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  • 本发明公开了一种绿色阿昔洛韦绿色制备方法及其应用。属于医药化学合成技术领域。该方法以鸟嘌呤和2‑氧杂‑1, 4‑丁二醇二乙酸酯为原料,在由深共晶溶剂和低粘度极性共溶剂构成的混合溶剂中,通过脉冲微波辐射进行高选择性N‑9烷基化反应,一步合成阿...
  • 本发明公开了一种药用级鸟嘌呤的精制方法,涉及化学药物纯化技术领域。该方法包括:将鸟嘌呤粗品在精制溶媒中与纯化试剂(如盐酸或冰乙酸)络合溶解;随后通过浓缩或冷却得到络合物固体;再于特定有机溶媒(如乙醇、甲醇)中加热精制,以深度去除有机杂质、铵...
  • 本发明提供了一种化合物作为MAT2A抑制剂,其为式(A)所示化合物或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物,及其在治疗癌症中的用途。
  • 本发明涉及扎吡唑仑,具体涉及一种扎吡唑仑的制备方法。该方法包括如下步骤:化合物A与化合物B发生亲核取代反应,得到化合物C;化合物C发生氧化反应,得到化合物D;化合物D发生还原反应,得到化合物E;化合物E与化合物F发生亲核取代反应,得到化合物...
  • 本申请提供了一种含多色发光化合物的多发射材料、防伪材料及其制备方法,所述多色发光化合物结构式如式I所示。本申请提供的多色发光化合物,能够在保护发色团的前提下显著提升多发射材料的室温磷光性能,确保多发射材料具有多波长发光和多模式荧光‑磷光双发...
  • 本发明公开了一种式I化合物、其异构体或其盐,I,其中,R11、R22和R33定义如说明书所述定义。本发明化合物表现出较优异的杀虫和杀螨效果,具有较好的应用前景。
  • 本发明提供了一类杂环化合物作为P2X3受体抑制剂,其为式(I)所示化合物、同位素变体、互变异构体或立体异构体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物,及其在治疗与P2X3相关的疾病中的用途。
  • 本申请涉及药物化学与寄生虫病防治技术领域,具体公开了一种新型去氢骆驼蓬碱衍生物、合成方法及其在抗弓形虫疾病中的应用。该衍生物的结构通式为;其中,R11是选自氢、C1‑41‑4烷基、取代或非取代的五元芳基或六元芳基、取代或非取代的含有1个至4...
  • 本公开属于药物化学领域,涉及用作泛素‑特异性蛋白酶抑制剂的羰基稠合杂环衍生物,具体涉及式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。
  • 一种新型CDK6共价抑制剂及其制备方法和医药用途,包含结构如下式所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R11选自H、Br,R22选自C=CH(CH22COOCH33)、C≡CH、CH22Cl,R33选自H、CH33。本发明抑制剂可作为肿瘤...
  • 本发明公开了三种维纳克拉(Venetoclax)类似物的制备方法及活性研究结果。这三种类似物的设计是通过使用生物电子等排体结构,即三环二烯、三环单烯、高立方烷骨架替换维纳克拉(Venetoclax)结构中的环己烯片段所得。本发明提供了这三种...
  • 本发明涉及一种嘧啶并芳香环类化合物及其在药物中的应用,尤其是作为TLR8激动剂的应用。具体地说,本发明涉及通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,以及它们作为药物的用途,尤...
  • 本发明涉及一种奎尼丁纯化和成盐的制备方法,包括奎尼丁的纯化方法及奎尼丁的成盐方法;奎尼丁的纯化方法包括下述步骤:称取起始原料,该起始原料为金鸡纳树皮提取物分离去除奎宁后的总碱,向起始原料中加入二氯甲烷,搅拌至溶解完全,使用柱层析对溶解液进行...
  • 本发明实施例公开了一种去甲托品醇的制备方法。所述方法包括:托品酮与氯甲酸氯乙酯在溶剂存在的条件下进行脱甲基反应,减压浓缩蒸干,得到去甲基托品酮;去甲基托品酮与三叔丁氧基氢化铝锂在溶剂存在的条件下进行还原反应,得到所述去甲托品醇。本发明采用新...
  • 本发明涉及靶向降解α‑synuclein的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,所述靶向降解α‑synuclein的化合物的结构式如通式(I)所示:(Ⅰ);该化合物在体外能够以较低的剂量降解α‑synuclein蛋白,体内实验选用左...
  • 本发明涉及一种靶向DAPK1的PROTAC化合物,其制备方法与应用,结构式是X‑Y‑Z;其中,X表示DAPK1蛋白的配体,Z表示E3连接酶的配体,Y表示连接X和Z的链。该化合物可用于治疗或预防阿尔兹海默病。
  • 本发明公开了一种基于亚甲蓝的靶向Tau蛋白降解的PROTAC分子及其应用。该PROTAC分子为双功能化合物,由靶向Tau蛋白的亚甲蓝或其衍生物配体、E3泛素连接酶配体和连接两者的连接链组成。本发明利用亚甲蓝或其衍生物对Tau蛋白的亲和特性,...
  • 本申请提供一种4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物及其应用,所述4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物为由式I表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、同位素衍生物以及农药上可接受的盐。本申请所述的4‑(三氟甲基)吡啶酰胺类化合物,对刺吸式口器害虫及...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种芳基烷基唑类衍生物及其制备方法和应用。以苯并[d][1, 3]噻嗪为芳基、通过化学键直接与4H‑1, 2, 4‑三唑‑4‑基相连、并在芳基C6位引入烷氧基,得到芳基烷基唑类衍生物。本发明的化合物结构新颖,...
  • 本发明属于小分子荧光探针技术领域,公开了一种高亲和力的选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1荧光探针及其应用,荧光探针,其结构式如式Ⅰ所示:;;式中:X11为碳原子或氧原子;X22为卤素离子或四氟硼酸离子;n为0~5;m为0~2;R11和R22为氢、...
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