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一种4-甲基邻苯二甲酸酐化合物的制备方法
本发明公开了一种4‑甲基邻苯二甲酸酐化合物的制备方法,具体方法为:在溶剂存在下,4‑甲基‑1, 2, 3, 6‑四氢邻苯二甲酸酐与脱氢试剂发生反应,制得所述4‑甲基邻苯二甲酸酐;脱氢试剂为1, 3‑二卤‑5, 5‑二甲基海因。本发明可以克服...
天然倍半萜内酯化合物及其在制备治疗或预防炎症性疾病药物中的应用
本申请公开一种天然倍半萜内酯化合物及其在制备治疗或预防炎症性疾病药物中的应用,天然倍半萜内酯化合物的结构式如campetelolide A(1)与campetelolide B(2)所示:本申请从金花茶枝叶中提取得到新的化合物campete...
一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种倍半萜二聚体及其制备方法和应用,属于天然化合物提取技术领域。本发明制备方法将干燥的倍半萜二聚体采用95%乙醇回流提取后,石油醚、乙酸乙酯萃取后得到浸膏,浸膏用柱层析和半制备高效液相色谱即可获得,方法简单,省时省力,收率更高。...
香豆素骨架修饰药物小分子的合成及抗肿瘤活性研究
本发明公开了一种新型含有香豆素结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究式(1)其中R为,本发明以4‑二乙胺水杨醛为起始原料,随后经过多步反应得到 2‑[(7‑(二乙氨基)‑2‑氧代‑2H‑色烯‑3‑基)氧基]‑2‑甲基丙酸,其次用2‑[...
新型3-(4-羟基苯甲酰)-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
本发明公开了一种新型含有香豆素结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究式(1),其中R为,R11,R22,R33是各自单独的H,OCH33,或COOCH33。以4‑羟基苯乙酮为起始原料,得到我们重要的中间化合物,其次用氯乙酰氯与不同的胺...
一种一步法合成环状碳酸酯的方法
本发明公开了一种一步法合成环状碳酸酯的方法,属于环状碳酸酯制备技术领域。本发明解决了以CO22为原料制备环状碳酸酯存在的反应条件苛刻、产物选择性低、催化体系复杂或价格高和规模化可行性差的问题。本发明将二醇与活化剂溶于有机溶剂,通CO22,于...
一种15-冠醚-5的制备方法
本发明公开了一种15‑冠醚‑5的制备方法,涉及冠醚制备技术领域。15‑冠醚‑5的制备方法包括以下步骤:在氮气保护下,将五甘醇单磺酸酯、二甲基亚砜和催化剂混合,升温至120‑150℃搅拌,分批加入碱,继续升温至150‑160℃反应后经后处理得...
一种环状硫酸烯酯化合物及其制备方法
本发明涉及一种环状硫酸烯酯化合物及其制备方法。所述制备方法包括如下步骤:将含硫化合物与环氧化合物进行反应,得到所述环状硫酸烯酯化合物;所述含硫化合物包括硫酸酯类化合物、磺酸酯类化合物或砜类化合物中的任意一种。所述制备方法的工艺流程简单,操作...
一种无金属催化合成苯并二硫杂环庚英酮衍生物的方法
本发明公开了一种无金属催化合成苯并二硫杂环庚英酮衍生物的方法,属于有机合成领域。该方法以苯并二磺酚酮与炔烃为原料,采用由三乙烯二胺和双(二苯基膦)甲烷组成的双催化体系,在1, 4‑二氧六环溶剂中加热反应,经分离纯化得到目标七元硫杂环(苯并[...
一种盐酸替匹嘧啶的工业化制备方法
本发明提供了一种盐酸替匹嘧啶的工业化制备方法,包括以下步骤:A)将5‑氯‑6‑氯甲基尿嘧啶和2‑氨基吡咯烷盐酸盐在溶剂和乙醇钠催化剂条件下进行反应,得到反应液;B)将反应液温度控制在0~10℃,加入酸性介质,调节反应液pH为6.0~8.0,...
