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  • 本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种增敏CLDN18.2双抗治疗的VAV2小分子抑制剂。本发明提供了一种VAV2小分子抑制剂,所述抑制剂为化合物MBM‑55S。本发明首次提出并验证了靶向VAV2的小分子抑制剂MBM‑55S,及其联合CL...
  • 本发明公开了一种Chrysosporazine家族天然产物的中间体化合物及其制备方法与应用。所述中间体化合物的结构式如下:;式中,A、B、X和Y独立选自N或CH且A、B、X和Y中至多一个为N,代表R或S构型。利用该中间体化合物可以实现Chr...
  • 本发明提供了一类含异吲哚酮的CDK4/6抑制剂及其制备方法和应用,本发明在帕博西尼结构的哌嗪基团上引入溴乙酸乙酯水解成酸,然后通过生成酰胺键与不同的异吲哚酮链接,合成了一系列如式Ⅰ所示的化合物,可以用于预防或治疗与CDK4/6表达异常相关及...
  • 本发明公开了2‑(咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓类化合物及其制备方法和抗菌防霉应用。本发明提供的2‑(咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓类化合物的结构式如式(II)所示,其易于合成,并且显...
  • 本发明公开了1‑甲基‑2‑(3‑苯基咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)吡啶‑1‑鎓类化合物及其制备方法和抗菌防霉应用。本发明提供的1‑甲基‑2‑(3‑苯基咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)吡啶‑1‑鎓类化合物的结构式如式(II)所示,其...
  • 本申请提供一种含有三氮唑结构的稠环化合物及其制备方法和应用,所述含有三氮唑结构的稠环化合物为由式I表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、同位素衍生物以及农药上可接受的盐。本申请所述的含有三氮唑结构的稠环化合物,具有高杀虫和杀螨活性,尤其...
  • 本发明提供了一种非奈利酮外消旋体的拆分方法,该拆分方法使用如式(II)所示的D‑二间甲基苯甲酰酒石酸作为拆分试剂对如式(IV)所示的非奈利酮外消旋体进行拆分,得到如式(I)所示的非奈利酮;本发明提供的拆分方法的拆分效果明显优于以D‑(+)‑...
  • 本发明涉及一种制备THR‑β激动剂的中间体的合成方法,属于药物合成技术领域。本发明的一种制备THR‑β激动剂的中间体的合成方法,利用1H‑吡唑并[4, 3‑b]吡啶和2, 6‑二氯‑对硝基氟苯的取代反应和Katada反应实现,具有易于放大生...
  • 本发明公开了一种瑞来巴坦的制备方法,该方法以(2S, 5R)‑5‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑羧酸乙酯草酸盐为起始原料,经酯水解、Boc保护、缩合、脱保护、合环、脱苄基、Boc保护、磺化、成铵盐、去保护等7步反应制得瑞来巴坦。该制备方法具有...
  • 本发明涉及多晶型物。具有式I的杀虫剂的固体形式:I,包含这些固体形式的组合物和将它们用作杀虫剂的方法。
  • 本发明属于药物技术领域,具体涉及一类他达拉非亚硝胺杂质的制备方法。本发明公开了他达拉非两种关键亚硝胺杂质化合物的高效制备方法。所述方法通过采用特定试剂进行亚硝化反应,在温和可控的反应条件下实现了目标杂质的定向合成,具有操作简便、产物收率高、...
  • 本发明公开了一种手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物及其催化合成方法和抗流感病毒的应用,属于生物医药领域。所述手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物的结构如通式(I)或(II)所示。本发明以取代的3, 4‑二氢‑β‑咔啉和取代...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种吡啶双胺类配体I及其应用,该类化合物可以作为配体与某些过渡金属催化剂如钯进行协同催化Suzuki偶联反应,得到重要的化工、医药或农药中间体。该类配体具有极高的催化活性,往往只需要极微量的配体和痕量的贵...
  • 本发明提供了一种ABCA衍生物及其前体、制备方法和应用,所述ABCA衍生物的结构如下式III‑1、III‑2或III‑3所示:III‑1; III‑2; III‑3。该ABCA衍生物是通过三环化合物制备得到,所述三环化合物结构如下式I所示:...
  • 本发明公开了一种吡啶基吩嗪类水系正极材料及其制备方法和应用,涉及水系正极材料技术领域。本发明提供的吡啶基吩嗪类化合物作为水系电池正极材料,解决了现有无机材料因水合金属离子插入导致结构坍塌、容量衰减的问题,其基于表面官能团协同反应机制,结构稳...
  • 本发明提供了TREM2激动剂,其可用于预防和/或治疗TREM2相关的疾病,包括阿尔兹海默症、帕金森、多囊性脂膜样骨发育不良并硬化性白质脑病、脑卒中、遗传性弥漫性白质脑病伴轴索球样变、肌萎缩侧索硬化等。
  • 一种具有二氮杂三聚茚衍生物的化合物及包含其的光电转换元件、钙钛矿太阳能电池、电子设备及电子元件。本发明所要解决的问题在于提供一种有效用作光电转换元件用的空穴传输材料的化合物及将所述化合物用于光电转换元件用的空穴传输层的光电转换特性良好的光电...
  • 本发明公开了苯并二氮类化合物、药物组合物及其用途。具体提供了一种式I所示化合物、其立体异构体、氘代物或其药学上可接受的盐。本发明所提供的化合物具有如下一个或多个优势效果:(1)本发明的化合物有较好的静脉镇静麻醉效果;(2)本发明的化合物药物...
  • 本发明公开了一种核苷类前药及其在治疗猫传染性腹膜炎中的应用,属于药物化学领域。本发明提出了如下所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明提供的化合物能够有效抑制猫传染性腹膜炎病毒(FIPV),其抗病毒活性显著超过了GS‑441524,同时具有...
  • 本发明涉及一种西地那非中间体的制备方法,属于医药化工领域。通过化合物3与氯磺化试剂经过亲核取代反应得到化合物4,通过采用化合物3的乙氧基对位的位置事先经过“占位”的策略,从根本上避免了区域杂质M4‑01的生成。该制备方法中间体稳定,反应条件...
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