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  • 本发明公开了一类含有四氢呋喃结构的鎓盐类衍生物和制备方法及其应用,该类化合物结构还包含其异构体、溶剂化物和药学上可接受的盐,其对α‑葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,能够有效改善小鼠糖耐量指标,具有显著的体内外降血糖活性且能够改善体内糖脂代谢。...
  • 本发明提供一种热激活延迟荧光型离子液体的制备方法及其在钙钛矿量子点表面缺陷钝化的应用,本发明的材料是由可季铵化的长烷基链材料同TADF合成的新型材料,可以用来钝化钙钛矿量子点表面的缺陷。钙钛矿量子点已成为最有前途的光电材料之一。然而,油酸/...
  • 本发明提供一种能够诱导全能性胚胎干细胞的化合物,其结构通式为:,该化合物的制备方法包括:(1)制备中间体Int‑1,(2)制备脱Boc产物Int‑2,(3)制备产物MYF。本发明的小分子化合物(MYF)能够在体外同时激活人类和小鼠的全能性胚...
  • 本申请涉及药物化学领域,涉及包含杂环衍生物及其组合物和应用,具体涉及式(Ι)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶及其中间体,化合物以及包含式(Ι)所示的化合物的药用组合物(如ADC、DAC或...
  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开一类3, 5‑二芳基‑1, 2, 4‑噁二唑类衍生物及其制备方法和应用。本发明基于PROTAC分子的设计原理,本发明以小分子抑制剂HP590的衍生物作为STAT3蛋白配体,以E3泛素连接酶配体沙利度胺,以...
  • 本发明属于生物医药技术领域,提供了一种声敏剂、溶酶体靶向降解多肽偶联载药纳米制剂及其制备方法和应用。在本发明中,所述声敏剂含有N‑氧化物结构,这类分子在聚集时因分子内运动限制而改变能量流通,从而产生增强的荧光和ROS,更加适用于声动力治疗。...
  • 本申请涉及植物提取领域,具体公开了一种基于低共熔溶剂从黄连中提取黄连素的方法,包括以下步骤:S1、将黄连干燥后粉碎,制得黄连粉;S2、将氯化胆碱、乙二醇和聚乙二醇400按照摩尔比为1:(1.8‑2.2):(0.8‑1.2)制得低共熔溶剂;S...
  • 本发明涉及一种吡啶‑4‑酮衍生物的制备方法。具体地,本发明涉及一种2‑[2‑[[2‑氯‑5‑(乙氧基甲基)嘧啶‑4‑基]氧基]‑3‑氟吡啶‑4‑基]‑1, 5, 6, 7‑四氢‑4H‑吡咯并[3, 2‑c]吡啶‑4‑酮及合成其中间体的制备方...
  • 本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种1H‑吡唑并[3, 4‑b]吡啶类衍生物作为HDAC8抑制剂的筛选方法与应用。本发明首先基于人工智能与分子模拟技术,综合应用成药性筛选与PAINS性质过滤、基于序列的化合物–蛋白相互作用预测模型、配...
  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开一类2, 7‑萘啶‑1‑酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明聚焦于HPK1酶的ATP结合口袋,通过分析该区域的氢键供体/受体位点及疏水相互作用位点,定向设计并合成了2, 7‑萘啶‑1‑酮类抑制剂。该2, ...
  • 本发明公开了一种苯并[b][1, 6]萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域,以乙酰邻甲苯胺为起始物,经环化反应生成芳香环,然后经氧化、亲核取代生成羧酸酯类化合物,再经环合、消除反应、酰胺化反应和酰化反应,制得一种苯并[...
  • 本发明公开了咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑3‑甲酰胺类化合物及其制备与应用,属于医药技术领域。具体为结构式如式(I)所示的咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑3‑甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和Y如说明书中所述。所述的咪唑并[1,...
  • 本发明公开了一种1‑(3‑氯吡唑并[1, 5a]‑4, 5, 6, 7‑四氢吡啶‑2‑基)‑5‑氨基‑1H‑吡唑‑4‑甲腈的制备方法,该方法以1‑(3‑吡唑并[1, 5a]‑4, 5, 6, 7‑四氢吡啶‑2‑基)‑5‑氨基‑1H‑吡唑‑4...
  • 本发明公开了一种手性托品烷生物碱衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和医药技术领域。制备方法包括:以烯烃衍生物和苯并环状亚胺叶立德为原料,加入催化剂、溶剂、碱,在‑50~50℃下反应6~36 h,即可得到手性托品烷生物碱衍生物。该方法中无...
  • 本发明提供一种反溶剂法制备无定型阿维巴坦钠的方法,包括:将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中,然后进行浓缩,将浓缩液一次性快速倒入反溶剂体系中,快速析出无定型固体。本发明通过反溶剂沉淀制备得到无定型阿维巴坦钠,工艺稳定可控,制备...
  • 本发明为一种四氢‑β‑咔啉并吲哚类衍生物及光催化合成方法。一种四氢‑β‑咔啉并吲哚类衍生物的光催化合成方法,为:将N‑(取代苯甲酰基)‑1, 2, 3, 4‑四氢‑β‑咔啉、添加剂和溶剂混合,在惰性气氛和可见光光照条件下进行反应,得到四氢‑...
  • 本发明为一种四氢‑β‑咔啉并吡咯类衍生物及其制备方法。一种四氢‑β‑咔啉并吡咯类衍生物的制备方法,为:将取代‑3‑芳基(杂芳基)‑3‑氯丙烯醛与四氢‑β‑咔啉,在三乙胺的促进下进行环化反应,反应完成后分离纯化产物,得所述的四氢‑β‑咔啉并吡...
  • 本发明公开了一种PI3Kα抑制剂的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式I化合物的制备方法,其包括如下步骤:在碱和溶剂的存在下,将式B化合物和吗啉进行亲核取代反应,得到所述式I化合物。本发明通过新的设计合成路线,不仅缩减了现有技术的反应步骤...
  • 本发明公开了一种靶向泛素化降解USP7蛋白的化合物、其药用组合物和应用。其结构式如式I所示,A为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体;L为USP7蛋白小分子配体与E3泛素连接酶复合体中特定蛋白配体之间的双价连接基团。本发明的蛋白降解嵌合体具...
  • 本发明公开了一种吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用,该吡咯并嘧啶类化合物如式(I)化合物,或其药学上可接受的盐:。本发明的化合物能够同时抑制JAK和HDAC活性,具备抗炎作用,对炎症性肠病具有治疗作用。
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