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  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种卡博替尼中间体的制备方法。本发明提供了一种新的卡博替尼中间体6.7‑二甲氧基‑4‑(4‑硝基苯氧基)喹啉的制备方法,以6.7‑二甲氧基喹啉‑4‑醇为起始物料,与叔丁基二甲基氯硅烷经羟基保护后与对氟硝基...
  • 本发明公开了一种阿片受体拮抗剂中间体,该中间体包括化合物10、化合物11和化合物12。阿片受体拮抗剂的制备过程包括将化合物3与β‑二酮化合物在碱性试剂作用下进行反应得到化合物9,将化合物9与氯代试剂进行反应得到化合物10;将化合物10与N‑...
  • 本申请提供一种抑制亚硝胺杂质生成的喹诺酮产品制备方法,属于喹诺酮类药物制备技术领域。所述喹诺酮产品为环丙沙星、乳酸环丙沙星或恩诺沙星,在环丙沙星、乳酸环丙沙星或恩诺沙星的制备过程中加入亚硝胺抑制剂,得到相应喹诺酮产品,所述亚硝胺抑制剂为抗坏...
  • 一种N‑α位烷基化的四氢异喹啉的制备方法,本发明属于催化合成技术领域。本发明解决现有技术中该类反应条件复杂、工艺繁琐、选择性及底物适用性差的问题。本发明方法通过可见光催化实现,以无保护基的四氢异喹啉类化合物为反应物,在包含光催化剂、铁盐、N...
  • 一种氘代近红外发光的稀土配合物及其制备方法。所述离子型稀土配合物为[Yb(D‑biqO2)4]OTf3,其中,D‑biqO2为氘代联异喹啉配体,OTf为三氟甲磺酸根;所述非离子型配合物[(D‑Binol)3YbNa3(thf)6],其中,D...
  • 本发明涉及手性配体催化技术领域,具体涉及一种轴手性异喹啉萘N, S配体及其制备方法和应用。不对称催化反应用以硫原子作为手性中心的常规N, S配体,容易发生失活。针对上述技术问题,本发明提供一种轴手性异喹啉萘N, S配体,轴手性异喹啉萘N, ...
  • 本发明提供了一种盐酸去甲乌药碱杂质的制备方法,该方法以盐酸去甲乌药碱中常用的中间体化合物A6, 7‑二甲氧基‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉作为起始物料,利用氧化酶将其转化为盐酸去甲乌药碱,即用酶法将甲氧基转化为酚...
  • 本发明涉及轴手性异喹啉萘配体合成技术领域,具体涉及一种轴手性异喹啉萘配体催化剂的合成方法。采用常规方法合成轴手性异喹啉萘配体催化剂,对映体选择性普遍低于85%。针对上述技术问题,本发明提供一种轴手性异喹啉萘配体催化剂的合成方法,该方法反应步...
  • 本发明公开了一种5‑取代‑3, 4‑二氢异喹啉‑1(2氢)‑酮的合成方法,包括a)式2所示的化合物经过缩合反应得到式3所示的化合物;式3所示的化合物经过重排反应得到式4所示的化合物;式4所示的化合物在酸催化条件下关环得到式5所示的化合物。本...
  • 本发明提供了一种菲啶盐类化合物及其抗氧化应激应用。具体地,本发明提供了一种菲啶盐类化合物的用途,所述的用途为制备用于治疗或预防氧化应激相关或介导的疾病的药物、制备抗氧化应激试剂或制备用于治疗或预防神经炎症的药物,并且所述菲啶盐类化合物如式(...
  • 本申请公开一种吡唑啉类化合物及包括其的光固化组合物,为式I所示的吡唑啉类化合物:在式I中,R1为C1‑14的直链亚烷基、经环烷基取代的亚烷基、经芳香基取代的亚烷基、或含有羰基或亚烯基的二价有机基团。
  • 本发明属于医药技术领域,涉及具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的化合物及其制备方法和应用,具体涉及具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的化合物及其制备方法和在制备治疗痛风药物中的应用。本发明所述的通式I、II或III所示的化合物或药学上可接受的盐、异构体...
  • 本发明涉及一种式I化合物或其盐或其溶剂化物,式Ⅰ化合物的制备方法或其药物组合物及其用途。式I化合物可用于制备治疗高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者药物,具有长效低毒的优点。
  • 本发明涉及主要被用于彩色液晶显示器的光学彩色滤光用红色色浆增效剂,具体涉及黄色染料的改性及其应用。所述增效剂为经发烟硫酸磺化处理的溶剂黄93,其通过以下方法制备:将溶剂黄93与102%的发烟硫酸在室温下搅拌反应,然后将反应产物倒入冰水中析出...
  • 本发明涉及一种盐酸右美托咪定拆分副产物的外消旋化方法,将右美托咪定拆分后母液(含大量光学左美托咪定和右美托咪定)转化为外消旋化的美托咪定,再进一步拆分获盐酸右美托咪定。本发明将废弃的左美托咪定重新转化为盐酸右美托咪定,对盐酸右美托咪定原料药...
  • 本发明涉及一种麦角硫因发酵液的提取纯化生产工艺的方法,本发明首次发现,本发明的方法可以极大提高单位时间内菌种中的麦角硫因产量,并且提取简单,绿色高效,适合规模化生产。
  • 本发明公开一种发酵液麦角硫因的纯化方法,属于化工、制药技术领域,该方法的具体步骤:S1、发酵液过滤:将发酵液通过陶瓷膜过滤,得到陶瓷膜滤液;S2、超滤:将所述陶瓷膜滤液依次通过10000Da和5000Da的卷式膜进行超滤,得到超滤液;S3、...
  • 本发明公开了一种6‑氟烷基‑2, 3‑二氢哒嗪类化合物及其制备方法与应用,属于有机合成技术领域,该化合物的制备方法包括以下步骤:将氟烷基溴代腙和乙烯基硫叶立德在碱性条件下于有机溶剂中进行[3+3]环加成反应,反应结束后即得到所述6‑氟烷基‑...
  • 本发明涉及一类作为WRN抑制剂的含芳香环化合物及其应用,具体涉及式(Ⅰ)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药及其制备方法,以及在制备用于治疗WRN相关疾病的药物中的用途。
  • 本发明涉及一种奥昔布宁的制备方法,具体而言,本发明提供了一种缩合剂二(2‑嘧啶基)碳酸酯和奥昔布宁的制备方法。所述制备方法,以2‑环己基‑2‑羟基苯乙酸和4, 4‑二乙基氨基‑2‑丁炔‑1‑醇为原料,以二(2‑嘧啶基)碳酸酯为缩合剂进行缩合...
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