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  • 本发明属于药物化学领域,公开了一种新颖的二聚熊去氧胆酸‑ASO缀合物的合成。为减少ASO药物的脱靶效应,ASO常和GalNAc偶联以提高其在动物体内的肝靶向能力。根据临床研究发现用于治疗HBV感染的ASO药物与GalNAc偶联后其活性相比于...
  • 本发明公开了一类如式(1)所示的干扰素调节因子4(Interferon regulatory factor 4, IRF4)抑制剂及其制备方法,以双降醇为原料通过TBS保护、4, 4‑二甲基化、脱TBS保护、氧化、酯化、还原、碘代、氰基取代...
  • 本申请中公开了一种25‑羟基维生素D3中间体及制备方法,包括如下步骤:S1:化合物(Ⅰ)转化为化合物(Ⅱ);S2:化合物(Ⅱ)转化成化合物(Ⅲ);S3:化合物(Ⅲ)转化为化合物(Ⅳ),本申请中以植物甾醇或者其降解物为原料,来源广泛,价格廉价...
  • 本发明涉及有机合成领域,具体涉及一种DC‑胆固醇的制备方法。该DC‑胆固醇的制备方法,包括以下步骤:胆固醇、唑类活化试剂、有机碱和溶剂混合,进行第一反应,得到第一中间体;将中间体和2‑二甲氨基乙胺混合,进行第二反应,得到第二中间体;第二中间...
  • 本发明涉及甾体化合物有机合成技术领域,尤其涉及一种雄甾‑4‑烯‑3, 6, 17‑三酮的制备方法。以醋酸去氢表雄酮为起始原料,经氯醇化、水解、氧化及消除共4步反应制备雄甾‑4‑烯‑3, 6, 17‑三酮,提高了雄甾‑4‑烯‑3, 6, 17...
  • 本发明属于寡核苷酸合成技术领域,具体涉及一种高偶合效率寡核苷酸合成芯片及其应用。本发明提供的高偶合效率寡核苷酸合成芯片的表面处理方法包括羟基化处理、氨基化处理、长连接臂连接等。通过特定的表面处理工艺,该高偶合效率寡核苷酸合成芯片的DMT载量...
  • 本公开涉及包含亲脂性单体的寡核苷酸以及其在非肝递送中的应用。具体而言,本公开涉及一种寡核苷酸,其包含与靶mRNA互补的反义链,与反义链互补的正义链,以及一个或多个式(Ⅰ‑1)或(Ⅰ‑2)所示的核苷酸。本公开还涉及包含该寡核苷酸的药物组合物,...
  • 本发明公开了类嘌呤核苷磷酰胺酯ZL‑492及其在抗病毒药物中的应用。所述类嘌呤核苷磷酰胺酯ZL‑492,以化合物1和化合物2为原料,在镁催化剂存在下有机溶剂中反应,得到类嘌呤核苷磷酰胺酯ZL‑492,其化学结构式为:研究表明:该类嘌呤核苷磷...
  • 本发明公开了从胡芦巴叶中提取得到的化合物K2及其在制备肝损伤药物中的应用。本发明提供了化合物K2在制备药物中的应用;所述药物为用于预防和/或治疗肝损伤的药物。本发明还提供了化合物K2在制备产品中的应用;所述产品的功能为抑制肝细胞损伤。本发明...
  • 本发明公开了从胡芦巴叶中提取得到的化合物Q2及其在制备肝损伤药物中的应用。本发明提供了化合物Q2在制备药物中的应用;所述药物为用于预防和/或治疗肝损伤的药物。本发明还提供了化合物Q2在制备产品中的应用;所述产品的功能为抑制肝细胞损伤。本发明...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一种生育酚糖苷的制备方法。本发明以生育酚单体与乙酰化糖基供体为原料,在三氟甲磺酸钪和/或三氟甲磺酸镱作用下进行立体选择性糖苷化偶联,能够高产率、高立体选择性地得到生育酚糖苷。该方法生育酚利用率高,反应条件...
  • 本发明涉及一种新的亚精胺糖苷生物碱(spermidine glycoalkaloid)类化合物及其用途和制备方法。本发明所提供的新化合物包括三个(capparissane D、capparissane E和capparissane F),是...
  • 本发明属于医药技术领域,特别公开了一种用于检测细菌亮氨酸氨肽酶的近红外半菁类荧光探针Hcy‑NEO‑Leu的制备方法和应用。本项研究旨在开发了一种能够响应亮氨酸氨肽酶(LAP)的近红外荧光探针Hcy‑NEO‑Leu,筛选了一系列石蒜碱衍生物...
  • 本发明公开了一种烷基糖苷衍生物表面活性剂及其制备方法,本发明所实现烷基糖苷衍生物表面活性剂的制备方法,首先,进行羧基化反应:烷基糖苷与氯乙酸盐在金属的氢氧化物下进行反应,生成烷基糖苷羧酸盐;然后,进行酸化分离:用盐酸对所述烷基糖苷羧酸盐进行...
  • 本公开实施例提出了一种甜菊糖苷的提取方法。所述提取方法包括:对甜叶菊粉进行等离子体处理,得到改性甜叶菊粉;将改性甜叶菊粉加入水中,再依次加入第一复合酶和第二复合酶,酶解后过滤得到酶解液;在酶解液中加入提取溶剂,浸提后过滤得到提取液;对提取液...
  • 本公开的实施例公开了酪氨酸酶抑制剂提取方法、8‑羟基木犀草素的用途和皮肤护理产品。该方法的一具体实施方式包括:通过固定有酪氨酸酶的磁性纳米颗粒,吸附骆驼刺提取物中的酪氨酸酶配体;响应于吸附完毕,通过磁铁对固定有酪氨酸酶的磁性纳米颗粒和酪氨酸...
  • 本发明公开了一种发酵液中胞嘧啶核苷的纯化方法,属于生物药物制备领域。所述方法包括以下步骤:1)从发酵液获得含胞嘧啶核苷的滤液,滤液经大孔树脂富集胞嘧啶核苷;2)洗脱液经浓缩后加入溶剂进行粗结晶得到胞嘧啶核苷粗品;3)粗品经制备液相色谱柱精制...
  • 本发明属于有机化学合成技术领域,尤其涉及一种地夸磷索钠的合成方法。本发明所述地夸磷索钠的合成方法,基于四聚磷酸钠为原料,通过制备四聚磷酸咪唑为中间产物,进一步与尿苷进行缩合、碱化反应合成所需地夸磷索钠。本发明所述地夸磷索钠的合成方法,可直接...
  • 本发明涉及烯烃聚合催化剂技术领域,公开了一种VIII族金属有机配合物及其制备方法和应用。所述VIII族金属有机配合物的结构式如式(I)所示。采用本发明所述的VIII族金属有机配合物应用到烯烃聚合中,相似聚合条件下,具有更高的聚合活性,所得聚...
  • 本发明提供一种双核钌卡宾催化剂及其制备方法及应用,所述双核钌卡宾催化剂具有式I所示结构,本发明的双核钌卡宾络合物,具有合成简单、活性高、催化剂用量少、稳定性高的优势,可以解决现有的Grubbs催化剂在环烯烃易位聚合反应中,存在催化剂用量大、...
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