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  • 本申请公开了一种β受体阻滞剂粗品的制备方法,包括如下步骤:(1)[(S)‑2, 2‑二甲基‑1, 3‑二氧戊环‑4‑基]甲基‑3‑[4‑[(S)‑2‑羟基‑3‑(2‑吗啉甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯丙酸酯加入到溶剂中,与草酸反应生成[(S...
  • 本发明属于有机合成领域,提供一种双官能团结构的新型丙烯酸酯单体的合成方法,包括以下步骤:S1:将含酯基的醇类化合物与羰基化试剂反应,得到中间产物A;S2:醇胺类化合物酸化后与丙烯酰基试剂反应,得到中间产物B;S3:中间产物A与中间产物B反应...
  • 本发明公开了一种盐酸度洛西汀关键中间体的合成方法,包括以下步骤:在氢气氛围中,在式Ⅴ化合物的作用下,式Ⅰ化合物发生不对称催化氢化反应得到式Ⅱ化合物,式Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ的结构式如下所示:该方法反应条件温和、操作简便、催化效率高、收率高、产物纯度高和...
  • 本发明涉及有机合成化学与催化化学技术领域,公开了一种基于C–S键活化实现的Suzuki–Miyaura偶联获得联芳基化合物的反应方法,以芳基硫醚为亲电试剂,芳基硼酸酯为亲核试剂,在镍催化剂、双齿配体、碱和铜盐存在下,于有机溶剂中进行反应,从...
  • 本发明公开了一类具有长余辉性质的光固化3D打印墨水及其制备方法及应用,涉及有机长余辉材料技术领域。本发明在有机长余辉材料基础上,通过调节有机长余辉材料的掺杂比例和光敏树脂的组成,实现了对力学性能的调控,最终达到提升结构器件的力学性能3.6倍...
  • 本发明公开了一类LAT1介导的STING激动剂前药及其制备方法和医药用途,属于医药技术领域。为了解决STING激动剂特异性递送的问题,本发明设计并合成了一系列LAT1介导的STING激动剂前药分子,这些分子通过LAT1的识别及转运进入组织,...
  • 本发明属于医药化工领域,涉及一种抗流感病毒衍生物关键中间体二苯并硒庚酮类化合物的绿色制备方法,属于医药化工领域。本发明利用N, N‑二甲基甲酰胺和草酰氯将羧酸原位活化为酰氯中间体,随后在廉价路易斯酸无水AlCl3或FeCl3、超强酸TMSO...
  • 本发明公开了一种JAK3激酶抑制剂化合物及其用途,具体地,本发明公开了如式IA所示的化合物、或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备JAK3激酶抑制剂类药物中的用途,为临床上筛选和/或制备与JAK3激酶抑制剂活性相关的疾病的药物提供了一种新...
  • 本发明公开了一类氘代苯甲醇类TRPV3抑制剂及其医药用途,属于医药技术领域。该氘代苯甲醇类化合物的结构式如式(I)所示:。本发明的化合物可以用作TRPV3离子通道的抑制剂,制备药物用于改善或治疗与TRPV3的过度激活或表达升高相关的疾病。相...
  • 本发明提供了一类VAV1降解剂。具体提供了式(I)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐或前药。本发明提供的化合物药效好,可制备用于治疗或预防VAV1相关疾病药物。
  • 本发明涉及农药除草剂,公开了氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物的结构式为,本发明的氯嘧啶苯甲酰胺类衍生物具有作用方式新颖、低毒和高除草活性的优点。
  • 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种托来布替尼及其中间体的制备方法。本发明以叔丁基(R)‑3‑((2‑(二苄基氨基)‑3‑硝基吡啶‑4‑基)氨基)哌啶‑1‑羧酸酯为起始原料,经过四步反应得到托来布替尼。其合成路线包括:1)Buchwal...
  • 本发明涉及多价分子胶类化合物及其制备和应用。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症方面的用途。
  • 本发明涉及一种模块化的分子胶化合物库及其构建方法和应用。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症等方面的用途。
  • 本发明涉及医药领域,具体涉及一种小分子活性醛清除剂化合物及应用。所述化合物包括如下结构的化合物或其衍生物:。该化合物进一步制成眼用制剂,提高药物在角膜的滞留时间,其体外清除活性醛的效率提高,并显著抑制人角膜上皮细胞炎性因子IL‑6表达。克服...
  • 本发明属于医药化学技术领域,公开了一种具有靶向降解核受体辅抑制因子1 (Nuclear receptor co‑repressor 1,NCoR1)活性的氮杂芳香胺类蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)化合物及其制备方法和用途。该氮杂芳香胺类...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种3‑苯并咪唑‑3‑氮杂双环己烷‑2‑酮类化合物及其用途。本发明公开了式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐,或其立体异构体,或其氘代化合物,或其溶剂合物,或其晶型,其可用于制备谷胺酰胺环化酶(sQC/gQ...
  • 本发明公开了一种用于进行癌症免疫治疗的PARP7抑制剂,属于化学医药领域。本发明提供通式(I)所示结构的氮杂环取代的嘧啶类化合物,该化合物可作为PARP7抑制剂,相较现有活性化合物RBN‑2397、S‑XY‑05的活性或选择性显著提高,且可...
  • 本发明涉及包括杂环化合物的发光装置、包括发光装置的电子设备、包括发光装置的电子器材和杂环化合物。发光装置包括第一电极、面向第一电极的第二电极、在第一电极和第二电极之间并且包括发射层的夹层以及杂环化合物。杂环化合物由说明书中解释的式1表示。[...
  • 本发明公开了医药技术领域的一种缺氧激活肽‑光敏剂‑药物偶联物及其制备方法和应用,该偶联物以高摩尔消光系数的吲哚菁为光敏核心,在吲哚两侧引入扭曲的共轭单元,赋予其“分子内受限运动”特性,平衡辐射和非辐射能量耗散。同时,在光治疗模块和化疗模块之...
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