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一种含多卤原子的噁唑噻唑啉酮化合物及其制备方法
本发明提供一种含多卤原子的噁唑噻唑啉酮化合物及其制备方法。本发明的含多卤原子的噁唑噻唑啉酮化合物的制备方法,涉及卤代苯乙酮、脲、卤代苯甲醛、巯基乙酸等原料;制备过程包括以下步骤:卤代苯乙酮定向卤化制备α‑卤化卤代苯乙酮;α‑卤化卤代苯乙酮与...
基于二蝶烯桥接的吸热延迟荧光材料及其制备方法和应用
本发明提供的基于二蝶烯桥接的吸热延迟荧光材料及其制备方法和应用,属于有机发光材料技术领域,通过在二蝶烯分子两侧引入易形成氢键的给受体片段得到,制备过程中受体原料为不同取代位置的三联吡啶或三苯三嗪,给体材料为10‑苯基吩恶嗪、吩恶嗪、吩噻嗪或...
一种抗流感病毒衍生物中间体的制备方法
本发明属于医药化工领域,涉及一种抗流感病毒衍生物中间体的制备方法。本发明以化合物(a)和化合物(b)为起始原料,利用三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)直接将醇羟基转化为活性中间体,避免了传统方法中需要先保护羟基再进行取代反应的繁琐操作,可...
一种噁唑啉衍生的三齿N, N, N-配体及其合成方法与用途
本发明属于有机化学配体领域,具体公开一种噁唑啉衍生的三齿N, N, N‑配体及其合成方法与用途,本发明以手性噁唑啉、喹啉磺酰胺为核心骨架,开发出了结构新颖的三齿N, N, N‑配体,该配体如通式(Ⅰ),并将通式(Ⅰ)具体化合物成功应用于不对...
5-(1H-吲哚-6-基)-1, 3, 4-恶二唑-2-甲酰肼衍生物及制备方法和用途
本发明属于医药化合物制备技术领域,具体涉及一种5‑(1H‑吲哚‑6‑基)‑1, 3, 4‑恶二唑‑2‑甲酰肼衍生物及制备方法和用途。本发明以喹啉类化合物和酰肼类化合物为研究基础,利用分子杂合方法和生物电子等排体设计思路,设计合成了一类具有新...
一种pH/粘度双锁激活的余辉发光小分子探针及其制备方法和应用
本发明涉及生物传感技术领域,公开了一种pH/粘度双锁激活的余辉发光小分子探针及其制备方法和应用。余辉发光小分子探针的结构式如下:。将罗丹明发光单元与余辉发光基质单元SO通过化学键共价连接。其发光机制为:光照下,分子产生单线态氧,氧化激活相邻...
酰胺化合物、包含其的药物组合物及其用途
本发明涉及式(I)的化合物、包含其的药物组合物、及其用于预防或治疗疾病的用途。
一种布瑞哌唑的制备方法
本发明提供了一种布瑞哌唑的制备方法,以7‑羟基‑2(1H)‑喹啉酮为起始物料,在碱性介质中与4‑氯‑1‑丁醇发生亲核取代型醚化反应,生成7‑(4‑羟基丁氧基)‑ 2(1H)‑喹啉酮中间体;随后以钌系催化剂为催化体系,该中间体与4‑(1‑哌嗪...
一种基于占吨染料骨架的近红外二区化学发光的余辉探针的制备方法和应用
本发明涉及余辉成像技术领域,公开了一种基于占吨染料骨架的近红外二区化学发光材料的制备方法和应用,该余辉探针的分子结构如下式8‑F所示:。本发明构建了一个荧光骨架以解决目前癌症诊断和治疗的诸多挑战,包括早期诊断的灵敏度,治疗耐受,复发和转移等...
