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  • 本发明涉及化合物I及其二氢溴酸盐的新晶型及其制备方法,含有该晶型的药物组合物,以及该晶型在制备γ分泌酶抑制剂药物和治疗硬纤维瘤药物中的用途。
  • 本发明公开了一种化合物制备技术领域的1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑羧酸的连续制备方法,以解决间歇式生产生成的锂盐中间体不稳定,有较大热失控风险的问题。其包括将1‑甲基‑1H‑吡唑溶解得到原料溶液;将原料溶液和正丁基锂溶液按预设比例连续泵送至第一...
  • 本发明提供一种N‑羟基‑1, 8‑萘二甲酰亚胺全氟丁基磺酸酯的制备方法,包括:步骤一,加入无水乙醇,继续加入1, 8‑萘二甲酸酐和盐酸羟胺,滴加三乙胺,滴加完后升温至回流反应,得白色固体N‑羟基‑1, 8‑萘二甲酰亚胺;步骤二,加入四氢呋喃...
  • 本发明提供了一种盐酸罂粟碱中间体杂质及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域。本发明以1‑[(3, 4‑二甲氧基苯基)甲基]‑7, 8‑二甲氧基异喹啉为原料,经氢化还原、氯代反应和消除反应成功制备具有式Ⅰ所示结构的盐酸罂粟碱中间体杂质...
  • 本发明提供了一种取代氨基联吡啶类衍生物及其制备方法和应用,所述取代氨基联吡啶类衍生物的结构如式I所示,式中,R11、R22、R33、R44独立地选自H、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C20炔基、C3~C6环烷基、C5~C20芳基或C...
  • 本申请涉及药物化学技术领域,特别涉及一种阿贝西利中间体的制备方法。所述阿贝西利中间体的制备方法包括以下步骤:使式(II)化合物与式(III)化合物发生缩合反应,生成式(IV)化合物;使式(IV)化合物在红铝存在下发生还原反应,生成式(I)化...
  • 本发明公开了一种溴虫腈及其合成工艺,合成工艺为:以乙腈为溶剂,加入对氯苯甘氨酸、三氟乙酸和催化剂搅拌均匀,滴加三氯化磷进行酰化反应,反应完毕脱溶,加入溶剂与2‑氯丙烯腈搅拌溶解,加傅酸剂进行环合反应,反应完毕,加溴水和双氧水进行溴化反应,反...
  • 本发明公开了一种式I所示的环己烯二酮乳酸肟醚类化合物、其立体异构体、互变异构体、其溶剂合物或其农药上可接受的盐,其中,R11‑R44的定义如说明书所定义。本发明公开的式I化合物含有特定的乳酸或乳酸衍生物结构片段,具有很高的除草活性和安全性,...
  • 本发明涉及一种苯基亚砜类化合物及其应用。结构如通式(I)所示,通式(I)中各取代基的定义见说明书。
  • 本发明公开了一种2‑氯‑4‑氟‑N‑(N‑异丙基‑N‑磺酰基)‑5‑硝基苯甲酰胺的纯化方法,该方法操作简单,通过采用氯苯作为单一溶剂,简化了工艺流程,避免了溶剂分离,简化了生产装置,实现了溶剂的高效回收与套用;该方法不仅保障了关键中间体2‑...
  • 本发明涉及精细化工领域,目的是提供一种低色泽、高稳定性α‑烯烃磺酸钠生产工艺及装置,以通过优化老化工艺及与水解工艺的协同作用,有效改善AOS的色泽和低温溶解性问题,提高产品质量。技术方案是一种低色泽、高稳定性α‑烯烃磺酸钠生产工艺,包括以下...
  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种甲磺酸萘莫司他的制备方法。本发以4‑胍基苯甲酸钠和6‑溴‑2‑萘甲脒为起始物料,经酯化反应制得目标产品甲磺酸萘莫司他,该工艺可有效避免合剂DCC的使用,可有效降低生产成本,通过该工艺所得产品具有较高的...
  • 本发明提供了一种β‑环柠檬醛类似物,包括以下式I~X结构所示的化合物或其盐、或其光学异构体、或其外消旋体:。本发明制备的β环柠檬醛的类似物在保留甚至具有天然β环柠檬醛活性的基础上更稳定,不易挥发,适于大规模的田间应用。
  • 本发明涉及一种肟菌酯中间体(E)‑2‑(2‑溴甲基苯基)‑2‑甲氧亚胺基乙酸甲酯的制备方法,属于有机化学的技术领域。本发明以含有二溴杂质的肟菌酯中间体(E)‑2‑(2‑溴甲基苯基)‑2‑甲氧亚胺基乙酸甲酯为原料,以有机溶剂一为反应介质,使用...
  • 本发明公开了一种溴代苯胺类主蛋白酶共价抑制剂及其制备方法和抗冠状病毒医药应用,其中溴代苯胺类主蛋白酶共价抑制剂包括式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或氘代物,式I所示的化合物的结构式为:本发明还具体公开了该溴代苯胺类主蛋白酶共价抑制剂的制...
  • 本发明公开了一种苯酞胺酸半抗原、人工抗原、抗体及其制备方法和应用。所述苯酞胺酸半抗原结构如式(I)所示,该苯酞胺酸半抗原是在苯酞胺酸的羧基上引入具有一定长度间隔臂的羧基活性基团,从而可以与载体蛋白进行偶联得到人工抗原用于免疫;该苯酞胺酸半抗...
  • 本发明公开了一种四乙酰基植物鞘氨醇的提取纯化方法,属于化学纯化技术领域。本发明的四乙酰基植物鞘氨醇的提取具体是:在发酵液中加入无水甲醇,搅拌静置,抽滤,浓缩;采用水和乙酸乙酯的混合体系进行萃取,收集乙酸乙酯相,旋蒸浓缩;然后在浓缩液中加入正...
  • 本发明公开了一种阿伐他汀中间体的合成方法。它先以固载化的Brønsted‑Lewis酸性离子液体为催化剂,催化α‑氯代苯乙酰氯和氟苯进行傅克酰基化反应,产物再在碱作用和微波辅助下与异丁酰乙酰苯胺进行缩合反应,得到阿伐他汀中间体2‑[2‑(4...
  • 本发明涉及一种用于寡核苷酸制备的通用载体US II的高效合成方法,属于核酸合成技术领域。本发明以二氯乙酰氯、二氯酰基咪唑或二氯乙酸酐作为盖帽试剂制备了盖帽基团为二氯乙酰基的通用载体US II,对制备工艺进行了优化,新的制备方法具有合成简便、...
  • 本发明公开了一种VB6中间体N‑丁氧草酰丙氨酸丁酯的制备方法,包括下列步骤:(1)丙氨酸、草酸、碱、丁醇回流分水制备N‑丁氧草酰丙氨酸盐;(2)N‑丁氧草酰丙氨酸盐加酸游离,水洗去除草酰二丙氨酸杂质;(3)水洗后的丁醇相继续回流分水制备N‑...
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