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  • 本发明属于药物医药技术领域,本发明涉及一种乌帕替尼中间体的制备方法,采用N‑[5‑(4‑甲基苯基)磺酰基]‑5H‑吡咯并[2, 3‑B]吡嗪‑2‑基]氨基甲酸乙酯,在六甲基二硅氨基锂条件下,与(3R, 4S)‑3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基...
  • 本发明公开了一种FGFR2选择性共价抑制剂及其药物组合物和应用,为式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物,其中R1选自取代或未取代的杂芳环;R2选自取代或未取代的C1‑C3烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基;R...
  • 本发明公开了一种三唑并哌嗪类PARP1蛋白靶向降解剂及其应用,属于化学药物领域,该类化合物具有优异的PARP1蛋白降解活性,对多种肿瘤细胞及耐药株具有增殖抑制作用,同时在小鼠异种移植瘤模型中展现出优异的体内药效。代表性化合物对PARP2蛋白...
  • 本发明提供了一种吲哚并咔唑化合物及其有机电致发光器件,涉及有机电致发光材料技术领域。本发明式1的吲哚并咔唑化合物作为主体材料用于发光层中时能有效的平衡器件内的空穴和电子,另外,本发明的吲哚并咔唑化合物还具有较高的三线态能级,较好的稳定性以及...
  • 本发明公开了一种抗肿瘤小分子化合物及其制备方法和应用,涉及抗肿瘤化合物技术领域;其具有通式I所述结构;本发明提供的抗肿瘤化合物具有良好的抗肿瘤活性,且在保持对肿瘤细胞高效杀伤活性的同时,对正常细胞的毒性显著降低,具有更宽的治疗窗口和潜在的临...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,公开了一种巴瑞克替尼草酸盐结晶形式及其制备方法。具体涉及巴瑞克替尼草酸盐晶型1、晶型2及其制备方法。并对其进行了稳定性和溶解度方面的考察。发现其在稳定性或溶解度方面具有一定的改善。且该两种结晶形式制备工艺简单...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞克替尼乙醇酸新盐晶型。所得巴瑞克替尼乙醇酸盐晶型稳定性好,溶解度高。显著的改善了巴瑞克替尼的生物利用度,具有较好的医药工业应用前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体本发明提供巴瑞克替尼‑水杨酸共晶,巴瑞克替尼‑5‑磺基水杨酸盐,并对其进行了稳定性和溶解度方面的考察。发现其在稳定性或溶解度方面具有一定的改善。且该两种结晶形式制备工艺简单。具有较好的工业化前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞替尼‑马来酸‑没食子酸盐。三者形成盐后可显著增强巴瑞替尼的溶解性,提高口服生物利用度,具有很强的成药价值,具有较好的医药工业应用前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞克替尼‑糖精共晶的制备方法和应用。本发明的巴瑞克替尼‑糖精共晶较现有技术公开的共晶稳定性高、溶解度好,制备工艺简单。能够显著的改善了巴瑞克替尼的生物利用度,具有较好的医药工业应用前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体提供一种巴瑞克替尼‑4‑羟基苯甲酸共晶及其制备方法。本发明的巴瑞克替尼‑4‑羟基苯甲酸共晶在稳定性、溶解度方面均取得了较大的改善,显著的改善了巴瑞克替尼的生物利用度。且该共晶制备工艺简单。具有较好的工业化...
  • 本技术方案公开的盐酸曲拉西利制备方法中,发明人通过在盐酸曲拉西利的中间体上引入特定的胺基保护基,减少了反应过程中副产物的生成。本技术方案中使用的盐酸曲拉西利的中间体化合物性质稳定,在反应过程中不易降解,能完全参与反应,反应收率较高,减少了反...
  • 本发明公开了一种苯并氧杂化合物及其制备方法与用途。本发明制备的苯并氧杂化合物及其药学上可接受的盐对PC‑3肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性。因此,上述化合物可以用于制备抗肿瘤药物。本发明在制备苯并氧杂化合物的过程中采用叔膦催化剂,...
  • 本发明涉及有机化合物的制备技术领域,具体涉及一种螺[1‑苯并呋喃‑3‑酮‑2, 3’‑吡咯烷]类化合物及其制备方法。该方法以1‑苯并呋喃‑3‑酮衍生的橙酮类化合物和甘氨酸乙酯衍生的亚胺作为原料,在室温下,金属盐和碱与亚胺作用,使其转化为甲亚...
  • 本发明提供一种具式(I)结构的化合物,该化合物可用于制备减重和改善肠道菌群的组合物。本发明并提供一种包含有效量的上述化合物的组合物,其具有提升拟杆菌目(Bacteroidales)菌群丰度的能力,进而降低厚壁菌门(Firmicutes)和拟...
  • 本发明提供一种具式(I)结构的化合物,该化合物可用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的组合物。本发明并提供一种包含有效量的上述化合物的组合物,其具有降低因肥胖所引起的非酒精性脂肪肝中总胆固醇(TC)与三酸甘油酯(TG)堆积的功效,还具有降低血清肝功...
  • 本发明属于化合物技术领域,具体涉及一种具有防晒作用的槟榔多酚化合物及其制备方法和应用。本发明对槟榔多酚中的有效成分进行深入研究,通过碱提、酸提、萃取、硅胶柱、制备液相等分离手段从槟榔多酚提取物中进行目标性分离,并通过NMR、LC‑MS波谱手...
  • 本发明公开了一种检测肼的比率荧光探针及其制备方法与使用方法。该探针以罗丹明为能量受体(FRET Acceptor),香豆素为能量供体(FRET Donor),并引入正丁酯基作为肼(N2H4)的特异性识别单元。当探针RC‑n‑Bu与肼反应时,...
  • 本发明公开了一系列三并环类化合物及其应用,具体公开了式(II)所示化合物及其药学上可接受的盐。本发明化合物能够很好的抑制PI3Kα激酶活性。
  • 本发明涉及药物合成技术领域,提出了一种马波沙星的合成方法,包括以下步骤:以6, 7, 8‑三氟‑1‑(甲酰基甲基氨基)‑4‑氧代‑1, 4‑二氢喹啉‑3‑甲酸乙酯、N‑甲基哌嗪为主要原料反应得中间体;将中间体在磺化介孔二氧化硅存在条件下进行...
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