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  • 本发明公开一种10‑[7‑(2‑癸氧基)香豆素]吡喹酮及其制备方法和应用,所述吡喹酮衍生物10‑[7‑(2‑癸氧基)香豆素]吡喹酮是以吡喹酮的结构为基础,在芳环10位上通过烷基链连接香豆素改造而得,经抗虫评价和安全性评价后,本发明所述10‑...
  • 本发明公开了一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,涉及抗肿瘤化合物技术领域;其具有通式I所述结构;本发明提供的抗肿瘤化合物具有良好的抗肿瘤活性,且在保持对肿瘤细胞高效杀伤活性的同时,对正常细胞的毒性显著降低,具有更宽的治疗窗口和潜在的临床安全...
  • 本发明公开了一种β‑卡波林衍生物,结构通式选自以下结构的一种:本发明制备的β‑卡波林衍生物通过药理实验表明:化合物对乳腺癌细胞有抑制活性,进一步的体外抗肿瘤活性实验研究表明,该类化合物具有抑制细胞增殖、迁移和侵袭的能力,通过诱导细胞凋亡发挥...
  • 本发明涉及医药化学和肿瘤治疗技术领域,尤其涉及新型NOX4抑制剂ZZU026及其衍生物在抗肿瘤和改变免疫应答中的应用。ZZU026的制备方法为:将GKT137831苯环上的N, N‑二甲氨基替换为吗啉基;在核心骨架上引入甲氧基。本发明ZZU...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种PARP‑1蛋白靶向降解嵌合体化合物及其制备方法与应用。所述PARP‑1蛋白靶向降解嵌合体的化合物,如式(I)所示;其中P表示PARP蛋白的配体,Z表示E3连接酶的配体,L表示中间的连接链部分;该化合物可...
  • 本发明提供一种具有MR‑TADF性质的稠杂环有机发光材料及其制备方法和应用,涉及光电功能材料技术领域。本发明合成了一系列以含羰基稠杂环作为吸电子基团,咔唑及吖啶衍生物为给电子基团具有MR‑TADF性质的稠杂环有机荧光化合物分子。通过控制给电...
  • 本发明公开了一种萘二亚胺类配体化合物,其具体为1, 4, 5, 8‑萘四甲酰基二酰亚胺。该配体化合物刚性强、配位能力强,配体上的N和O原子均可参与配位,因而将该配体化合物与过渡金属化合物、烷基铝助催化剂组成催化剂组合物,用于乙烯的选择性齐聚...
  • 本发明使用借氢反应策略合成吴茱萸次碱及其衍生物。实验中使用乙二醇作为溶剂,同时也是烷基化试剂,与底物在铱基催化剂和碱性条件下加热反应制备目标产物。反应过程中乙二醇中的两个羟基分别先后转化为甲酰基,接着发生醛的亲核加成反应;再经过脱水和还原等...
  • 本申请公开了一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用。属于抗病毒药物合成技术领域。本申请对鸟嘌呤N2, N9位进行双三甲基硅烷化,通过空间位阻迫使缩合发生在N9位;采用NaHSO4/甲苯体系在60℃催化缩合,较传统工艺温度降低50℃,副产物减少...
  • 本发明涉及一种式(I)所示的三唑并嘧啶酮类WRN抑制剂、其制备方法及其应用。本发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物或药物组合物用于治疗和/或预防与WRN生物学活性相关的疾病的用途。
  • 本发明涉及有机合成方法学领域,具体涉及一种喹唑啉并二氢咪唑硫酮衍生物、其制备方法和应用,将芳基乙二醛、邻氨基苄胺、芳基异硫氰酸酯和添加剂在密闭条件、溶剂条件下,在一定温度下反应制得所述喹唑啉并二氢咪唑硫酮衍生物。该方法具有催化剂廉价易得、原...
  • 本发明属于药物医药技术领域,本发明涉及一种乌帕替尼中间体的制备方法,采用N‑[5‑(4‑甲基苯基)磺酰基]‑5H‑吡咯并[2, 3‑B]吡嗪‑2‑基]氨基甲酸乙酯,在六甲基二硅氨基锂条件下,与(3R, 4S)‑3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基...
  • 本发明公开了一种FGFR2选择性共价抑制剂及其药物组合物和应用,为式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物,其中R1选自取代或未取代的杂芳环;R2选自取代或未取代的C1‑C3烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基;R...
  • 本发明公开了一种三唑并哌嗪类PARP1蛋白靶向降解剂及其应用,属于化学药物领域,该类化合物具有优异的PARP1蛋白降解活性,对多种肿瘤细胞及耐药株具有增殖抑制作用,同时在小鼠异种移植瘤模型中展现出优异的体内药效。代表性化合物对PARP2蛋白...
  • 本发明提供了一种吲哚并咔唑化合物及其有机电致发光器件,涉及有机电致发光材料技术领域。本发明式1的吲哚并咔唑化合物作为主体材料用于发光层中时能有效的平衡器件内的空穴和电子,另外,本发明的吲哚并咔唑化合物还具有较高的三线态能级,较好的稳定性以及...
  • 本发明公开了一种抗肿瘤小分子化合物及其制备方法和应用,涉及抗肿瘤化合物技术领域;其具有通式I所述结构;本发明提供的抗肿瘤化合物具有良好的抗肿瘤活性,且在保持对肿瘤细胞高效杀伤活性的同时,对正常细胞的毒性显著降低,具有更宽的治疗窗口和潜在的临...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,公开了一种巴瑞克替尼草酸盐结晶形式及其制备方法。具体涉及巴瑞克替尼草酸盐晶型1、晶型2及其制备方法。并对其进行了稳定性和溶解度方面的考察。发现其在稳定性或溶解度方面具有一定的改善。且该两种结晶形式制备工艺简单...
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞克替尼乙醇酸新盐晶型。所得巴瑞克替尼乙醇酸盐晶型稳定性好,溶解度高。显著的改善了巴瑞克替尼的生物利用度,具有较好的医药工业应用前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体本发明提供巴瑞克替尼‑水杨酸共晶,巴瑞克替尼‑5‑磺基水杨酸盐,并对其进行了稳定性和溶解度方面的考察。发现其在稳定性或溶解度方面具有一定的改善。且该两种结晶形式制备工艺简单。具有较好的工业化前景。
  • 本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种巴瑞替尼‑马来酸‑没食子酸盐。三者形成盐后可显著增强巴瑞替尼的溶解性,提高口服生物利用度,具有很强的成药价值,具有较好的医药工业应用前景。
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