EGFR抑制剂
本发明涉及式(I)所示的化合物及其同位素形式、立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物,式(I)所述化合物可用作EGFR抑制剂,有效抑制具有L858R突变、外显子19缺失突变、C797S突变、...
一种化合物及其在治疗癌症中的应用
本发明公开了一种化合物及其在治疗癌症中的应用。本发明首次发现化合物HCC‑IN‑247对肝癌有一定的改善作用,其能够显著抑制肿瘤细胞的生长,且对小鼠体重无显著影响,这提示化合物HCC‑IN‑247的抗肝癌药效强。本发明为肝癌的治疗提供了一种...
卡前列素氨丁三醇手性环氧中间体合成及应用
本发明涉及一种卡前列素氨丁三醇手性环氧中间体合成及应用,属于化学合成技术领域。本发明提供的手性环氧中间体式(Ⅰ)所示化合物,通过式(Ⅱ)所示化合物与新型手性锍盐催化不对称Corey‑Chaykovsky反应制备得到,反应条件简单,易于纯化。...
一种基于四苯基乙烯-噻吩-吲哚鎓结构的近红外AIE荧光探针及其制备方法与应用
本发明公开了一种基于四苯基乙烯‑噻吩‑吲哚鎓结构的近红外AIE荧光探针及其制备方法与应用。本发明以5‑(4‑(1, 2, 2‑三苯基乙烯基)苯基)噻吩‑2‑甲醛(反应物A)与1‑乙基‑2, 3, 3‑三甲基‑3H‑吲哚鎓碘化物(反应物B)为...
一种检测亚硫酸氢盐用四氢咔唑类增强型荧光探针及其制备方法与应用
本发明公开了一种检测亚硫酸氢盐用四氢咔唑类增强型荧光探针及其制备方法与应用。该探针为该荧光探针为2‑(2‑(5‑(2, 2‑二甲基‑2, 3, 4, 9‑四氢‑1H‑1, 3‑甲基并咔唑‑6‑基)呋喃‑2‑基)乙烯基)‑3‑乙基苯并噻唑‑3...
苯甲酸-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯类衍生物、制备方法、药物组合物及应用
本发明公开了一种苯甲酸‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基酯类衍生物、制备方法、药物组合物及应用,该苯甲酸‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基酯类衍生物结构如式(I)所示。该系列苯甲酸‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基酯类衍生物有效...
一种含二芳硫醚结构的吡啶并[1, 2-a]嘧啶类介离子衍生物及其制备和用途
本发明涉及一种含二芳硫醚结构的吡啶并[1, 2‑aa]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有下述式 (I) 结构,其对草地贪夜蛾、二化螟、小菜蛾、玉米螟等具有优异的杀虫活性,其可用于制备防治草地贪夜蛾、二化螟、小菜蛾、玉米螟...
一种苯并咪唑并异喹啉酮化反应的合成方法
本发明涉及苯并咪唑并异喹啉酮化反应技术领域,具体涉及一种苯并咪唑并异喹啉酮化反应的合成方法。该方法包括下列步骤:按先后顺序向反应器中加过硫酸钾、反应物一、反应物二、二甲亚砜和水混合溶液和5号磁子一个,接上冷凝管并由下至上通冷凝水后将反应器置...
一种吲哚喹啉基荧光探针及其制备方法和应用
本发明涉及荧光探针技术领域,具体公开了一种吲哚喹啉基荧光探针及其制备方法和应用,本发明并合成了新型吲哚喹啉基“关闭型”荧光探针用于肼检测。该探针展现出快速响应、优异选择性、高灵敏度及低细胞毒性等优异特性,并能在体外实验中实现快速成像,这些卓...
一种β-咔啉衍生物及其制备方法和应用
本发明公开了一种ββ‑咔啉衍生物及其制备方法和应用,化合物结构式如式(1)所示。本发明公开的化合物对致病植物病原细菌和植物病原真菌具有良好的抑制作用,部分化合物对水稻白叶枯病菌的EC5050在1.12‑1.45μμg/mL范围内,对柑橘溃疡...
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