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  • 本发明涉及MENIN‑MLL相互作用的抑制剂,特别涉及menin与MLL及MLL融合蛋白的相互作用的抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物及其用于治疗癌症及由menin‑MLL相互作用介导的其它疾病的用途。
  • 本公开涉及生物医药技术领域,具体涉及化合物的晶型及其制备方法和应用。本公开提供式(I)所示化合物晶型B、晶型A、晶型H、晶型N或者晶型O。本公开具有如下优点:本公开提供式I所示化合物的多种晶型,对于药物制剂开发具有重要意义。(I)
  • 本发明涉及有机化学及药物化学技术领域,具体涉及一种稠环双氮杂芳香骨架及其合成方法与应用。具体技术方案为:将缺电子氮杂芳香化合物的N‑氨基盐,在碱、氧化剂、有机溶剂存在的情况下,与含活泼亚甲基的醛或酮,在‑78℃至150℃下进行反应后,即可合...
  • 本发明涉及含取代苯氧基吡啶结构的咔啉类衍生物及其制备方法与应用。通过取代苯氧基吡啶甲酰氯与取代咔啉化合物的反应而得到。所述含取代苯氧基吡啶结构的咔啉类衍生物对植物病原菌显示出优良的防治效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀菌剂。
  • 本发明属于催化合成技术领域,具体涉及一种量子点催化[4+2]环加成制备含氮稠环化合物的方法,它为了解决现有合成方法中存在的产物结构受限、反应体系复杂的问题。本发明公开的合成方法为:在惰性气氛中,1‑苯基吡咯和富马酸酯为反应原料,量子点为光催...
  • 一种靶向CD38的小分子放射性探针及制备方法和应用,属于放射性药物化学技术领域。本发明为解决现有技术中靶向CD38的显像剂缺乏小分子适配性,无法兼顾高特异性与组织穿透性;偶联与标记策略不合理,导致靶点活性保留不足或药代动力学紊乱;制备工艺复...
  • 本发明属于维立西呱合成领域,具体涉及维立西呱的制备方法及其中间产物。本发明所述的维立西呱的制备方法,包括以下步骤:(1)氨基丙二腈与氯甲酸甲酯反应生成中间产物一;(2)中间产物一在碱性条件下与甲脒关环得到中间产物二;(3)中间产物二经过与N...
  • 本发明提供了一种AT‑406中间体的制备方法,属于医药中间体技术领域。该方法通过将L‑焦谷氨酸甲酯进行乙炔基化,选用的酯类溶剂与硼氢化试剂发生硼氢化还原胺化反应,可以提高反应选择性,减少异构体杂质,易于分离纯化,可获得单一的顺式构型产物,e...
  • 本发明公开了一种用于光刻胶的双功能分子团结构, 包括:连接子、PAG分子和PDQ分子。连接子含有碳‑氧化学键或碳‑氮化学键。各连接子上同时合成有数量成比例的PAG分子和PDQ分子且PAG分子和PDQ分子的分子总数为3个以上。PAG分子通过碳...
  • 本申请涉及一种稠合双环类化合物及其制备方法、组合物和应用。所述稠合双环类化合物或其药学上可接受的盐,所述稠合双环类化合物具有如下通式(I)所示的结构特征。所述稠合双环类化合物可作为METTL3抑制剂且活性良好。
  • 本公开涉及一种病毒NSP12蛋白降解剂及其制备方法和应用。具体地,本公开涉及具有A‑L‑B(式I)所示结构的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐。本公开化合物能够有效降解冠状病毒NSP12蛋白,抑制冠状病毒感染,同时具有良好的成药性。
  • 本发明公开了一种高密度高爆速多硝基化合物及其制备方法,以富氮稠环中的并咪唑环作为分子骨架,以偕二硝基甲基和硝胺基团作为高能单元,合成了一个多硝基化合物。本发明将富氮杂环与高能基团结合在一起,既提高了爆轰性能又提高了安全性。本发明的制备方法简...
  • 本发明公开了一种并吡咯基二胺及其制备的聚酰亚胺的制备方法和应用,其通过在二胺单体中引入吡咯并吡咯的结构,并将其与特定四羧基二酸酐反应,以构建一种具有共轭发色团的强供电子特性及平面刚性的聚酰亚胺分子,实现在保持良好热性能的同时,从分子水平上改...
  • 本发明提供了本发明第一方面提供了一种麦角生物碱Aurantioclavine的合成工艺,以简单底物4‑溴吲哚为起始原料,通过“三步一锅法”构建出单保护的4‑溴色胺衍生物作为关键底物,随后在钯催化体系下进行“Heck‑脱水‑亲核环化”串联反应...
  • 本申请提供了一种化合物,其具有式I所示结构,或其对映异构体、非对映异构体、消旋体、互变异构体、立体异构体、几何异构体、氮氧化物、代谢产物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、同位素标记化合物或前药。本申请还提供了所述化合物或其对映异构...
  • 本发明涉及一种钴催化酰亚胺脱羰与炔烃的分子内加成反应制备异喹啉酮化合物的方法。该反应取得成功的关键是设计新的底物,发展了一种新的催化体系,实现了酰亚胺的脱羰与分子内环化加成。通过对不同催化剂、氧化剂、配体以及溶剂的考察,在温和的条件下将简单...
  • 本发明提供了一种pH荧光探针及其在食品微生物检测中的应用,该探针的化学结构为(E)‑6'‑(二乙氨基)‑4'‑(2, 4‑二甲氧基苯甲叉基)‑2‑(2‑吗啉乙基)‑1', 2', 3', 4'‑四氢螺[异喹啉‑1, 9'‑蒽]‑3‑酮,其制...
  • 本发明属于生物医药技术领域,公开了一类深海萘啶吡喃类生物碱化合物及其制备方法和在制备预防和/或治疗骨代谢疾病药物中的应用,特别是骨折、骨质疏松症、佝偻病、内分泌骨病、变形性骨炎、遗传性骨病等骨代谢疾病。本发明首次发现了2, 7‑萘啶酮与吡喃...
  • 本发明涉及拓扑异构酶抑制剂及其偶联物及其应用。具体地,本发明公开了一类全新结构的喜树碱衍生物、连接子缀合物以及抗体‑药物偶联物。实验结果表明,通过使用高亲脂性喜树碱衍生物,能够显著提高所述ADC药物的抗肿瘤效果,使得连接子缀合物和细胞毒性小...
  • 本发明涉及催化剂合成技术领域,具体涉及双官能团螺环催化剂催化制备(S)‑喜树碱手性化合物的方法,所述的方法利用磺酰胺双官能团催化剂在手性合成路线早期引入手性中心完成喜树碱不对称合成,较现有的其他手性合成路线有很大的改进,反应效率显著增加,且...
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