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一种酶靶向响应型苄氟桥联的糖苷钆类化合物及其作为磁共振造影剂的应用
本发明公开了一种酶靶向响应型苄氟桥联的糖苷钆类化合物及其作为磁共振造影剂的应用。本发明通过对高稳定性大环钆类造影剂进行结构修饰,引入特定生物酶响应性的糖苷基团和苄氟桥联基团,酶响应触发的苄氟桥联基团形成醌甲基化活性中间体,该醌类中间体能够与...
一种果糖硼酸盐及其制备方法
本发明属于功能性食品技术领域,具体涉及一种果糖硼酸盐及其制备方法,所述果糖硼酸盐的分子式为M[(C6H10O6)2B]x·nH2O,其中M为ⅠA族、ⅡA族或过渡金属元素,X为1‑2,n为0‑5。其制备方法包括将果糖与偏硼酸盐按一定摩尔比在水...
C7取代的氧固醇及其作为NMDA调节剂的方法
本申请涉及C7取代的氧固醇及其作为NMDA调节剂的方法。具体地,本文提供了式(A)化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物;其中R1A、R1B、n、R2A、R2B、R3和R4如本文所定义。本发明化合物预期用于预防和治疗各种病症。
一种5β-鲤胆甾醇硫酸酯的合成方法
本发明公开了一种5β‑鲤胆甾醇硫酸酯的合成方法,属于有机合成领域。本发明以胆酸为起始原料,经过羟基保护、还原、磺酰化、丙二酸酯缩合、还原及硫酸酯化等步骤,高效合成目标产物。相较于传统鱼胆提取法,本发明具有原料易得、成本低廉、反应条件温和、纯...
一种5α-鲤胆甾醇硫酸酯的提取方法
本发明公开了一种5α‑鲤胆甾醇硫酸酯的提取方法,属于胆汁酸类活性物质的提取纯化技术领域。本发明的5α‑鲤胆甾醇硫酸酯的提取方法,包括如下步骤:(1)将新鲜鱼胆汁经冷冻干燥或旋蒸浓缩,得到粗产物;(2)将步骤(1)所得粗产物与50~80℃的热...
一种烷基化改性无患子皂苷的制备方法
本发明公开的烷基化改性无患子皂苷的制备方法,通过烷基化试剂与无患子的羟基反应生产出带疏水长链的无患子化合物,提高其乳化效果,在农化领域进行应用。本发明的烷基化试剂采用长链烷基化磺酰氯,制备方法控制取代选择性进行改性后,长链烷基提供强疏水性,...
一种依普利酮的制备方法
本发明提供了一种依普利酮的制备方法,包括如下步骤:在酸和/或酸酐存在下,9‑羟基坎利酮(1)发生消除反应,得到化合物(2);在氧化剂存在下,化合物(2)发生环氧反应,得到化合物(3);在碱和季铵盐催化剂存在下,化合物(3)与氰化试剂发生氰化...
一种固相合成多肽的方法
本发明公开了一种固相合成多肽的方法,包括如下步骤:(A)采用Fmoc/tBu固相合成多肽策略合成多肽树脂,(B)在含有吲哚类物质或H‑Met‑OH的裂解液中对多肽树脂进行裂解,(C)裂解完成后将裂解液沉淀,收集多肽粗品。本发明的方法显著减少...
信号转导及转录激活蛋白6选择性降解剂化合物
本公开涉及式(I)所示STAT6选择性降解剂化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物、以及其在制备预防或治疗STAT6介导的疾病中的用途。
一种高纯度丙谷二肽的制备方法和应用
本发明属于医药化工技术领域,公开了一种高纯度丙谷二肽的制备方法,所述方法包括如下步骤:通过酶促合成法得到的反应液经过除杂获得丙谷二肽粗品;再经过分子印迹分离、重结晶,获得超过99.5%高纯度丙谷二肽。本发明方法制备的丙谷二肽粗提后纯度可达到...
