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  • 本发明属于医药技术领域, 公开了硝基咪唑罗丹宁乙酸类化合物、其在制备结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂中的应用, 以及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说, 本发明涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐以及...
  • 本发明公开了一种以茚酮‑四氢噻吩并[3, 2‑c]吡啶为母体的杂二联体化合物及其制备方法和应用, 其中以茚酮‑四氢噻吩并[3, 2‑c]吡啶为母体的杂二联体化合物选自如下通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的化合物:该化合物以多奈哌齐的茚酮为母核...
  • 本发明公开了一种具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子及其制法与应用。所述具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子具有如下式所示的结构:。本发明中的染料分子为具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子, 将其制...
  • 本发明公开了一种冬凌草甲素磺酸盐及制备方法与应用, 一种冬凌草甲素磺酸盐, 如式(I)所示结构;本发明的冬凌草甲素磺酸盐, 在动物体内暴露量较高。本发明的方法简单、绿色、高效, 以小鼠自由饮2%的葡聚糖硫酸钠(DSS)建立溃疡性结肠炎实验为...
  • 本发明公开了一种THK01酯类前药及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用, 包括, 将THK01与酰氯、酸酐或羧酸在有机溶剂中, 在催化剂存在下反应, 得到THK01酯化衍生物。本发明所涉及的THK01酯化衍生物合成路线简单, 反应产率高, ...
  • 本发明公开了THK01及其衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物中的应用, 包括, 通过对含特定取代基的邻硝基苯甲醛进行一系列化学反应, 包括Wittig反应、Diels‑Alder反应、Cadogan反应、Fischer吲哚合成反应、脱甲基反...
  • 本发明提供一种别嘌醇半抗原及其制备方法、人工抗原、抗体及其应用。所述别嘌醇半抗原的结构如下所示:本发明提供的别嘌醇半抗原具有合适长度间隔臂, 能使靶标分子的特征结构远离载体蛋白, 最大限度使半抗原暴露免疫系统中, 又可尽量避免识别间隔臂, ...
  • 本发明提供了一种以7‑脱氮鸟嘌呤为骨架的化合物、药物组合物及用途, 属于化学医药领域。本发明制备了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物可以选择性的抑制非受体络氨酸激酶JAK3, 而对同家族其它激酶, 如JAK1, JAK2...
  • 本发明涉及生物医药技术领域, 具体公开了一种化合物或组合物及其在制备具有抗癌作用的药物中的应用。所述的化合物, 其具有式I、式II或式III所示的结构。研究表明, 本发明所述的化合物具有抗胰腺癌作用;进一步研究表明, 由式I和式III所示结...
  • 本发明公开了一种基于MOFs催化剂的L‑5甲基四氢叶酸制备方法, 通过设计具有手性限域效应的MOFs材料负载贵金属纳米颗粒, 在温和条件下实现叶酸的高选择性氢化与甲基化。该方法无需光学拆分步骤, 产物ee值>99%, 催化剂可循环使用, 适...
  • 本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种新型氮杂环化合物, 该新型氮杂环化合物的结构如式(Ⅰ)所示:本发明中的新型氮杂化化合物对多种肿瘤细胞系具有抗增殖作用, 可以应用于抗肿瘤药物中, 特别是应用于急性髓系白血病药物中。
  • 本发明涉及式(I)所示的一种取代氮杂尿嘧啶类化合物, 及其同位素形式、立体异构体、互变异构体、顺反异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物, 这类化合物可以选择性的激动甲状腺激素受体β, 具有良好的激动作用以...
  • 本发明提供了一种盐酸托烷司琼的制备方法, 所述制备方法包括以下步骤:(1)将苄基苯基羟胺、丙炔酸甲酯与第一缩合剂混合反应, 得到化合物4;(2)将步骤(1)得到的化合物4与钯碳、氢气混合反应, 得到化合物5, 之后水解得到化合物6;(3)将...
  • 本文公开了用于治疗神经肌肉疾病如杜氏肌营养不良(DMD)的取代的哒嗪酮化合物、缀合物和药物组合物。所公开的化合物尤其可用于治疗DMD和调节炎症抑制剂IL‑1、IL‑6或TNF‑α。
  • 本发明公开了一种如式Ⅰ所示结构的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物及其制备方法和用途。包括如下步骤:以2‑苯酰基苯并噻唑为原料, 在有机或无机碱作用下, 与取代苯基乙烯基磺酰氟反应得到目标物Ⅰ。本发明公开的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物...
  • 本发明公开了一种如式A所示结构的含苯并噻唑片段的δ‑磺酸内酯化合物及其晶型和制备方法。本发明还提供了一种式A化合物的晶型I, 该晶型为单斜晶系, 空间群为P21/n, 晶胞参数为α=90°, β=91.944(11)°, γ=90°, 本发...
  • 本发明属于有机合成化学技术领域, 公开了一种光促进异噁唑啉/异噁唑衍生物的绿色合成方法。所述合成方法是以如下反应方程式中所示:以石墨烯氮化碳(mpg‑CN)为光催化剂, 以式(I)所示的烯烃或炔烃类化合物、式(II)所示的肟类化合物为原料,...
  • 本发明提供了一类克罗烷型二萜类化合物, 其结构式为:本发明提供一种新的分离方法, 上述的两种化合物是从波叶青牛胆(Tinospora crispa)叶子中分离出两种新型克罗烷型二萜类化合物:首先, 通过使用95%乙醇进行浸提并浓缩, 成功制...
  • 本发明涉及吲哚美辛葛根素酯及其合成方法与应用, 属于药物化学合成技术领域。为解决长期使用吲哚美辛副作用大的问题, 本发明基于创新性“孪药”设计策略, 将具有多靶点保护效应的葛根素与吲哚美辛通过酯键偶联, 构建新型化合物吲哚美辛葛根素酯。本发...
  • 本发明公开了基于二苯并氧杂七环衍生物的有机小分子发光材料及其制备与应用。以二苯并氧杂七环为受体核单元, 通过改变受体核单元的共轭长度以及连接单元的种类与尺寸, 可以有效调节材料的分子量、电荷转移程度、发光波长等材料特性。此类给‑受体连接的双...
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