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  • 本发明公开了苯并二氮类化合物、药物组合物及其用途。具体提供了一种式I所示化合物、其立体异构体、氘代物或其药学上可接受的盐。本发明所提供的化合物具有如下一个或多个优势效果:(1)本发明的化合物有较好的静脉镇静麻醉效果;(2)本发明的化合物药物...
  • 本发明公开了一种核苷类前药及其在治疗猫传染性腹膜炎中的应用,属于药物化学领域。本发明提出了如下所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明提供的化合物能够有效抑制猫传染性腹膜炎病毒(FIPV),其抗病毒活性显著超过了GS‑441524,同时具有...
  • 本发明涉及一种西地那非中间体的制备方法,属于医药化工领域。通过化合物3与氯磺化试剂经过亲核取代反应得到化合物4,通过采用化合物3的乙氧基对位的位置事先经过“占位”的策略,从根本上避免了区域杂质M4‑01的生成。该制备方法中间体稳定,反应条件...
  • 本发明公开了一种他雷替尼中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)对乙酰基氟苯和N‑Boc‑D‑丙氨醇进行亲核取代反应,得到中间体TAL‑1;(2)TAL‑1和溴化试剂发生溴代反应,得到中间体TAL‑2;(3)在碱的作用下,TAL‑2和3‑氨基...
  • 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种磷酸芦可替尼的制备工艺。该制备工艺包括以下步骤:1‑(1‑乙氧基乙基)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯与(4‑氯‑7H‑吡咯并[2, 3‑D]嘧啶‑7‑基)甲基特戊酸酯进行Suzuki偶联反应、酸化处理、加成反...
  • 本发明属于医药技术领域,涉及一种CDK9/EZH2双靶点抑制剂及其药用组合物与应用,所述CDK9/EZH2双靶点抑制剂是由抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到的化合物。本发明将抑制CDK9蛋白的结构...
  • 本发明提供了基于吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物的磺酰甲基化方法、产品及应用,属于生物药物制备技术领域。本发明以吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物、亚磺酸钠或其衍生物和乙醛酸为原料,通过加热,使这些原料直接发生磺酰甲基化反...
  • 本发明公开了巴瑞克替尼的新晶型及其制备方法,含有该晶型的药物组合物,以及该晶型在制备JAK激酶抑制剂和治疗类风湿性关节炎药物制剂中的用途。本发明提供的巴瑞克替尼新晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。...
  • 本发明提供了一种6‑芳基取代的吡唑并[1, 5‑A]嘧啶类化合物及其制备和应用。所述化合物结构如式(I)所示,本发明化合物表现出优于DMH‑1的抗MTB活性。同时,相对于DMH‑1,本发明化合物表现出更高的体外安全性。(I)。
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的反溶剂合成法,所公开的方法包括室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后所得的沉淀物、高氯酸铵的有机溶剂溶液及反溶剂混合后反应制备高氯酸铵三...
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的超声合成方法,所公开的方法包括:室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后在室温及超声条件下,所得的白色沉淀与高氯酸铵在无水乙腈中反应制备高...
  • 本发明提供了一种乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐及其晶型与制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐,在乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐基础上还提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐的晶型。本发明提供的乌帕替尼1, 4‑...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及4‑氯‑1‑甲基‑6H‑异色烯并[3, 4‑c]吡啶及其合成方法和应用。合成方法包括(1)由2‑氯‑3‑氟‑5‑甲基吡啶与碘单质合成2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5‑甲基吡啶;(2)由2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5...
  • 本发明涉及阿朴菲‑苄基异喹啉类生物碱二聚体及其制备方法和应用,属于天然药物和生物医药领域。本发明所述阿朴菲‑苄基异喹啉类生物碱二聚体结构通式如下所示,其中,R11、R22、R33、R44、R55、R66、R77、R88各自独立地选自氢、甲氧...
  • 本发明属于药物化学技术领域,本发明涉及一类苯并氮杂卓化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途,具体地,本发明公开的化合物结构通式如式(Ⅰ)所示。本发明的苯并氮杂卓化合物在治疗脑器质性病变类疾病,包括血管性病变,退行性病变,特别是血管性痴...
  • 本公开涉及一种吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式(I)所示的吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及含有该吡咯并嘧啶类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为BTK抑制剂或降解剂的用途和在制备...
  • 本发明公开了一种黄酮类化合物及其制备方法和包含其的组合物与应用,属于天然产物化学及生物医药技术领域。本发明公开了两种从红米皮中分离纯化的黄酮类化合物RR‑P01和RR‑P02,以及其植物提取方法和化学全合成制备方法,以及包含其的组合物与应用...
  • 本发明公开了一系列苯并氧杂䓬类化合物及其制备方法和应用,本发明从龙胆属植物龙胆(Gentiana scabra Bge.)的干燥根及根茎中提取分离获得新颖苯并氧杂䓬类化合物1a、1b,首次实现了苯并氧杂䓬类化合物的手性拆分,并对所得对映异构...
  • 本发明首先公开了一类具有呋喃并[3, 2‑g]色烯结构化合物及其制备方法,首次基于黑桑来源天然产物Morunigrol C设计合成了一类化合物(即具有呋喃并[3, 2‑g]色烯结构化合物),该化合物的结构式如式I所示,其中R11和R22各自...
  • 本发明公开了一种全碳大环聚酮化合物Akaeolide及其生物合成基因簇和应用。AKA的生物合成基因簇包含8个基因。本发明所提供的包含AKA的生物合成相关的所有基因、蛋白信息和每一个蛋白质的具体功能,可以帮助人们理解这类全碳大环聚酮类天然产物...
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