组织蛋白酶B-还原双响应型生物自降解阳离子脂质及其脂质纳米粒的制备与应用
组织蛋白酶B‑还原双响应型生物自降解阳离子脂质及其脂质纳米粒的制备与应用,本发明属于药物制剂新辅料和新剂型技术领域,涉及组织蛋白酶B和还原双响应型自降解阳离子脂质的制备方法及其siRNA脂质纳米粒的构建,结肠靶向递送可定植化菊粉‑螺旋藻复合...
一种吡唑甲酰胺类化合物及其应用
本发明公开了一种吡唑甲酰胺类化合物及其应用。具体地,公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物是IL‑17小分子调节剂,可以用于治疗或预防由IL‑17介导的疾病,例如自身免疫性疾病。
一种来源于海带的α-葡萄糖苷酶抑制肽及其应用
本发明公开了一种来源于海带的α‑葡萄糖苷酶抑制肽及其应用,所述α‑葡萄糖苷酶抑制肽的氨基酸序列分别为TTS和MYY,分子量分别为307.3Da和475.56Da,所带电荷均为+1,两种多肽均与α‑葡萄糖苷酶具有很好的结合作用,具有和α‑葡萄...
南极磷虾活性肽及其制备方法和应用
本发明涉及多肽领域,具体涉及一种南极磷虾活性肽及其制备方法和应用。所述南极磷虾活性肽的序列包括LFP、FDL、FSL中的至少一种。所述南极磷虾活性肽具有良好的抗炎效果,能用于制备南极磷虾硒螯合肽,制备的南极磷虾硒螯合肽在治疗溃疡性结肠炎方面...
一种FAPI三聚体化合物及其制备和应用
本发明提供一种FAPI三聚体化合物、所述FAPI三聚体化合物的制备方法、基于所述FAPI三聚体化合物的PET显像剂以及所述显影剂的制备方法,本发明提供的FAPI三聚体化合物分子中两亲性聚乙二醇链和三聚体化结构能够改善化合物的体内动力学特性,...
一种促进男性生殖功能发育的龙筋活性肽及其制备方法与应用
本发明公开了一种促进男性生殖功能发育的龙筋活性肽及其制备方法与应用,属于活性肽技术领域。所述龙筋活性肽包含ADLF、FGAGGFA、GPGPTP、GPDGY、LEGF、QPGSL、AFGAA、GEPGL、AGPPVGQP、QLGL或SPSL...
环酯肽类化合物及其制备方法、应用
本发明提出了环酯肽类化合物及其制备方法、应用,涉及生物医药技术领域。所述环酯肽类化合物分别为Hirsutatin C、Hirsutatin D、Hirsutatin E、Hirsutatin F和Hirsutatin G,本发明从内生真菌X...
一种提升专注度的脑蛋白酶解新活肽及其应用
本发明公开了一种提升专注度的脑蛋白酶解新活肽及其应用。属于新活肽制备技术领域。本发明以新鲜猪脑为原料进行酶解、纯化,成功制备得到脑蛋白酶解新活肽PAVP。进一步对其进行了功效验证,实验结果显示,本发明短肽PAVP可显著提高新事物识别实验中小...
多肽化合物及其治疗肠炎的用途
本发明涉及一种新多肽及其应用。本发明提供的多肽,其肽链短,吸收更快更好。实验结果表明,本申请提供的多肽在斑马鱼炎症性肠病模型及大鼠炎症性肠病模型药效试验中,表现出了明显的缓解肠腔扩张效果。本发明提供的多肽具有显著的缓解结肠炎的功效,能够用于...
一种CD93亲和肽及其应用
本发明属于蛋白多肽技术领域,具体公开了一种CD93亲和肽及其在制备抗肿瘤药物或检测试剂中的应用。本发明通过反复筛选优化获得具有CD93蛋白亲和效果的多肽,亲和阻断活性实验证实,CD93亲和肽能够亲和CD93蛋白的胞外IgV样结构域,阻断CD...
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