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  • 本发明提供了一种镍催化三级C(sp33)‑H活化合成含季碳中心δ‑内酰胺的方法。本发明通过磷氧配体连接镍‑铝双金属催化剂实现甲酰胺化合物三级C‑H键活化插入炔烃构建含季碳中心δ‑内酰胺化合物的方法,属于方法学开发技术领域。本发明解决问题的关...
  • 本发明提供了一种四甲基哌啶酮的合成方法。该合成方法方法包括如下步骤:将丙酮和氨气进行预混,得到预混物;向所述预混物中加入催化剂进行混合,得到混合液;将所述混合液进行反应,得到混合料,对所述混合料进行后处理,得到所述四甲基哌啶酮。本申请通过将...
  • 本发明属于有机合成化学领域,涉及伊普吲哚类吲哚衍生物的制备方法及化合物。具体的涉及以芳胺和烷烃为原料,在六水合氯化铁(FeCl33·6H22O)催化、重氮化试剂存在下,于可见光照射、惰性气氛及室温条件下,通过一锅法反应高效合成吲哚衍生物。该...
  • 本发明属于有机光电领域,公开了一类具有高折射率的空穴传输材料及其制备方法和应用。所述具有高折射率的空穴传输材料的化学结构如下式所示。本发明的具有高折射率的空穴传输材料是具有对称结构,是一种含芘基的芳香胺类化合物,同时,大位阻基团可以减少分子...
  • 本发明涉及一类取代的吡咯烷类化合物及其制备方法、药物组合物和用途,具体地,所述化合物为II型食欲素受体激动剂化合物,结构如下式(I)所示。本发明化合物可用于治疗、预防以及缓解与OX2R激动活性相关的疾病。
  • 本发明公开了一类2, 3‑吲哚二酮类化合物及其制备方法和在植物病害防治领域的应用,这类化合物展现出较高治疗活性,其中化合物A9与商品药宁南霉素的治疗活性相当,而化合物A10和A25的治疗活性则显著高于商品药宁南霉素,进一步测试结果表明,化合...
  • 本发明涉及有机催化合成技术领域,具体公开了一种乌帕替尼碱基片段的合成,通过基于钯与膦配体组成的催化体系,催化效率显著提升,大幅降低生产成本,该配体独特的电子效应和空间位阻特性极大地活化了钯中心,显著提高了氧化加成和还原消除的速率,催化剂的用...
  • 本发明公开了一种吲哚衍生物及其制备方法。以四氢喹唑啉为底物,氢化钠为活化剂,间氟溴苯为辅助试剂进行反应,具体通过质子转移、分子内亲核进攻后消除间氟苯胺,构建吲哚骨架,从而制备了一系列吲哚类衍生物。本方法操作简单,反应条件温和,不需要任何过渡...
  • 本发明公开了一种连续化制备9‑芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺的方法,包括:S1、①将9‑芴甲醇和有机碱试剂溶于有机溶剂A,形成溶液A;②将三光气溶于有机溶剂B,形成溶液B;③将N‑羟基丁二酰亚胺和有机碱试剂溶于有机溶剂C,形成溶液C;S2、将溶液A与...
  • 本申请提供了一种制备双马来酰亚胺的方法,所述方法包括依次进行以下步骤:步骤一:在有机溶剂的溶液相中,使得二胺与马来酸酐发生加成反应;步骤二:向步骤一获得的反应混合物中加入反应助剂和酸性试剂,进一步进行脱水反应,以获得所述双马来酰亚胺。本发明...
  • 本发明涉及溴虫腈的加工工艺技术领域,且公开了一种以无机盐Na22CO33为缚酸剂用于溴虫腈的加工工艺,该加工工艺包括以下步骤:反应釜内抽入540kg的4‑溴‑2‑(对氯苯基)‑5‑(三氟甲基)‑吡咯‑3‑腈,然后泵入2100L甲苯至反应釜中...
  • 本发明提供了一种4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮的制备方法,属于有机化合物制备技术领域。4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮的制备方法,包括以下步骤:(a)在惰性气氛和低温条件下,于有机溶剂中,在碱性催化剂存在下,使丙烯酸甲酯反应,生成烯醇负离子中间体;(b)...
  • 本发明涉及无定形黑皮质素受体激动剂及其制备方法。具体地,本发明涉及一种由化学式1表示的无定形化合物、其制备方法以及包含其的药物组合物。本发明的由化学式1表示的无定形化合物可以通过XPRD图案、DSC曲线和/或NMR光谱来表征。
  • 本发明属于药物化学领域,具体的涉及一种依伏卡塞中间体的制备及精制方法,本发明通过构建均相反应体系,可以高纯度、高收率、高效率的制备式III的化合物,从而制备高纯度的依伏卡塞,更适合工业化放大生产。
  • 本发明公开了一种R构型端粒酶抑制剂及其应用,属于药物化学技术领域。本发明制备的R构型端粒酶抑制剂具有显著优于其消旋体的端粒酶抑制活性,且在多种肿瘤细胞系中的抗肿瘤活性明显强于其消旋体。同时,R构型端粒酶抑制剂在体内具有明确的重塑抗肿瘤免疫微...
  • 本申请涉及维生素G制备的技术领域,尤其是涉及一种维生素D高效制备色谱仪分离提纯方法,包括如下:分离柱为1号柱和2号柱的双柱设置,分别通过非极性C18键合硅胶或非极性C8键合硅胶填料,通过异丙醇搅拌均匀后,上柱,压实,稳压后,通过小分子醇水溶...
  • 本发明提供了一种烷基硒亚砜烷基葡糖酰胺的合成方法及其应用,本发明所得烷基硒亚砜烷基葡糖酰胺是一种疏水链中带有硒亚砜基团的糖基表面活性剂,水溶性好,表面活性高。烷基硒亚砜烷基葡糖酰胺的回收率高(回收率不低于93%)、再利用率高(再利用率100...
  • 本发明公开了一种利用胺基三氟化硫化合物合成含硫化合物的方法,包括两个步骤:S1、以胺基三氟化硫化合物和化合物A作为反应物,在有机溶剂中碱性条件下常温搅拌反应8‑15 min或10‑15h;所述化合物A为酰胺类化合物或磺胺类化合物中的任意一种...
  • 本发明提供了一种不对称氧化制备手性亚磺酸硫酯的方法,该方法以二硫醚类化合物为原料,手性氨基茚醇衍生的四氧嘧啶类化合物为手性催化剂,双氧水或氧气为氧化剂,通过不对称氧化制备手性亚磺酸硫酯。使用氨基茚醇衍生的四氧嘧啶类化合物作为手性小分子催化剂...
  • 本公开提供了通过酯交换由相应的α‑羟基酸制备α‑羟基酯的工艺。还提供了根据本文公开的工艺制备的α‑羟基酯以及包含所述α‑羟基酯的组合物。
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