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  • 本申请涉及药物化学领域,具体公开了一种用于神经退行性疾病的哌啶衍生物、药物组合物及其用途。该哌啶衍生物具有通式(I)的结构:。经体内实验证实,该类化合物能有效改善β‑淀粉样蛋白诱导的阿尔茨海默病模型大鼠的学习记忆障碍,在Morris水迷宫测...
  • 本发明涉及一种式I所示羟丙环胺类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及前述羟丙环胺类化合物其药学上可接受的盐的医药用途,式I所述化合物通过阻断类泛素化Neddylation通路,发挥抗肿瘤功能;式I所述化合物的β‑肾上腺素受体阻滞活性及抗...
  • 本发明提供了一种基于AIE的荧光探针及其制备方法和其在制备COX‑2抑制剂筛选试剂盒中的应用。本发明所述的探针能够在体外测定COX‑2活性,且探针对COX‑2具有良好的响应关系和选择性,检测限低至0.007 μg/mL,具有较高的灵敏度,还...
  • 本发明属于药物化学领域,涉及一种吲哚烯丙胺酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选,发现这些新的衍生物可以作为制备β22‑肾上腺素受体别构拮抗调节剂药物。本发明以反式吲哚烯丙胺为原料,酰胺...
  • 本发明公开了一种手性硫亚胺酰胺类化合物及其合成方法,本发明以次磺酰胺类化合物(Ⅰ)为起始原料,在催化剂(Ⅱ)和添加剂(Ⅲ)作用下,与胺化试剂(IV)反应,于室温条件下得到目标产物硫亚胺酰胺类化合物(Ⅴ)。本发明方法反应条件温和,操作简便、成...
  • 本发明属于药物研究技术领域,具体涉及一类硫化氢供体化合物、含硫化氢供体化合物的药物组合物及其合成方法和应用。硫化氢供体化合物具有如通式(I)所示的结构,该硫化氢供体化合物能够在生理条件下,特别是内源性硫醇存在下,响应性地缓释H22S,并可通...
  • 本发明提供一种2‑氨基‑3‑甲基‑5‑氯‑苯甲酸类化合物的制备方法,其包合成路线如下:其中,R11和R22的定义与说明书中定义相同。
  • 本发明提供一种低副产的甲硫醇合成工艺,硫化氢与甲醇生成甲硫醇过程中难免会有二甲基硫醚的副产。采用前端填装硫醚转化催化剂,通入大配比的硫化氢比甲硫醚,后端串联多级甲硫醇合成器,补通甲醇,利用前端过量的硫化氢与甲醇反应生成甲硫醇,多级甲硫醇合成...
  • 本发明提供了一种式IV所示的砜基四联苯[3]芳烃硫酸盐大环化合物及其制备方法与应用。所述化合物的制备方法包括四步反应:Suzuki偶联、环化、去甲基化及硫酸化,工艺简洁,总收率高,各步反应收率均优于70%。该化合物具有优异的水溶性和生物相容...
  • 本发明公开了一种芳基磺酰氟化合物的制备方法,具体方法为:在溶剂中,式(1)所示的芳基硫氰酸酯作为底物,在添加剂、氟源和气体氛围下发生反应,反应结束后,即得式(2)所示芳基磺酰氟化合物;式(1)、(2)中,R选自H、烷基、芳基、卤素、氰基、硝...
  • 本发明公开了一种除虫脲半抗原、人工抗原及其制备方法与应用,涉及除虫脲半抗原、人工抗原、免疫层析试纸卡及其制备方法与应用。本发明制备的除虫脲半抗原完整保留了除虫脲的间二氟苯基、氯苯基和酰基脲这三种特征基团,且设计的偶联手臂直接与苯环相连,使得...
  • 本发明公开了一种合成六亚甲基二异氰酸酯的方法,以氢气、一氧化碳与6‑氨基己腈为原料,在催化剂存在下,合成六亚甲基二异氰酸酯,催化剂以过渡金属为活性成分。本发明提供了一种非光气化制备六亚甲基二异氰酸酯的方法,通过优化催化剂种类及反应条件,提高...
  • 本发明涉及一种芳香酰腙类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用,以及和甲氨蝶呤联合制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。本发明所述芳香酰腙类化合物在关节腔内注射可显著降低AA大鼠的关节炎指数评分,有效改善关节症状并减轻滑膜...
  • 本申请涉及偶氮苯类淬灭单元及其制备方法、固相合成载体及其制备方法、核酸探针。偶氮苯类淬灭单元的结构通式为:式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13独立地为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、...
  • 本发明属于抗菌肽技术领域,提供了一种基于肉桂酸骨架的抗菌肽模拟物及其制备方法与应用。本发明所述基于肉桂酸骨架的抗菌肽模拟物包括铵盐抗菌肽模拟物和/或胍盐抗菌肽模拟物,通过以4‑溴甲基联苯和为原料,经溴代反应得到中间体1,然后将中间体1与(2...
  • 本发明属于有机单体合成技术领域,具体涉及一种连续制备N‑羟乙基丙烯酰胺的方法。本发明以环氧乙烷和丙烯酰胺为原料,首先将新型氧化铝负载小球放入管式反应器中,设定管式反应器的温度,将丙烯酰胺泵入管道内,调节背压阀进行背压,再将环氧乙烷泵入管道内...
  • 本发明公开了一种[1]轮烷分子化合物及其合成方法,包括:在惰性气氛保护下,化合物A、氢化钠和溴乙酸乙酯在N, N‑二甲基甲酰胺中进行亲核取代反应得到化合物B;再与吡啶和三氟甲磺酸酐进行亲核取代反应得到化合物C;然后与化合物D、二(三苯基膦)...
  • 本申请提供了甜菜碱晶体的制备方法和甜菜碱晶体,甜菜碱晶体的制备方法包括如下步骤:将待处理甜菜碱与溶剂混合,搅拌并升温,制备甜菜碱溶液;将甜菜碱溶液降温至析晶温度,搅拌析晶,制备甜菜碱晶体;其中,降温的速率为20℃/h‑25℃/h,析晶温度为...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,具体而言,涉及一种3‑氯‑L‑丙氨酸盐酸盐及其制备方法。制备方法包括以下步骤:S1. 将五氯化磷溶液和丝氨酸甲酯盐酸盐固体连续送入动态管式反应器中进行反应,反应后的物料经固液分离、洗涤和干燥,得到3‑氯丝氨酸甲酯...
  • 本申请公开了一种超高温酸化用缓蚀剂的制备工艺,属于缓蚀剂领域,包括包括以下步骤:S1,无水乙醇或丙三醇中的一种或两种放于三口烧瓶中作为溶剂;S2,向三口烧瓶中加入间苯二酚甲醛型环氧树脂和二乙烯三胺;S3,在低温水浴中以浓硫酸作为催化剂将S1...
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