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  • 本发明公开了一种依鲁替尼单月桂醇硫酸盐结晶合物、制备方法、应用,其结构式如式Ⅱ所示:其为结晶合物或无定型合物,所述结晶合物以无水无溶剂的形式存在。该结晶合物确保了依鲁替尼良好的成药性,又显著提高了口服吸收的生物利用度,同时还有利于减少依鲁替...
  • 本发明提供一类可用于合成MSE分子筛的结构导向剂及其制备方法、MSE分子筛的制备方法,该类结构导向剂,包括式(1)所示化合物:式(1)中,X‑为卤素离子或者氢氧根离子;R1和R2之间成环或不成环;R3和R4之间成环或不成环。本发明提供的新型...
  • 本发明涉及一种托法替尼过氢化杂质的制备方法。该制备方法包括:在碱性条件下,式II化合物与式III化合物发生取代反应,制备得到式IV化合物。式IV化合物脱苄基,制备得到托法替尼过氢化杂质(式V化合物)。本发明涉及的制备方法操作简单、纯化方便、...
  • 本发明公开了一种苯并氮杂化合物及其制备方法与用途。本发明制备的苯并氮杂化合物及其药学上可接受的盐对人结肠癌细胞HCT116肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性。本发明在制备苯并氮杂化合物的过程中采用三乙烯二胺催化剂,反应条件较为常规,...
  • 本申请提供一种HPK1抑制剂,其为式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、酸、酯、代谢物或前体药物。本申请还提供包括这些HPK1抑制剂化合物的药物组合物,以及这些HPK1抑制剂化合物在制备用于治疗和/或预防由H...
  • 本发明涉及一种恩替卡韦EP杂质D的制备方法。该制备方法包括:在有机溶剂中,式I化合物与式II化合物发生Mitsunobu反应,制备得到式III化合物。式III化合物在碱性条件下水解,制备得到恩替卡韦EP杂质D(式IV化合物)。本发明涉及的制...
  • 本申请涉及油田开发的技术领域,具体涉及一种嘌呤类曼尼希碱缓蚀剂、完井液及其制备和应用。本申请中的嘌呤类曼尼希碱缓蚀剂的制备方法包括:将醛、酮和嘌呤加入至甲醇中,充分混合并溶解后,向反应体系中加入浓盐酸,将反应体系的pH调节至1~4,进行曼尼...
  • 本发明公开了一类协同铂类药物抗卵巢癌活性的sarpagine型生物碱及其制备方法和应用,属于天然产物化学技术领域。本发明对药用植物催吐萝芙木(Rauvolfia vomitoria)的pH值为9氯仿部位进行分离纯化,得到14个首次发现的sa...
  • 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种卢美哌隆长效酯的衍生物或其盐、其制备方法、其药物组合物和用途。该卢美哌隆长效酯的衍生物如式I所示,其中n为4‑14的整数。本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法包含其药物制剂在用于制备治疗情绪障碍、睡眠障碍、精...
  • 本公开涉及一种杂环化合物,具体涉及式(I)所述化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,可用于预防和/或治疗癌症。
  • 本发明属于医药化学领域,涉及一类作为KIF18A抑制剂的化合物及其应用,具体地,本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、结晶或前药,它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗与KI...
  • 本申请属于药物化学领域,具体涉及一种式I所示化合物的结晶颗粒及其制备方法。该方法制备得到的颗粒具有圆形颗粒形状及更大的粒度,流动性好,非常适用于规模化工业化生产。
  • 本发明提供一种吡唑并吡啶衍生物(式(I))的制备方法,该方法反应条件温和,操作简单,反应产率高,产品纯度高,后处理方便,适合于工业化生产。
  • 本发明涉及一种多环类衍生物抑制剂及其抗体偶联物,具体提供了式I所示化合物,或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的酯,以及包含本发明化合物的连接子‑药物偶联物、抗体‑药物缀合物。
  • 本发明公开了一种杂环化合物、其制备方法和用途,具体提供了一类式(I)所示的杂环化合物或其药学上可接受的盐,其可用于制备药物,特别是制备预防和/或治疗c‑kit介导的疾病或病症的药物。式(I)中各基团如说明书中所定义。
  • 本发明提供了一种新的PLK1抑制剂,其可用于预防和/或治疗PLK1相关的疾病,例如肿瘤,具有更高的PLK1抑制活性和肿瘤细胞杀伤活性,并且改善了溶解度及渗透性等理化性质,生物利用度更高。
  • 本发明提供了一类具有EZH2特异性抑制剂活性的化合物及其用途。本发明的化合物具有极强的抑制活性和良好的药物特性,可用于治疗由EZH1、EZH2和/或PRC2介导的疾病和/或疾病的症状。
  • 本发明提供了一种咔唑化合物及其有机电致发光器件,具体涉及有机电致发光材料技术领域。本发明提供的一种咔唑化合物应用于覆盖层材料时,蒸镀温度与折射率相对平衡,并且具有合适的分子量、蒸镀温度和升华温度以及良好的稳定性,改善并提升了光取出效率,同时...
  • 本发明涉及一类作为PTPN1和/或PTPN2抑制剂的含双键取代的化合物及其应用,具体涉及式(Ⅰ)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐及其制备方法,以及在制备用于治疗PTPN1和/或PTPN2相关疾病的药物中的用途。
  • 本发明提供一种串联动态管式反应器连续制备砜吡草唑中间体的方法,化合物IV的有机溶剂溶液与硫脲的无机酸溶液在动态管式反应器I反应得到化合物III反应液;化合物III反应液与化合物II的碱溶液在动态管式反应器II反应得到混合液;混合液与盐酸在釜...
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