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  • 本发明设计并合成了一种四苯乙烯‑卟啉基异面分子笼。该结构通过将具有聚集诱导发光(AIE)效应的四苯乙烯与具有聚集猝灭(ACQ)效应的卟啉相连接,成功实现了卟啉从ACQ效应向AIE效应的转化。其异面结构促进了能量与电子由四苯乙烯向卟啉的定向转...
  • 本发明提出了一种卡匹色替的制备方法,包括将4‑氨基哌啶‑4‑羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯[2, 3‑d]嘧啶进行芳香亲核取代反应(SNAr)得到式II化合物,然后在三氟醋酐作用下酯化成环形成式III所示的化合物,不分离在碱条件下...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞克替尼‑均苯三甲酸共晶及其制备方法。本发明提供的巴瑞克替尼‑均苯三甲酸共晶稳定性好,溶解度高,且具有改善的药代动力学,从而满足药物的后续开发需要;制备方法操作简单,结晶过程易于控制,重现性好,...
  • 本发明涉及式(I)的杂芳基杂环化合物、包含它们的药物组合物以及它们的制备方法和用途,其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是Btk抑制剂。
  • 本发明涉及式(I)的杂芳基杂环化合物、包含它们的药物组合物以及它们的制备方法和用途,其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是Btk抑制剂。
  • 本发明涉及式(I)的杂芳基杂环化合物、包含它们的药物组合物以及它们的制备方法和用途,其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是Btk抑制剂。
  • 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种吡咯喹唑啉二胺衍生物及其制备方法和应用,本发明涉及的吡咯喹唑啉二胺衍生物的制备方法,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂廉价易得。该化合物具有优良的广谱抗菌活性、杀菌能力和抗耐药能力,并对细胞有良好的...
  • 本发明属于药物领域,具体地,本发明涉及一种Myt1激酶抑制剂化合物、其药物组合物及其用途。具体地,本发明涉及式(I)化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,其中各变量具有本...
  • 本发明属于超分子化学大环主体的设计及阴离子识别技术领域,具体为一类基于双环状稠合芳烃的阴离子受体材料及其制备方法和应用。所述阴离子受体材料如式Ⅰ)所示,其具有D‑A结构,电子受体的存在保证了其大环内腔较低的电子密度,表现出对阴离子较强的亲和...
  • 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种高对映选择性多取代7‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑烯类化合物及其制备方法。本发明提供以γ‑羟基‑α, β‑不饱和烯醛和化合物1为反应原料,以手性胺和质子酸作为催化剂在常压下就能制备得到高对...
  • 本发明提供了一种大共轭体系螺吡喃光致变色材料的研制方法,通过多步有机化学反应条件的筛选和优化,成功将萘和苯并呋喃单元成功引入到螺吡喃分子骨架上,研制出一系列大共轭体系螺吡喃类光致变色小分子材料,该系列分子材料在365 nm紫外光或者自然光辐...
  • 本发明提供了一种喜树碱衍生物及其抗体‑药物偶联物;该化合物活性高且毒性小,亲和力好,与抗体药物偶联物实现了对肿瘤细胞的直接靶向杀伤作用,包含该抗体的抗体药物偶联物细胞杀伤效果显著,并具有很强的肿瘤抑制率。
  • 本发明公开了一种苯并二呋喃二酮及其衍生物的合成方法,属于导电高分子合成领域。该方法以对苯二酚及其衍生物为基础原料,先在碱性条件下与3‑氯丙烯反应,经克莱森重排生成中间体,然后在臭氧作用下,经克里格重排生成苯并二呋喃二酮或其衍生物。本发明通过...
  • 本发明属于生物医药的技术领域,公开了一种来源于海洋微生物的天然产物QS‑C及其制备方法和应用。本发明提供的天然产物QS‑C的结构如式(1)所示,该天然产物QS‑C具有显著的抗肝纤维化活性,以剂量依赖性地改善肝组织病理形态、减少胶原沉积并抑制...
  • 本申请涉及荧光探针与生物检测领域,公开了一种酪氨酸酶与硫化氢双靶标荧光探针及其制备方法和应用。本发明提供的荧光探针的特征在于其本身荧光极弱,但在酪氨酸酶和硫化氢共同存在时,可发生特定化学反应,显著开启荧光效应,在517nm处产生强绿色荧光,...
  • 本申请涉及药物化学领域,涉及一种杂环化合物及其组合物和应用,具体涉及式B‑L‑W(Ι)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶及其中间体,化合物以及包含有该化合物的药用组合物(如ADC、DAC或...
  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种瑞卢戈利的制备方法。本发明以2‑((2, 6‑二氟苄基)(乙氧羰基)氨基)‑4‑甲基‑5‑(4‑硝基苯基)噻吩‑3‑甲酸乙酯为起始物料经还原、取代、袖带、氨基化、水解、缩合环合等过程生成瑞卢戈利,该合...
  • 本发明公开了一种靶向增强p53蛋白转录功能的化合物及其应用;所述化合物TETACs不仅能稳定p53 Y220C突变蛋白,而且能主动招募转录共激活因子至p53靶基因启动子区域,特异性增强p53的转录功能,从而强烈诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡,有...
  • 本发明属于有机合成领域,提供一种硫杂环丁烷并吲哚啉类杂环化合物及其制备方法和应用。其结构式为:,其中R1、R2各自独立地选自氢、甲基、甲氧基、卤素中的一种,R3选自叔丁氧羰基、4‑氯苯甲酰基中的一种,R4选自氢、甲基、苯基中的一种,R5选自...
  • 本发明涉及生物医药领域,尤其涉及一种以NEK7为靶点的抑制剂R406在制备抑制平滑肌细胞表型转化、改善内膜新生药物中的应用,可广泛应用于血管损伤修复、血管再狭窄防治等心血管疾病治疗领域。化合物R406结构式为本发明还提供前述的化合物R406...
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