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  • 本发明公开了一种靶向KDM5的蛋白降解剂及其应用,属于药物化学技术领域。上述蛋白降解剂的化学结构式为:或;式中,R为E3连接酶配体。本发明提供了一类结构新颖的靶向KDM5的蛋白降解剂,该蛋白降解剂可有效靶向KDM5,对KDM5A和KDM5B...
  • 本发明提供了一种奥格列龙中间体的制备方法,以对卤代苯甲醛为原料,经羟醛缩合反应,水解,脱羧,还原,关环等反应得到式9所示的中间体,后催化反应,还原反应,关环等反应得到式13所示的中间体,最后水解得到目标产物奥格列龙中间体A。本发明绕开了现有...
  • 本发明涉及葛根素与盐酸小檗碱的共晶物及制备方法和其组合物与用途,所述葛根素与盐酸小檗碱的共晶物中,葛根素与盐酸小檗碱的摩尔比为1 : 1,该共晶具有更高的稳定性、溶解性、生物利用度,并且可用于治疗炎症性疾病、心血管疾病、糖尿病、细菌性痢疾、...
  • 本发明提供了一种含咔唑的化合物及其有机电致发光器件,涉及有机电致发光材料技术领域。本发明提供的含咔唑的化合物可以有效地实现共轭平面骨架,提升结构的刚性与紧密堆积,从而获得高的电子云密度与极化率,将本发明提供的化合物应用于有机电致发光器件中的...
  • 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种达沙替尼香草酸晶型及其制备方法,本发明提供的达沙替尼香草酸晶型中达沙替尼、香草酸与水的摩尔比为1 : 1 : 1。本发明提供的达沙替尼香草酸晶型具有较好的稳定性和较高的溶出度,对于提高达沙替尼药物的生...
  • 本发明提供了一种咔唑化合物及其有机电致发光器件,具体涉及有机光电材料技术领域。本发明所述的化合物用作覆盖层材料时具有良好的折射率与热稳定性,可减少发光时被附近电极反射的光损失,有效提高膜层的稳定性,有效延长器件的使用寿命和提高器件的发光效率...
  • 本发明提供一种含硒聚集诱导发光(AIE)有机小分子化合物,具有D‑π‑A共轭结构的含硒小分子,以三苯胺为给体,以硒吲哚鎓阳离子为受体,通过含噻吩及特定芳杂环的π桥连接。该设计使其在聚集态下具有聚集诱导发光(AIE)特性,并能被临床剂量X射线...
  • 本发明属于药物合成的技术领域,具体涉及一种非奈利酮中间体2‑氰乙基4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苄基)‑2, 8‑二甲基‑5‑氧代‑1, 4, 5, 6‑四氢‑1, 6‑萘啶‑3‑羧酸盐的改进制备方法,包括3个步骤:S1、制备中间体Ⅰ;S2、制...
  • 一种颜料红178及其制备方法和生产系统,涉及颜料领域;制备方法,包括:步骤(1):将芳香胺、亚硝酸钠、金属催化剂和偶合组分在无溶剂条件下机械研磨,经重氮化‑偶合反应得到偶氮苯类化合物粗品;步骤(2):将步骤(1)中偶氮苯类化合物粗品进行超临...
  • 本发明公开了一种嘧啶‑异羟肟酸类化合物及其制备方法和用途。所述化合物具有如式I所述通式。该类化合物可作为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的小分子抑制剂,兼具强效抗疟疾活性,对多种野生型及耐药型疟原虫均展现出显著杀伤作用,具有开发成为作用机制新颖...
  • 本发明公开了一种苯并喹嗪并吖啶类化合物及其制备方法和应用,其合成路线为:该合成方法属于化合物4的新合成方法,解决了该化合物4化学合成的空白状态。此化合物4及其衍生物及类似物在光电功能材料,荧光探针/感应材料,以及生物活性/药物化学等方面有着...
  • 本发明涉及药物中间体制备领域,具体的公开了一种药物中间体吡唑并[1, 2‑b]酞嗪‑5, 10‑二酮衍生物的合成方法及合成用的催化体系,该合成方法以芳香醛、邻苯二甲酰肼和丙二腈为反应原料,由碱性低共熔溶剂和无水乙醇组成的催化体系的催化作用下...
  • 本发明提供式(I)化合物或其盐、包含这些化合物的组合物、以及通过对有需要的动物施用有效量的这些化合物来治疗、控制或预防所述动物的寄生虫侵袭或感染的方法,其中各变量如本文中所定义。(I)
  • 一种吡咯并[2, 1‑b]喹唑啉‑9(1H)‑酮衍生物及其应用。本发明公开了一种基于2‑(苯乙炔基)喹唑啉‑4(3H)‑酮与硝基苯乙烯环化反应合成吡咯并[2, 1‑b]喹唑啉‑9(1H)‑酮的方法与应用,属于有机合成化学与药物化学领域。其合...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种氮杂螺环类化合物的制备方法。本发明以化合物1和化合物2初始原料,经diels‑alder环化反应得到化合物3,将化合物3进行第一还原反应得到化合物4,将化合物4和甲基磺酰氯进行羟基保护反应得到化合物5...
  • 本申请提供一种曲拉西利及其盐的制备方法,其包括先将尿嘧啶在碱性条件下与甲醛进行反应,得到5‑羟甲基尿嘧啶,再经过氯代反应、氧化反应等得到中间体2, 4‑二氯‑5‑嘧啶甲醛,再由2, 4‑二氯‑5‑嘧啶甲醛进一步制得曲拉西利及其盐。该方法优化...
  • 本发明提供了一种稀土催化合成7‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.3.1]壬‑3‑烯‑1‑醇的方法。以稀土三氟甲磺酸盐为催化剂,以6‑烷氧基‑2, 6‑二氢吡喃‑3‑酮与烯胺类化合物为原料,实现了7‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.3.1]壬‑3‑烯‑1‑醇...
  • 本发明属于有机化工合成技术领域,本发明提供了一种采用液相氧化生产均苯四甲酸二酐的工艺,将均四甲苯与醋酸按照比例投入至配料釜中,并利用催化剂进行配合,进行液体物料搅拌加热后,得到液体物料,在将液体物料泵入微通道连续反应器中,需要获取泵入至微通...
  • 本发明公开了一种从牛至中分离得到的具有抗炎活性的新颖二萜类化合物,其分子式为C2020H1818O44,结构式如式Ⅰ。该化合物的制备方法包括:将牛至干燥药材粉碎后,采用乙醇提取,减压浓缩得总提取物;经石油醚萃取后,通过硅胶柱层析、Sepha...
  • 本发明公开了一类3, 5‑二溴‑4‑羟基苯磺酰胺类化合物及其合成方法和应用,该类化合物具有如下结构通式:其中R为下列之一:其中R11为H、C1‑C4烷基、三氟甲基或二氟甲基,R22为H、C1‑C4烷基或卤素。本发明设计合成的3, 5‑二溴‑...
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