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一类含有芳基取代的CDK12/13的降解剂,及其制备方法、药物组合物和应用
本发明涉及一类含有芳基取代的CDK12/13的降解剂,及其制备方法、药物组合物和应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂具有式(I)所示结构,该类化合物可作为蛋白激酶降解剂,能够有效地、高选择性地降解CDK...
MTA协同性PRMT5抑制剂
本发明提供一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、前药、溶剂化物、水合物或同位素标记的前述任一者,其中环A、环B、Y、L、R1、R2、R3、RA、RB、m、n、p和q如说明书中所公开。还提...
用于抑制NLRP3的酰胺衍生物和其用途
本公开涉及式(I‑A)的化合物:,和其药学上可接受的盐和互变异构体,其中环A、环B、R1、R2a、R2b、R3、m、n和p在本文中描述,以及其制备方法、治疗和预防方法、和包含其的药物组合物。本公开进一步涉及式(I‑A)的化合物和其药学上可接...
一种CDK激酶抑制剂及其应用
一种具有式(I)结构的CDK抑制剂及其药物组合物,以及其作为CDK抑制剂的用途和其在制备治疗至少部分与CDK相关的癌症或肿瘤的药物中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
联芳基化合物、其制备方法及其医药用途
公开了式(I‑a)化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用于治疗疾病或病症的药物用途。
化合物及其在慢性乙型肝炎、肝纤维化、肝癌的治疗中的应用
本发明涉及化合物及其在慢性乙型肝炎、肝纤维化、肝癌的治疗中的应用。具体提供了式I所示化合物,或所述化合物的立体异构体、其前药、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂合物,
胺基喹唑啉衍生物的盐
本发明涉及(R)‑6‑(5‑氟吡啶‑2‑基)‑8‑甲氧基‑N‑(1‑(5‑甲基‑1, 2, 4‑噁二唑‑3‑基)乙基)喹唑啉‑4‑胺的盐衍生物,具体地,本发明涉及(R)‑6‑(5‑氟吡啶‑2‑基)‑8‑甲氧基‑N‑(1‑(5‑甲基‑1, 2...
用于治疗与α-突触核蛋白聚集相关的疾病的新型化合物
本发明涉及式(I)的新化合物,或其立体异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,其可用于预防、缓解或治疗与α‑突触核蛋白聚集相关的疾病、病症或病症。 (I)
稠合吡咯环或稠合吡啶环的化合物
本发明提供一种式(I)的化合物。其中环A、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如说明书中所公开。还提供一种用作為Myt1抑制剂的医药组合物和方法。本发明另提供一种用于制备所述化合物的方法。
VANIN-1抑制剂
本文公开了双环化合物,包括含有一种或多种此类化合物的药物组合物。还公开了制备官能化双环化合物的方法。本文还公开了用本文公开的双环化合物治疗疾病和/或病症(例如,炎症和/或癌症)的方法。
有机化合物及包含其的有机发光器件
通过包含本发明的由化学式1表示的化合物而形成的n型电荷产生层在多个发光叠层中使空穴及电子顺畅移动,从而包含所述n型电荷产生层的有机发光器件可以确保低驱动电压、高效率及长寿命的特性。
二氧代哌啶化合物或其可药用盐的无定形物、结晶、制备方法和用途
本公开涉及二氧代哌啶化合物或其可药用盐的无定形物、结晶、制备方法和用途。具体而言,本公开涉及式I所示化合物或其可药用盐的无定形物及结晶,具备良好的理化性质。
用于治疗癌症的新型5H-吡咯并[3, 2-B : 5, 4-C']二吡啶衍生物及6, 7, 8, 9-四氢-5H-吡咯并[3, 2-B : 5, 4-C']二吡啶
本发明涉及式(I)化合物或其任意药学上可接受的盐,其中R1代表卤素原子、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(C2‑C6)烯基、(C1‑C6)烷氧基或(C3‑C6)环烷氧基,X和Y独立地代表‑CH=基团、‑CR3=基团或‑N=基团,Z...
高效制备苯磺酸瑞马唑仑的方法
本发明涉及一种由易于获取的市售化合物3‑((3S)‑7‑溴‑2‑((2‑羟丙基)氨基)‑5‑(吡啶‑2‑基)‑3H‑苯并[e][1, 4]二氮杂䓬‑3‑基)丙酸甲酯高效制备3‑[(4S)‑8‑溴‑1‑甲基‑6‑(2‑吡啶基)‑4H‑咪唑并[...
膜缔合酪氨酸和苏氨酸激酶抑制剂及其应用
一种具有膜缔合酪氨酸和苏氨酸激酶抑制活性的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物,以及所述式(I)化合物或其药学上可接受的盐作为膜缔合酪氨酸和苏氨酸激酶抑制剂在用于预防或治疗由膜缔合酪氨酸和苏氨酸激酶介导的疾病,如肿瘤中的用途。
NLRP3炎症小体抑制剂及其用途
本文描述了NOD‑样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体抑制剂和包含所述抑制剂的药物组合物。主题化合物和组合物可用于治疗与NLRP3炎症小体通路相关的疾病或障碍。
苯并卟啉类似物、缀合物及其使用方法
本公开提供了光敏剂‑靶向剂缀合物(例如,光敏剂‑抗体缀合物(PAC)),其包含光敏剂和靶向剂(例如,抗体或其抗原结合片段),所述靶向剂结合靶分子,例如癌细胞或免疫细胞上表达的抗原。本公开还包括可用于制备所述光敏剂‑靶向剂缀合物的光敏剂化合物...
三并环化合物及其医药用途
本申请属于医药领域,涉及三并环化合物及其医药用途,所述化合物结构如式(I)所示,具体地,还涉及所述化合物的制备方法、药物组合物以及其在治疗疾病中的用途。
环状酰基亚砜亚胺的合成
提供了一种用于制备具有式I的化合物的方法:(I),其中R1、R2、R3、G1和G2如在说明书中所定义。
交联剂、空穴传输组合物、配体及发光器件
一种交联剂,包括:被可光解基团保护的巯基;所述可光解基团在光照下脱除而释放出巯基、硫自由基或硫负离子;一种空穴传输组合物,空穴传输组合物包括:空穴传输材料和交联剂;所述空穴传输材料包括:主链和与所述空穴传输材料的主链连接的侧链;其中,所述空...
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