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  • 本申请提供了一种喹啉并咪唑衍生物及其制备和应用。所述喹啉并咪唑衍生物具有式I所示的结构,其具有优异的CDK9抑制活性,其具有相对于CDK2的高选择性,因此可用于预防和治疗经由CDK9介导的疾病。
  • 本发明提出了一种抗肿瘤化合物、抗肿瘤制剂及其制备方法,属于医药技术领域。包括以下步骤:(1)将叶酸溶于水中,加入乳化剂搅拌混合均匀,滴加胆固醇‑半琥珀酸、二环己基碳二亚胺和4‑二甲氨基吡啶的二甲基甲酰胺溶液,搅拌反应,透析,冷冻干燥,制得叶...
  • 本发明涉及含1‑取代苯基‑β‑咔啉结构的吡啶类衍生物的制备和用途。经β‑咔啉化合物和取代吡啶甲酰氯缩合而得到。所述含1‑取代苯基‑β‑咔啉结构的吡啶类衍生物对肿瘤细胞具有优良的抑制作用,该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
  • 本发明公开了一种三价铑催化合成芳基甲酰基甲基‑三唑骨架化合物的方法,该方法采用三价铑催化芳基三唑与苯甲酰氧硫叶立德类化合物进行邻位C(sp²)‑H键芳甲酰甲基化反应合成芳基甲酰基甲基‑三唑骨架化合物。该方法不仅具备良好至优异的产物收率,还展...
  • 公开了式(I)的化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与KRAS活性相关的疾病或病症,例如癌症。
  • 公开了式(I)的化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与KRAS活性相关的疾病或病症,例如癌症。
  • 本发明提供了一种缬酪肽蛋白VCP/p97抑制剂、药物组合物及应用,涉及医药技术领域。缬酪肽蛋白VCP/p97抑制剂是具有式(Ⅰ)的结构的化合物,所述化合物包含其立体异构体、几何异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;本...
  • 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地,本发明提供了一种通式I所示结构的化合物,及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、药学上可接受的盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性,可以用于治疗...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种4‑取代‑2‑联苯‑7‑氮杂吲哚类化合物及其作为CSN5抑制剂的用途。本发明提供了式I所示的系列4‑取代‑2‑联苯‑7‑氮杂吲哚类化合物,这些化合物具有良好的CSN5抑制活性,有望作为预防和治疗CSN5介...
  • 本发明公开了一类基于喹啉骨架的含硒光敏剂的制备方法和应用,所述有机光敏剂的结构如下所示,本发明开发了一种基于硒原子的新型光敏剂PDSe系列,该光敏剂通过独特的D‑π‑A结构设计和硒原子重原子效应,实现了高效的光动力治疗效果。光敏剂在光照激活...
  • 本发明公开了氨基噻唑类化合物及其作为雄激素受体拮抗剂的应用,所述氨基噻唑类化合物包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、异构体,以及含有它们的药物组合物。所述氨基噻唑类化合物对AR具有明显的拮抗活性,在体内外的生物学评价中均表现出较好的生物...
  • 本发明公开了一类苯并噻二唑类近红外二区荧光染料分子及其制备方法和应用,一类苯并噻二唑类近红外二区荧光染料分子分别记为BTDN‑CZ‑TH、DBTDN‑CZ‑TH、BTDN‑CZ‑BTH、DBTDN‑CZ‑BTH、BTDN‑CZ‑TTH、DB...
  • 本发明属于医药技术领域,涉及式I所示的苯并咪唑并2‑氨基‑1, 3, 4‑噻二唑羧酸酯衍生物,其可药用盐及其制备方法,含有一个或多个化合物的组合物,和该类化合物作为STAT3信号通路抑制剂在治疗STAT3高表达的癌症疾病方面的用途。
  • 本发明涉及一种噻唑烷二酮衍生物洛贝格列酮的新型制备方法。具体而言,本发明涉及一种洛贝格列酮的制备方法,包括合成中间体;偶联各中间体;和结晶的步骤。通过利用本发明的方法,由于合成的是固态中间体,因此无需柱层析就可以制备高纯度的洛贝格列酮。该方...
  • 本发明属于药物化合物领域,公开了3‑(2‑噻唑‑5‑基甲基)苯并噁唑酮衍生物及其应用,3‑(2‑噻唑‑5‑基甲基)苯并噁唑酮衍生物,其具有通式A所示化学结构;;其中,R1选自C原子数为1~10的烷基、C原子数为3~8的环烷基、包含5至10个...
  • 本申请提供了一种砜和亚砜类有机化合物及其应用。所述砜和亚砜类有机化合物具有式(Ⅰ)所示结构:(Ⅰ)。本申请提供了一种新型有机化合物,通过采用二联芳环或杂环、1, 3, 4‑噁二唑或1, 3, 4‑噻二唑或1, 3, 4‑三唑、砜或亚砜基团依...
  • 本发明公开了一类5‑羟基‑1H‑吡唑衍生物及其用途,属于医药技术领域。本发明提供的5‑羟基‑1H‑吡唑衍生物结构新颖,对IGF2BP2蛋白有优异的抑制活性,干扰IGF2BP2‑mRNA结合,降低相关mRNA稳定性,可用于治疗众多肿瘤相关的疾...
  • 一种具有双激发态特性的荧光化合物及其制备方法和应用,它属于荧光传感领域。本发明要解决现有荧光检测机制在检测有机磷神经毒剂存在灵敏度不足的问题。荧光化合物:它的结构通式为。制备方法:溴代前体、给体及其他原料混合后进行反应,最后过滤纯化。应用:...
  • 本发明公开了一类2位取代‑1‑H‑吲哚噁二唑胺衍生物的化学制备方法和应用,以2位取代‑1‑H‑吲哚噁二唑胺衍生物结构为基础,合成一系列以脲或硫脲片段为linker,不同苯基取代的化合物,该化合物对致病病原细菌具有良好的抑制作用,针对病原细菌...
  • 本发明属于医药技术领域,公开一种新型具有抗甲状腺癌活性富马酸‑氯乙酰胺化合物ZWH‑01及其制备方法,该化合物合成路线简单,反应条件温和环保,收率较高,对人甲状腺未分化癌细胞8505c细胞具有显著的生长抑制活性,明显强于临床上应用的化疗药物...
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