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  • 本发明提供了基于吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物的磺酰甲基化方法、产品及应用,属于生物药物制备技术领域。本发明以吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物、亚磺酸钠或其衍生物和乙醛酸为原料,通过加热,使这些原料直接发生磺酰甲基化反...
  • 本发明公开了巴瑞克替尼的新晶型及其制备方法,含有该晶型的药物组合物,以及该晶型在制备JAK激酶抑制剂和治疗类风湿性关节炎药物制剂中的用途。本发明提供的巴瑞克替尼新晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。...
  • 本发明提供了一种6‑芳基取代的吡唑并[1, 5‑A]嘧啶类化合物及其制备和应用。所述化合物结构如式(I)所示,本发明化合物表现出优于DMH‑1的抗MTB活性。同时,相对于DMH‑1,本发明化合物表现出更高的体外安全性。(I)。
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的反溶剂合成法,所公开的方法包括室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后所得的沉淀物、高氯酸铵的有机溶剂溶液及反溶剂混合后反应制备高氯酸铵三...
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的超声合成方法,所公开的方法包括:室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后在室温及超声条件下,所得的白色沉淀与高氯酸铵在无水乙腈中反应制备高...
  • 本发明提供了一种乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐及其晶型与制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐,在乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐基础上还提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐的晶型。本发明提供的乌帕替尼1, 4‑...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及4‑氯‑1‑甲基‑6H‑异色烯并[3, 4‑c]吡啶及其合成方法和应用。合成方法包括(1)由2‑氯‑3‑氟‑5‑甲基吡啶与碘单质合成2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5‑甲基吡啶;(2)由2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5...
  • 本发明涉及阿朴菲‑苄基异喹啉类生物碱二聚体及其制备方法和应用,属于天然药物和生物医药领域。本发明所述阿朴菲‑苄基异喹啉类生物碱二聚体结构通式如下所示,其中,R11、R22、R33、R44、R55、R66、R77、R88各自独立地选自氢、甲氧...
  • 本发明属于药物化学技术领域,本发明涉及一类苯并氮杂卓化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途,具体地,本发明公开的化合物结构通式如式(Ⅰ)所示。本发明的苯并氮杂卓化合物在治疗脑器质性病变类疾病,包括血管性病变,退行性病变,特别是血管性痴...
  • 本公开涉及一种吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式(I)所示的吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及含有该吡咯并嘧啶类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为BTK抑制剂或降解剂的用途和在制备...
  • 本发明公开了一种黄酮类化合物及其制备方法和包含其的组合物与应用,属于天然产物化学及生物医药技术领域。本发明公开了两种从红米皮中分离纯化的黄酮类化合物RR‑P01和RR‑P02,以及其植物提取方法和化学全合成制备方法,以及包含其的组合物与应用...
  • 本发明公开了一系列苯并氧杂䓬类化合物及其制备方法和应用,本发明从龙胆属植物龙胆(Gentiana scabra Bge.)的干燥根及根茎中提取分离获得新颖苯并氧杂䓬类化合物1a、1b,首次实现了苯并氧杂䓬类化合物的手性拆分,并对所得对映异构...
  • 本发明首先公开了一类具有呋喃并[3, 2‑g]色烯结构化合物及其制备方法,首次基于黑桑来源天然产物Morunigrol C设计合成了一类化合物(即具有呋喃并[3, 2‑g]色烯结构化合物),该化合物的结构式如式I所示,其中R11和R22各自...
  • 本发明公开了一种全碳大环聚酮化合物Akaeolide及其生物合成基因簇和应用。AKA的生物合成基因簇包含8个基因。本发明所提供的包含AKA的生物合成相关的所有基因、蛋白信息和每一个蛋白质的具体功能,可以帮助人们理解这类全碳大环聚酮类天然产物...
  • 本发明属于药物化学技术领域,公开了一类7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2, 3‑二羧酸类衍生物及其在制备蛋白磷酸酶5降解剂中的应用。该类化合物能够直接靶向PP5并诱导其降解,具有结构新颖、理化性质优良的优点,同时对PP5显示出较高的选择性。...
  • 本发明属于荧光探针技术领域,公开了一种基于硫代碳酸酯的多硫化氢荧光探针、制备方法及应用,该荧光探针能够高选择性和高灵敏性的响应H22Snn,且能够抵抗硫醇干扰,在H22Snn存在下荧光强度发生明显升高, 可用于H22Snn定性且定量的检测,...
  • 本发明公开了一种新旋覆花内酯化合物、含其的药物及其制备方法和应用,涉及药物技术领域。本发明从旋覆花中成功分离并鉴定出五种结构新颖的旋覆花内酯类化合物,经体外抗肝癌活性评价表明,该类化合物对人肝癌细胞株HepG2具有显著的细胞毒活性;本发明证...
  • 本发明公开了噻吩并咪唑类强还原型光催化剂及其合成与应用,属于有机化学技术领域。所述噻吩并咪唑类强还原型光催化剂,其化学结构通式为:;以2, 5‑二溴‑3, 4‑二硝基噻吩和芳基硼酸为原料,经过偶联、还原、缩合/甲基化等三步反应后制备,所得噻...
  • 本发明公开了一种吡啶酮并杂环类化合物的合成方法,包括反应底物依次通过缩合反应、Suzuki反应及酸催化关环的步骤得到杂环并2‑吡啶酮并杂环类化合物。该方法适用于各种杂环类羧酸衍生物,为构建结构多样的杂环并2‑吡啶酮化合物库提供了通用策略;且...
  • 本发明涉及有机半导体材料领域,具体涉及一种含自由基的有机化合物及其应用。本发明提供的含自由基的有机化合物,通过非富勒烯受体单元与发光自由基团连接,利用自由基单元具有未配对电子的特性,可显著改变材料的轨道能级和电荷分布,不仅可以降低材料的重组...
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