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氮杂螺衍生物盐
本发明涉及一种8, 8‑二氟‑3‑(2‑(4‑(4‑甲基哒嗪‑3‑基)苯基)‑2‑氧代乙基)‑1, 3‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮的新型盐。更具体而言,本发明涉及一种苯磺酸盐(BSA‑盐)。本发明还涉及一种含有所述盐的组合物的制...
一种ALK抑制剂的结晶形态
公开了一种ALK抑制剂的结晶形态。具体涉及一种ALK抑制剂的丁二酸盐多晶型。所制备得到的晶型具有良好的热力学稳定性和化学稳定性,同时具有适宜的引湿性和溶解度,适合作为原料药储藏,也适合作为固体口服制剂的活性成分。
使用硫代环庚炔衍生物的肽偶联
本发明涉及可选地与肽或蛋白质分子偶联的式(I)的新型化合物及其合成。本发明还涉及新型化合物与接头和其他分子偶联反应的用途。本发明还涉及新型化合物在生物正交应变促进的环加成(无铜)即点击反应中的用途。(I)。
用于制备5, 6-二氢-4H-1, 2, 4-噁二嗪衍生物的方法
本发明涉及一种用于制备适合用作例如活性成分的5, 6‑二氢‑4H‑1, 2, 4‑噁二嗪衍生物的方法,这些衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。
吗啉促食欲素受体拮抗剂
(I)本发明涉及可用作促食欲素拮抗剂的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、加合物、多晶型物、异构体和衍生物,它们的制备、它们在药物组合物中的用途,以及利用促食欲素拮抗剂来治疗或预防由促食欲素受体活性介导的疾病或病症的方法。
用于治疗神经病症的5-(噌啉-6-基)噻唑化合物
本公开提供了可用于例如治疗受试者的神经病症的化合物和其药学上可接受的盐。本公开还提供了含有所述化合物的组合物以及使用和制备所述化合物的方法。
噻唑基或噻二唑基酰胺衍生物及其用途
本文公开了式(I)的一些噻唑基或噻二唑基酰胺衍生物,它们能够抑制DNA聚合酶θ(Polθ)的活性,特别是通过抑制Polθ的ATP依赖型解旋酶结构域的活性来抑制Polθ的活性。此外,本文还公开了包含此类化合物的药物组合物以及治疗和/或预防可通...
新型硒吩衍生物
提供一种由化学式1定义的化合物或其互变异构体,以及其药学上可接受的盐。本发明化合物能够抑制SOS1活性。[化学式1]
PRMT5抑制剂
本发明涉及式(I)化合物及其盐、立体异构体、阻转异构体、旋转异构体、互变异构体或N‑氧化物,其可用作PRMT5抑制剂。本发明还涉及式(I)化合物用作药物的用途,以及包含所述化合物的药物组合物。
一种苯并含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法和应用
一种苯并含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地,涉及通式(XIX)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为调节剂在制备治疗代谢疾病及相关疾病的药物中的应用,其中通式(XIX)中的各取代基与说明书中的定义相同。
螺环化合物及其在医药领域的应用
本申请涉及一类螺环化合物及其在医药领域的应用。具体地,本申请公开了式(I)所示的化合物、其同位素标记化合物、其光学异构体、其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或所述化合物或其药学上可接受的盐的晶体形式或溶剂化物形式。
1, 5-二氢-4H-吡咯并[3, 2-C]吡啶-4-酮用于癌症治疗
本申请公开一种式(I)的化学实体(或其药学上可接受的盐和/或水合物和/或共晶和/或药物组合),其抑制表皮生长因子受体(EGFR, ERBB1)和/或人表皮生长因子受体2(HER2, ERBB2)。式(I)化合物可以用于,例如,治疗受试者(例...
靶向PKMYT1的双官能化合物和使用方法
本文公开了包含用于结合蛋白激酶、膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (PKMYT1)的靶向部分的双官能化合物、其药物组合物以及治疗与PKMYT1相关的障碍或疾病例如癌症的方法。
5-HT2A受体调节剂及其使用方法
本公开提供了化合物,例如式I的化合物,以及它们在治疗医学疾病或病症(例如精神和神经系统病症)中的用途。提供了药物组合物以及制备各种四氢吡啶和哌啶化合物的方法。所述化合物被预期为5‑羟色胺2A (5‑HT2A)受体的调节剂。
驱动蛋白KIF18A抑制剂及其应用
一种KIF18抑制剂及其合成方法,能够调节KIF18A蛋白,从而影响细胞周期和细胞增殖过程以治疗癌症和癌症相关疾病。还包括包含所述KIF18抑制剂化合物的药物组合物以及用于治疗与KIF18A活性相关的病况的方法。
RNA解旋酶抑制剂
本发明提供了如本文中描述的式I的化合物、其盐或其溶剂化物,用于治疗包括以下的MYC阳性癌症:肺癌、白血病、乳腺癌、骨髓增殖性疾病、结直肠癌、髓母细胞瘤、肾癌、肝细胞癌、黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌、食管腺癌、脂肪肉瘤、食管鳞癌、胃肠道间质瘤、...
包含环丁基的化合物
药物化学领域,涉及包含环丁基的化合物,具体而言涉及式I化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗疾病例如癌症中的用途。
用于调控RNA剪接的化合物及方法
本公开提供了一种调控核酸剪接的化合物和相关组合物,以及使用该化合物调控剪接和治疗疾病与病症的方法。
噻吩并噻二嗪、其制备及其治疗应用
披露了具有式 (I) 的化合物,或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或阻转异构体,或其混合物,或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、A、和n在本文中定义。还披露了制备此类化合物,以及包含此类化合物的药物组合物的方法。这...
用于制备有机硅化合物的方法
本发明涉及一种用于制备有机硅化合物的方法,并且涉及由此获得的化合物的应用。
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