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5´-巯基核苷酸衍生的磷酰胺的合成及其在寡核酸的应用
本发明公开了一种5´‑巯基核苷酸衍生的磷酰胺的合成及其在寡核酸的应用,所述磷酰胺修饰的寡核酸中包括式I或式II所示的核苷酸结构单元:……式I、……式II;本发明通过核苷酸磷酰胺单体结构的特定限定,实现制备的寡核酸中包括5´‑巯基核苷酸衍生的...
一种氘代糖类化合物及其合成方法和应用
本发明提供一种氘代糖类化合物及其合成方法和应用,所述合成方法以糖类为原料对其进行基团保护伯醇选择性脱保护,伯醇与氧化剂反应生成相应羧酸,羧酸再被还原性氘代试剂还原为氘代醇,最后脱保护基,得到氘代产物,本发明的合成方法反应转化率高,可降低该类...
一种木糖/葡萄糖水解液的处理方法
本发明涉及膜分离技术领域,尤其涉及一种木糖/葡萄糖水解液的处理方法。本发明提供了一种木糖/葡萄糖水解液的处理方法,包括以下步骤:将木糖/葡萄糖水解液依次进行预处理和膜脱酸浓缩,得到木糖/葡萄糖浓液和膜脱酸浓缩系统滤液;将所述膜脱酸浓缩系统滤...
一种小分子靶向CT造影剂及其制备方法、应用
本发明涉及小分子造影剂技术领域,尤其涉及一种小分子靶向CT造影剂及其制备方法。其结构通式如下所示:,其中R为或。本发明所提供的小分子靶向CT造影剂,采用了三碘苯环造影核心与糖基靶向头相结合的方式,形成的结构稳定、分子量适中的靶向分子,具有强...
六酰基-4’-单磷酰酯A及其中间体的合成
本发明涉及六酰基‑4’‑单磷酰酯A及其中间体的合成。HMLA的化学合成关键难点在于手性糖苷键的构筑,当前普遍使用的糖苷键构筑方法Schmidt糖苷化和Koenigs‑Knorr糖苷化均有局限性,而糖苷化中常用的硫苷糖苷化在HMLA的合成中没...
一种在开放条件下无催化剂直接合成无保护α-硫糖苷的方法及预防或治疗糖尿病的药物
本发明提供一种在开放条件下无催化剂直接合成无保护α‑硫糖苷的方法及预防或治疗糖尿病的药物,将糖供体、二硫醚、锌粉加入反应试管中,再将三甲基氯硅烷溶于溶剂后加入到反应试管中,于室温下反应,TLC检测反应进程,当葡萄糖原料完全消失后,过滤反应液...
一种橄榄叶提取物、制备工艺及其应用
本申请涉及橄榄叶提取物制备技术领域,具体涉及一种橄榄叶提取物、制备工艺及其应用,该工艺包括:将干燥橄榄叶粉碎后与乙醇水溶液混合,经多阶段温控热回流提取、固液分离,得到上清液和沉淀物;上清液上样至树脂柱,先水洗再乙醇洗脱,洗脱液干燥得橄榄苦苷...
连翘脂素氨基葡萄糖苷及其制备方法与应用
本发明属于医药技术领域,具体涉及连翘脂素氨基葡萄糖苷及其制备方法以及在骨关节炎治疗中的应用。本发明涉及连翘脂素氨基葡萄糖苷的设计与合成,并在骨关节炎小鼠模型上,研究其治疗效果。具体公开了一种连翘脂素氨基葡萄糖苷化合物,所述化合物结构通式中R...
帽类似物及其制备方法、mRNA
本发明提供了一种帽类似物及其制备方法、mRNA,帽类似物为含有多元环的鸟苷的帽类似物,且环中与1'位相邻的原子不为O,1'位连接嘌呤。本发明的帽类似物可有效避免脱嘌呤现象,增强帽类似物和由此衍生的mRNA的稳定性。
一种醋酸氢化可的松的制备工艺
本发明涉及医药化工技术领域,具体为一种醋酸氢化可的松的制备工艺。所述制备工艺包括以下方法步骤:羰基保护反应:将乙二醇、原甲酸三乙酯、化合物1依次加入反应瓶中,再加入对甲苯磺酸,加水析晶、过滤,干燥得化合物2;还原水解反应;置换反应:化合物3...
