分子化合物结构式为小分子化合物CYN‑CDA能够改善肿瘤CD47和PD‑L1高表达的免疫抑制微环境,其效力是CDA的300倍。CYN‑C...
水性质子酸掺杂的二吲哚甲烷衍生物及其制备方法和应用
本发明提供了一种水性质子酸掺杂的二吲哚甲烷衍生物及其制备方法和应用。所述制备方法包括:使含有吲哚、吡啶甲醛和水性质子酸的混合反应体系进行反应,生成水性质子酸掺杂的二吲哚甲烷衍生物。本发明通过在二吲哚甲烷骨架中引入吡啶基团,形成共轭双杂环结构...
脯氨酰羟化酶2与组蛋白去乙酰化酶6双重选择性抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种式I所示新的脯氨酰羟化酶2与组蛋白去乙酰化酶6双重选择性抑制剂及其制备方法和应用,通过同时抑制脯氨酰羟化酶(PHD2)和组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的活性,起到缓解顺铂引起的急性肾损伤的效果,有望成为新的急性肾损伤治疗药...
一类2, 4-二氨基嘧啶-6-芳杂环嘧啶类化合物及其应用
本发明公开了一类2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物及其应用,2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物具有如下结构通式:;其中:W,X,Y和Z各自独立地选自氢或氮。本发明设计合成的2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物是一...
一种喹唑啉类微管抑制剂及其制备方法和应用
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种喹唑啉类微管抑制剂及其制备方法和应用。本发明提供的抑制剂3h对人卵巢癌细胞系、人乳腺癌细胞系、人乳腺癌细胞系和人非小细胞肺癌细胞系的半数抑制浓度分别为0.9、0.4、0.3和3.3nM,达到了低纳摩尔水平...
一种杂环类化合物及其在医药上的应用
本发明提供了一种USP1小分子抑制剂。具体地,本发明提供了如式I所示的杂环类化合物,各基团的定义如说明书中所述。所述化合物具有优异的USP1抑制效果。
一种多芳基取代亚甲基氧化吲哚类化合物及其合成方法与在制备抗肿瘤药物中的应用
一种多芳基取代亚甲基氧化吲哚类化合物及其合成方法与在制备抗肿瘤药物中的应用,该化合物的化学结构式如式3所示;合成方法为:以式1化合物氧化吲哚衍生邻氨基苯乙烯与式2化合物1, 4二酮衍生物作为反应原料,加入到四氯化碳中,加入脱水剂,在式4化合...
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