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  • 本发明公开了一种苯并[b][1, 6]萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域,以乙酰邻甲苯胺为起始物,经环化反应生成芳香环,然后经氧化、亲核取代生成羧酸酯类化合物,再经环合、消除反应、酰胺化反应和酰化反应,制得一种苯并[...
  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开一类2, 7‑萘啶‑1‑酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明聚焦于HPK1酶的ATP结合口袋,通过分析该区域的氢键供体/受体位点及疏水相互作用位点,定向设计并合成了2, 7‑萘啶‑1‑酮类抑制剂。该2, ...
  • 本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种1H‑吡唑并[3, 4‑b]吡啶类衍生物作为HDAC8抑制剂的筛选方法与应用。本发明首先基于人工智能与分子模拟技术,综合应用成药性筛选与PAINS性质过滤、基于序列的化合物–蛋白相互作用预测模型、配...
  • 本发明涉及一种吡啶‑4‑酮衍生物的制备方法。具体地,本发明涉及一种2‑[2‑[[2‑氯‑5‑(乙氧基甲基)嘧啶‑4‑基]氧基]‑3‑氟吡啶‑4‑基]‑1, 5, 6, 7‑四氢‑4H‑吡咯并[3, 2‑c]吡啶‑4‑酮及合成其中间体的制备方...
  • 本申请涉及植物提取领域,具体公开了一种基于低共熔溶剂从黄连中提取黄连素的方法,包括以下步骤:S1、将黄连干燥后粉碎,制得黄连粉;S2、将氯化胆碱、乙二醇和聚乙二醇400按照摩尔比为1:(1.8‑2.2):(0.8‑1.2)制得低共熔溶剂;S...
  • 本发明属于生物医药技术领域,提供了一种声敏剂、溶酶体靶向降解多肽偶联载药纳米制剂及其制备方法和应用。在本发明中,所述声敏剂含有N‑氧化物结构,这类分子在聚集时因分子内运动限制而改变能量流通,从而产生增强的荧光和ROS,更加适用于声动力治疗。...
  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开一类3, 5‑二芳基‑1, 2, 4‑噁二唑类衍生物及其制备方法和应用。本发明基于PROTAC分子的设计原理,本发明以小分子抑制剂HP590的衍生物作为STAT3蛋白配体,以E3泛素连接酶配体沙利度胺,以...
  • 本申请涉及药物化学领域,涉及包含杂环衍生物及其组合物和应用,具体涉及式(Ι)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶及其中间体,化合物以及包含式(Ι)所示的化合物的药用组合物(如ADC、DAC或...
  • 本发明提供一种能够诱导全能性胚胎干细胞的化合物,其结构通式为:,该化合物的制备方法包括:(1)制备中间体Int‑1,(2)制备脱Boc产物Int‑2,(3)制备产物MYF。本发明的小分子化合物(MYF)能够在体外同时激活人类和小鼠的全能性胚...
  • 本发明提供一种热激活延迟荧光型离子液体的制备方法及其在钙钛矿量子点表面缺陷钝化的应用,本发明的材料是由可季铵化的长烷基链材料同TADF合成的新型材料,可以用来钝化钙钛矿量子点表面的缺陷。钙钛矿量子点已成为最有前途的光电材料之一。然而,油酸/...
  • 本发明公开了一类含有四氢呋喃结构的鎓盐类衍生物和制备方法及其应用,该类化合物结构还包含其异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐,其对α‑葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,能够有效改善小鼠糖耐量指标,具有显著的体内外降血糖活性且能够改善体内糖脂代谢。...
  • 本发明公开了一种线粒体靶向型黏度荧光探针、合成方法及其应用,属于生物材料技术领域。所述探针化学结构如式I所示。本发明提供的线粒体靶向性黏度荧光探针,该探针靶向线粒体内膜,结构上包含扭曲分子内电荷转移(TICT)荧光转子,能够随微环境黏度变化...
  • 本发明涉及天然药物技术领域,尤其涉及一种3/6/5/6/5五环间苯三酚类化合物及其制备方法和应用。本发明的3/6/5/6/5五环间苯三酚类化合物具有式Ⅰ所示的结构;本发明先用乙醇和石油醚对金丝桃进行萃取,得到的石油醚萃取物依次通过硅胶柱色谱...
  • 本发明属于药物合成化学技术领域,具体公开了类黄酮苯并咪唑衍生物、制备方法及其用途。本发明将三甲氧基苯基和不同取代基修饰的苯并咪唑引入到黄酮类化合物中,获得了一种新的具有较高生物活性的黄酮类化合物。本发明的化合物具有优良的体内外抗胃癌作用,并...
  • 本发明提供一种新型化合物、有机电致发光元件及电子设备,本申请特定母核结构的化合物具有合适的能级,能将载流子限制在发光层内,降低载流子外溢导致效率下降,本申请化合物制备的有机电致发光元件具有更低的驱动电压和更高的电流效率,适用于制备高性能有机...
  • 本发明提供了一种双吲哚生物碱(S)‑6’’‑Debromohamacanthin A的不对称制备方法,该方法为:将化合物1与氢化铝锂进行酯基还原反应,得到化合物2;化合物2与1, 8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑烯、叠氮磷酸二苯酯进...
  • 本发明涉及植物保护技术领域,公开了一种含三唑环的嘧啶类化合物及其制备方法和应用。该化合物为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐,R1选自氢或乙酰基;R2选自氢或甲基;R3...
  • 本发明属于医药化合物技术领域,具体涉及一种喹唑啉酮类度胺衍生物及其用途,所述度胺衍生物的结构为:;所述X为NH;L1表示(CH2)n,其中n为0~4;H表示不经取代的或经取代的芳香环,所述取代为卤素取代;L2表示(CH2)n,其中n=0~4...
  • 本发明具体公开了一种吲哚美辛衍生物及其制备方法与应用,涉及生物医药技术领域。通过体外炎症模型证实其抗炎活性,同时体内实验表明其在炎症部位的特异性蓄积能力,且显著缓解了RA的病理进程,安全性评价证实该体系具备一定的生物安全性,为RA的治疗提供...
  • 本发明属于药物合成的技术领域,具体涉及一种以1, 3‑二甲基脲嘧啶为起始原料,通过取代、亲核加成及多步偶联反应制备阿贝西利的方法,包括六个步骤:S1、制备中间体Ⅱ;S2、制备中间体Ⅲ;S3、制备中间体Ⅳ;S4、制备中间体Ⅴ;S5、制备阿贝西...
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