一种地屈孕酮的制备方法
本发明公开了一种地屈孕酮的制备方法,所述制备方法使用二硫醇先将20位羰基保护起来,使用较低浓度氯化氢溶液即可促进双键转位,最后再用碘进行脱硫醇得到地屈孕酮,整个过程中避免了烯醇式转变为酮式时导致的手性异构体的形成,从机理上消除了C杂的产生,...
胆汁酸-水杨醛缀合物、制备方法、应用、基于其的双物种检测荧光分析方法
本发明公开了一种胆汁酸‑水杨醛缀合物、制备方法、应用、基于其的双物种检测荧光分析方法,胆汁酸‑水杨醛缀合物的制备方法包括以下步骤:1a)将胆汁酸、2, 4‑二羟基水杨醛、N, N'‑二环己基碳二亚胺及4‑二甲氨基吡啶分散于二氯甲烷中,得反应...
芸苔素内酯中间体四羟基化合物的制备方法
本发明提供一种芸苔素内酯中间体四羟基化合物的制备方法,其特征在于,该方法使用次氯酸钠作为氧化剂,通过如下反应制备,式中,24位碳原子的构型是R型或S型;M为C1‑31‑3烷基,优选为甲基或乙基。式(Ⅱ) 式(Ⅰ)
一种度他雄胺长效衍生物及其制备方法与用途
本发明涉及式(Ⅰ)所示的化合物或其盐或其溶剂化物,本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法,包含式I化合物的药物组合物,以及式Ⅰ化合物或含有式I化合物的药物组合物在用于制备治疗脱发和良性前列腺增生药物中的用途。本发明通过注射给药,可以长期维持给药效...
多肽C端酰胺化的方法及其应用
本发明提供了一种多肽C端酰胺化的方法及其应用。该方法包括:将底物多肽、还原剂和缓冲液混合进行孵育发生反应,获得产物;还原剂包括三(2‑羰基乙基)磷盐酸盐、三苯基膦三间磺酸钠盐或三苯基膦中的一种或多种;底物多肽及C端的氨基酸残基的结构如式I所...
超声辅助多肽C端酰胺化的方法及其应用
本发明提供了一种超声辅助多肽C端酰胺化的方法及其应用。该方法包括:将底物多肽、还原剂和缓冲液混合获得的反应体系;将反应体系进行超声处理发生反应,获得多肽C端酰胺化的产物;还原剂包括三(2‑羰基乙基)磷盐酸盐、三苯基膦三间磺酸钠盐或三苯基膦中...
从桑叶中联产桑叶蛋白、多糖、黄酮及1-脱氧野尻霉素的方法
本发明公开了一种联产桑叶蛋白、多糖、黄酮及1‑脱氧野尻霉素的方法,该方法是以桑叶为原料,制备60%含量桑叶蛋白为第一产品、60%含量桑叶多糖为第二产品、80%含量桑叶黄酮为第三产品、90% 含量1‑脱氧野尻霉素为第四产品的联产技术方案;具体...
一种抗体寡核苷酸偶联物中间体及其合成方法
本发明涉及抗体寡核苷酸偶联药物合成领域,公开了一种抗体寡核苷酸偶联物(AOC)中间体结构及其合成方法。本发明所提供的AOC中间体具有通式(Ⅴ)的结构,其中A为碳原子,n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11;X为多肽序列,所属...
具有RET抑制活性的RET降解剂及合成与应用
本发明公开了一类靶向降解RET激酶(reranged during transfection kinase;转染重排激酶)化合物及其药物组合物的应用。具体地,本发明公开了一种化合物,描述其对RET相关癌症的应用。本发明设计并合成了一系列RE...
一种海参卵源肽复合物及其在抗氧化和降低黑色素上的应用
本发明涉及一种海参卵源肽复合物及其在抗氧化和降低黑色素上的应用。海参卵源肽复合物的制备方法包括以下步骤:海参卵粉使用碱性蛋白酶‑胰蛋白酶同步酶解。进一步经过超滤、葡聚糖凝胶色谱、高效液相色谱进行分离,采用液相色谱‑质谱联用技术分析、计算机辅...
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