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  • 本发明提供了一系列的内皮素A(ETA)受体拮抗剂化合物、及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备预防或治疗内皮素A(ETA)介导的相关疾病的药物中的应用。
  • 本发明公开了一种奥格列龙中间体及其合成方法和应用,属于药物化学合成技术领域。本发明提供了一种奥格列龙中间体的合成方法,以及所述中间体在合成奥格列龙中的应用。本发明提供的合成方法关键在于多环吲哚酰胺的脱保护过程,腈基没有发生水解,高选择性地生...
  • 本发明公开一种靶向线粒体的香豆素‑半花菁光敏剂及其制备方法和应用,属于荧光探针技术领域。所述光敏剂的制备方法包括以下步骤:S1. 将4'‑(二苯氨基)‑3‑羟基‑[1, 1'‑联苯]‑4‑甲醛和甲氧羰基亚甲基三苯基溴化鏻溶于有机溶剂中,再加...
  • 本发明公开了一种基于树脂提取技术从葛根中提取葛根素的方法,涉及植物提取领域。该方法首先将葛根原料粉碎后用含水乙醇液体进行预提,再通过改性树脂吸附剂进行动态吸附和洗脱处理。洗脱液采用一定浓度乙醇洗脱树脂吸附的葛根素,随后通过减压浓缩去除乙醇,...
  • 本发明为乏氧响应紫杉醇前药、纳米制剂及其制备方法与应用。该紫杉醇前药为硝基衍生物修饰的紫杉醇前药小分子;制备方法为通过紫杉醇前药自组装、紫杉醇前药与光敏剂共组装或紫杉醇前药与聚合物二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺甲氧基聚乙二醇共组装的方法制备纳米药物...
  • 本发明公开了π‑14电子共轭结构双生物基环氧单体及聚合物的制备方法。所述π‑14电子共轭结构双生物基环氧单体ResCMF的结构如下所示。本发明所述的环氧单体的原料来源于木质素解聚、生物质发酵或碳水化合物的生物与化学方法转化所得的白藜芦醇和5...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,具体而言,涉及利用微通道反应器连续生产卡格列净的方法。该生产方法包括:将M1和异丙基氯化镁氯化锂在微反应器1中进行反应形成中间体I;反应温度为‑10℃‑10℃;反应时间为15s‑45s;将中间体I与M2在微反应器...
  • 本发明提供一种有机化合物及其应用,所述有机化合物具有如式I所示结构,通过分子结构的设计,尤其通过芳胺上三种基团的设计和优化组合,使其具有适宜的空间构型、优良的空穴注入和传输性能、优异的载流子迁移/传输能力,综合光电性能优良。所述有机化合物用...
  • 本发明提供一种以化学式1表示的化合物、和回收其的方法,包含化学式1及化学式I的有机电致元件用材料,而且提供一种有机电致元件及包括所述有机电致元件的电子装置,所述有机电致元件包括第一电极、第二电极及所述第一电极和所述第二电极之间的有机物层。所...
  • 本发明属于小分子荧光探针技术领域,公开了一种高亲和力的选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1荧光探针及其应用,荧光探针,其结构式如式Ⅰ所示:;;式中:X11为碳原子或氧原子;X22为卤素离子或四氟硼酸离子;n为0~5;m为0~2;R11和R22为氢、...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种芳基烷基唑类衍生物及其制备方法和应用。以苯并[d][1, 3]噻嗪为芳基、通过化学键直接与4H‑1, 2, 4‑三唑‑4‑基相连、并在芳基C6位引入烷氧基,得到芳基烷基唑类衍生物。本发明的化合物结构新颖,...
  • 本申请提供一种4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物及其应用,所述4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物为由式I表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、同位素衍生物以及农药上可接受的盐。本申请所述的4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物,对刺吸式口器害虫及...
  • 本发明公开了一种基于亚甲蓝的靶向Tau蛋白降解的PROTAC分子及其应用。该PROTAC分子为双功能化合物,由靶向Tau蛋白的亚甲蓝或其衍生物配体、E3泛素连接酶配体和连接两者的连接链组成。本发明利用亚甲蓝或其衍生物对Tau蛋白的亲和特性,...
  • 本发明涉及一种靶向DAPK1的PROTAC化合物,其制备方法与应用,结构式是X‑Y‑Z;其中,X表示DAPK1蛋白的配体,Z表示E3连接酶的配体,Y表示连接X和Z的链。该化合物可用于治疗或预防阿尔兹海默病。
  • 本发明涉及靶向降解α‑synuclein的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,所述靶向降解α‑synuclein的化合物的结构式如通式(I)所示:(Ⅰ);该化合物在体外能够以较低的剂量降解α‑synuclein蛋白,体内实验选用左...
  • 本发明实施例公开了一种去甲托品醇的制备方法。所述方法包括:托品酮与氯甲酸氯乙酯在溶剂存在的条件下进行脱甲基反应,减压浓缩蒸干,得到去甲基托品酮;去甲基托品酮与三叔丁氧基氢化铝锂在溶剂存在的条件下进行还原反应,得到所述去甲托品醇。本发明采用新...
  • 本发明涉及一种奎尼丁纯化和成盐的制备方法,包括奎尼丁的纯化方法及奎尼丁的成盐方法;奎尼丁的纯化方法包括下述步骤:称取起始原料,该起始原料为金鸡纳树皮提取物分离去除奎宁后的总碱,向起始原料中加入二氯甲烷,搅拌至溶解完全,使用柱层析对溶解液进行...
  • 本发明涉及一种嘧啶并芳香环类化合物及其在药物中的应用,尤其是作为TLR8激动剂的应用。具体地说,本发明涉及通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,以及它们作为药物的用途,尤...
  • 本发明公开了三种维纳克拉(Venetoclax)类似物的制备方法及活性研究结果。这三种类似物的设计是通过使用生物电子等排体结构,即三环二烯、三环单烯、高立方烷骨架替换维纳克拉(Venetoclax)结构中的环己烯片段所得。本发明提供了这三种...
  • 一种新型CDK6共价抑制剂及其制备方法和医药用途,包含结构如下式所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R11选自H、Br,R22选自C=CH(CH22COOCH33)、C≡CH、CH22Cl,R33选自H、CH33。本发明抑制剂可作为肿瘤...
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