一种用于检测去甲肾上腺素的光声探针及其制备与应用
本发明公开了一种用于检测去甲肾上腺素的光声探针及其制备与应用,探针命名为QSH‑NE,探针以4‑(溴甲基)‑2‑甲酰基苯基吡咯烷‑1‑羧酸酯为骨架,构建“识别‑释放”双功能单元,并选用硫取代半花菁QSH‑OH作为光声信号报告基团。其光声信号...
抗AD化合物及其制备
本发明公开了一种新型衍生物及其制备方法和医药用途,该衍生物可通过一锅法反应制备得到;实验数据表明,本发明提供的衍生物能够保护Aβ引起的神经细胞损伤,具有开发成治疗AD药物的前景。现有技术没有公开过本发明衍生物及其制备方法和医药用途。
含LBQ657的共无定形物及其制备方法和应用
本发明涉及制药技术领域,提出了含LBQ657的共无定形物及其制备方法和应用,含LBQ657的共无定形物,具有单一的玻璃化转变温度,包括奥美沙坦酯‑LBQ657共无定形物或奥美沙坦‑LBQ657共无定形物;当含LBQ657的共无定形物为奥美沙...
一种TNIK降解剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种TNIK降解剂及其制备方法和应用,涉及有机合成药物技术领域。本发明的TNIK降解剂具有如式I所示的结构。本发明还公开了TNIK降解剂的制备方法及其在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。本发明的TNIK降解剂为靶向TNIK的...
PROTAC蛋白靶向降解剂及其应用
本发明属于药学领域,涉及一种以PD‑L1为靶点的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)及其医药用途。蛋白降解靶向嵌合体为靶蛋白配体、E3连接酶配体以及连接链(Linker)组成化合物及其药学上可接受的盐,化合物具体结构如式一所示,取代基详见说明...
作为NLRP3抑制剂的苯并三唑类化合物及其应用
本发明公开了一种作为NLRP3抑制剂的苯并三唑类化合物及其应用,该化合物为如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体、前药或氘代物,其中,R1~R11如说明书所定义。该化合物能够作为NLRP3...
一种用作电压门控钠通道抑制剂的杂环类化合物及其药物组合物、药物制剂和应用
本发明属于医药领域,涉及一种如式(I)所示的杂环类化合物,其可以用作电压门控钠通道抑制剂,尤其对Nav1.8具有优异的抑制效果,同时具有更佳的选择性和药代动力学性质,可应用于预防、缓解和/或治疗电压门控钠通道相关疾病。
一种替戈拉生焦谷氨酸盐的冻干制备方法
本发明公开了一种替戈拉生焦谷氨酸盐的冻干制备方法,采用冻干方法制备替戈拉生焦谷氨酸盐化合物,解决了溶媒法制备替戈拉生焦谷氨酸盐过程溶残不易清除,澄清度不合格的问题,提高了产品收率及纯度,同时工艺具有环保的优点,适合商业化生产。
一类苯并呋喃类化合物及其用途
本发明公开了一类苯并呋喃类化合物及其用途。本发明的苯并呋喃类衍生物是一种具有TRPM3拮抗活性的化合物,具有重要的潜在治疗价值,在治疗神经病理性疼痛或偏头痛药物中的应用。
一种转运体OCT2特异性的荧光探针底物及其应用
本发明提供了一种转运体OCT2特异性的荧光探针底物及其应用,所述探针底物以香豆素为母核,在其C7位引入羟基,C3位引入共轭双键作为连接基团,连接带正电荷的吲哚或吡啶基团;包括转运体OCT2特异性的荧光探针底物在测定OCT2转运活性中的应用。...
一种缺氧激活肽-光敏剂-药物偶联物及其制备方法和应用
本发明公开了医药技术领域的一种缺氧激活肽‑光敏剂‑药物偶联物及其制备方法和应用,该偶联物以高摩尔消光系数的吲哚菁为光敏核心,在吲哚两侧引入扭曲的共轭单元,赋予其“分子内受限运动”特性,平衡辐射和非辐射能量耗散。同时,在光治疗模块和化疗模块之...
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