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一种GSTO1抑制剂及其用途
本发明属于化学合成领域,涉及一种GSTO1抑制剂及其用途,以及此类化合物在治疗或预防性治疗与GSTO1相关的疾病的药物中的用途,具体为式I所示化合物,或其异构体,或其药学上可接受的盐及其用途,其中,式I中的各取代基与说明书中的定义相同。
一类1, 1-联萘酚-吡啶噁唑啉配体及其制备方法和应用
本发明公开了一类1, 1‑联萘酚‑吡啶噁唑啉配体及其制备方法和应用。所述配体具有通式I所示的结构,式中,R11‑R1010与Y的定义如说明书中所述。本发明的配体可用于过渡金属催化的反应,具有经济实用性和潜在的工业应用前景。
用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物及其制备方法、离子液体纳米乳及其应用
本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物及其制备方法、离子液体纳米乳及其应用,用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物利用结构中的二甲氨基、正丁基、苯并硫杂环、三氮烯和咪唑环增强了对黑色素瘤细胞的抑制作用,该化合物可以通过下...
色酮-2-羧酸酯骨架拼接双吲哚类衍生物及其制备方法及应用
本发明公开了一种色酮‑2‑羧酸酯骨架拼接双吲哚类衍生物3,具体以相应的吲哚1与色酮‑3‑酮酯2发生加成和[1, 3]‑酯迁移反应,获得产物色酮‑2‑羧酸酯骨架拼接双吲哚类衍生物3,该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制...
一种立他司特的制备方法
本发明公开一种立他司特的制备方法,包括如下步骤:a)以式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物进行一次插羰反应,得到式(Ⅳ)化合物;b)式(Ⅳ)化合物进行三氟甲磺酰化,得到式(Ⅴ)化合物;c)式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)氨基酸进行二次插羰反应,得到化合物...
红光驱动-菠菜叶绿素介导的新型香豆素和四氢异喹啉偶联方法及应用
本发明提供了红光驱动‑菠菜叶绿素介导的新型香豆素和四氢异喹啉偶联方法及应用,将四氢异喹啉化合物、香豆素类化合物、叶绿素光敏剂和溶剂按照比例混合,在空气氛围下进行光照反应,使得四氢异喹啉化合物的骨架和香豆素类化合物的骨架偶联,纯化得到同时具有...
一种1, 2, 4-三氮唑类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种1, 2, 4‑三氮唑类化合物及其制备方法与应用,所述化合物具有式I所示的结构式:;式中,R11选自取代或未取代的C6‑C20芳基、取代或未取代的C7‑C12苯并内酯基;R22选自取代或未取代的C6‑C20芳基、取代或未取代...
一种具有抗银屑病活性的双靶点抑制剂及其应用
本发明公开了一种具有抗银屑病活性的双靶点抑制剂,结构通式如下所示:本发明提供的具有抗银屑病活性的双靶点抑制剂,对体外抗银屑病相关试验以及体内咪喹莫特诱导的小鼠模型都具有良好的药效,化合物B5e展现出了比它们的母体药物以及母体药物的联合给药更...
一种新型三荷载连接子的合成及其在偶联药物的应用
本发明涉及药物领域,具体地公开了一种新型多荷载连接子的制备方法及其在偶联药物的应用。连接子以季戊四醇为母核,季戊四醇的三个羟基分别与两种不同的连接头结合,另外一个羟基与N‑长链的马来酰亚胺连接,构建出三荷载的新型连接子。本发明提出的连接子,...
一类具有抗银屑病活性和双靶点抑制的化合物及其应用
本发明公开了一类具有抗银屑病活性和双靶点抑制的化合物,结构通式如下所示:本发明提供的具有抗银屑病活性和双靶点抑制的化合物,对体外抗银屑病相关试验以及体内咪喹莫特诱导的小鼠模型都具有良好的药效,化合物H7e展现出了比它们的母体药物以及母体药物...
用于有机光电子装置的组合物及有机光电子装置
本发明提供了一种用于有机光电子装置的组合物及有机光电子装置,采用三元GH体系的方式,即双P‑type的材料搭配单N‑type的材料,形成主体材料,该方案既提高了载流子的注入,同时保证了材料具有较高的载流子迁移率,进而提高了器件的效率及寿命。
苯并咪唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用
本发明公开了一种苯并咪唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式A,其不仅对HDAC6/BRD4蛋白具有较好的选择性,而且对脂肪细胞也具有较好的抑制作用,在治疗和/或预防多种与HDAC6/BRD4活性抑制有关的疾病方面应用...
一种吖啶类衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种吖啶类衍生物及其制备方法和应用,属于氮杂环化合物技术领域。该吖啶类衍生物为下所示的化合物或其药学上可接受的盐;,其中R11选自H、C1‑31‑3烷基、C1‑31‑3烷氧基;R22选自H、C1‑31‑3烷基、C1‑31‑3烷氧基...
一种苯并咪唑类化合物的衍生物的合成方法
本发明公开了一种苯并咪唑类化合物的衍生物的合成方法,包括步骤:(1)将反应底物、原甲酸三甲酯和醋酸在催化剂条件下混匀发生反应,得到苯并咪唑中间产物;(2)将步骤(1)中得到的苯并咪唑中间产物、卤代化合物及偶联催化剂溶于溶剂中混匀反应,即得到...
5-HT2A受体反向激动剂及其制备方法和应用
本发明涉及一种作为5‑HT2A2A受体反向激动剂的新化合物及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备治疗5‑HT2A2A受体相关疾病的药物中的应用,所述疾病包括帕金森病引起的非运动症状:妄想、幻觉、抑郁、焦虑、认知障碍...
近红外荧光-磁共振双模探针、试剂盒及其制备方法和应用
本发明提供了一种近红外荧光‑磁共振双模探针、试剂盒及其制备方法和应用,属于分子成像技术领域。双模探针包括如下式(I)所示结构的化合物:,(I);其中,R为近红外荧光染料分子。本发明的近红外荧光‑磁共振双模探针能够靶向实现在特定位置进行荧光和...
一种3-芳基哌啶-2, 6-二酮VAV1分子胶降解剂的制备方法及其用途
本发明公开了一种如通式I所示的3‑芳基哌啶‑2, 6‑二酮类化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、含有其的药物组合物,此类化合物作为VAV1靶向分子胶降解剂,能够靶向降解VAV1蛋白,具有制备治疗和/或预防炎症性疾...
用于鉴定褪黑素潜在作用靶点的PROTAC化合物及其应用
本发明公开了用于鉴定褪黑素潜在作用靶点的PROTAC化合物及其应用。本发明以褪黑素为POI配体,以不同E3连接酶配体,合成一系列基于褪黑素的双功能PROTAC化合物;通过活性筛选,确定活性最佳的PROTAC化合物,将褪黑素和PROTAC化合...
GSPT1降解剂及其应用
本发明属于医药化学领域,具体涉及作为GSPT1降解剂的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、结晶或前药,它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗降解GSPT1有益的疾病如癌症的用途。
靶向泛素化降解G9a蛋白的化合物及其药用组合物和应用
本发明公开了式I所示的靶向泛素化降解G9a蛋白的化合物及其药用组合物和应用。所述化合物具有抑制G9a蛋白活性与降解G9a蛋白活性,并且显示出良好的抗肿瘤活性,可有效抑制胰腺癌PANC‑1细胞恶性增殖。因此本发明化合物可用于与G9a蛋白异常表...
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