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  • 本发明公开了一种特戈拉赞及其无定形的制备方法,属于医药品制备领域。该方法通过八步反应实现:化合物2与3在溶剂及碱存在下生成化合物4;化合物5经催化还原得化合物6;化合物6与7经取代反应得化合物8;化合物8与氨反应得化合物9;化合物9经还原得...
  • 本发明提供了一种杂环取代吡嗪衍生物。所述杂环取代吡嗪衍生物具有式I所示的结构。本发明的杂环取代吡嗪衍生物对于大脑皮层神经元细胞具有优异的保护作用,并且具有对于α‑syn聚集的显著抑制作用,和优异抗氧化作用。因此,本发明的杂环取代吡嗪衍生物能...
  • 本申请涉及有机电致发光材料技术领域,提供一种有机化合物及包含其的有机电致发光器件和电子装置。本申请的芳胺化合物包含菲并二苯并呋喃的母核结构,将本申请化合物作为发光层主体材料时,可以改善发光层中载流子平衡,拓宽载流子复合区域,提高激子生成和利...
  • 本发明提供了吲唑‑苯并三唑‑吡唑结构衍生物及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明基于吲唑‑苯并三唑‑吡唑结构衍生物制成的靶向CD73小分子核素探针具备分子量小、合成简便、靶向性强、体内分布迅速、背景噪音低等突出优势,能够实现对CD...
  • 本发明提供一种式I化合物的盐及其多晶型物,制备所述盐、晶型的方法,包含所述盐、晶型的药物组合物,以及所述盐、晶型在制备治疗与TRβ突变的受试者的甲状腺激素抵抗综合征(RTH)及其相关疾病的药物中的用途。本发明的盐、晶型溶解度高、稳定性好,具...
  • 本发明公开了一种四嗪类高氮化合物及其盐的合成方法,属于有机合成技术领域,四嗪类高氮化合物的合成方法包括以下步骤:将3, 6‑双‑3, 5‑二甲基吡唑‑1, 2, 4, 5‑四嗪和亲核试剂混合进行加热搅拌反应,反应结束后经抽滤、洗涤、干燥,即...
  • 本申请涉及一种哌啶烷氧基可替宁类化合物及其制备方法和用途。所述哌啶烷氧基可替宁类化合物的化学结构通式如式(I)所示:其中,R1选自C1‑6烷基、苄基、取代苄基和吡啶甲基中的一种,取代苄基为苯环上被1~4个取代基取代的苄基,所述取代基分别独立...
  • 本发明涉及一种CDK4/6抑制剂的制备方法,具体涉及式(I)化合物:5‑氟‑4‑(3‑异丙基‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑基)‑氮‑(5‑(哌嗪‑1‑基)吡唑‑2‑基)嘧啶‑2‑胺的制备方法。发明提供的制备方法起始原料和试剂均廉价易得,总反应...
  • 本发明提供了一种是毒蕈碱型乙酰胆碱M4受体正变构调节剂及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物在制备预防或治疗毒蕈碱型乙酰胆碱M4受体介导的相关疾病的药物中的应用,所述疾病包括阿尔茨海默病、帕金森症、精神分裂症、疼痛、成瘾...
  • 本发明提供一种IRAK抑制剂化合物的晶型及其制备方法和应用,所述晶型涉及晶型B、晶型C、晶型D、晶型E、晶型F、晶型G、晶型H、晶型J、晶型K、晶型L、晶型M、晶型N、晶型O、晶型P、晶型Q、晶型R、晶型S、晶型T;本发明制备得到的晶型E为...
  • 本发明提供一类MAS相关G蛋白X2的抑制剂及其制备方法和用途。具体地,本发明提供一种式(I)所示化合物,或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、前药及其药学上可接受的盐,以及包含其的药物组合物。本发明还提供了本发明的化合物和/或药物组合物在制...
  • 本发明公开了一种三嗪类衍生物及其制备方法与应用,属于药物合成技术领域。具体而言,本发明公开了一种通式(I)所示的三嗪类衍生物及含有该三嗪类衍生物的药物组合物,及其在制备人或动物抗蠕虫药物中的应用。所述三嗪类衍生物的结构通式(I)为:本发明三...
  • 本发明涉及有机电致发光材料技术领域,尤其涉及一种甲基自由基化合物及有机电致发光器件。本发明提供的甲基自由基化合物在分子骨架中引入具有共轭特性与电子给体/受体能力的结构单元,通过精确调控分子的电子分布和构型刚性,从而在保持双重态自旋特性的同时...
  • 本申请公开了一种有机化合物、组合物、发光器件及显示面板;有机化合物具有如通式(I)所示的结构:其中,Ar1以及Ar2选自取代或未取代的环原子数为6至20的芳香基团;X1、X2以及X3选自CH或N,且X1、X2以及X3中的至少两者为N;L选自...
  • 本发明属于化学制药领域,涉及4‑甲基喹唑啉类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。所述4‑甲基喹唑啉类衍生物为由式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其为PI3K抑制剂,可以用于预防和/或治疗前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌。
  • 本发明公开了一种含缩氨基硫脲结构的硫色满酮衍生物及其应用,涉及医药技术领域,具体技术是该类化合物具有较好的抗氧化和抗α‑葡萄糖苷酶活性,其中化合物1‑(7‑氟‑4, 4‑二氧硫色满酮‑3‑N‑甲基)缩胺基硫脲对ABTS清除活性的IC50值为...
  • 本发明属于有机合成领域,特别涉及一种3‑羟基苯并噻吩的合成方法。采用式1所示2‑氟苯甲酸甲酯类化合物和式2所示苯甲硫醇类化合物在强碱二(三甲基硅基)氨基锂与有机溶剂四氢呋喃混合,反应合成式3所示3‑羟基苯并噻吩。本发明所采用的原料简单易得,...
  • 本发明公开了一种伊格列净中间体的合成方法,属于药物合成技术领域。本发明以商业化原料:噻吩‑2‑甲酸为起始物料,经缩合、烷基化偶联、还原三步合成目标分子;该方法首先制备了苯并噻吩‑2‑甲酸相应的活化酰胺,然后与4‑溴氟苯偶联得到苯并[B]噻吩...
  • 本发明属于药物合成技术领域,涉及雷替曲塞中间体化合物的制备方法。通过本发明制备得到的中间体化合物III收率高、纯度好,并且减少醋酸用量,易于后处理,可以用于工业放大化生产。
  • 本发明公开了一种甲烷二磺酸亚甲酯的制备方法,包括以下步骤:以甲烷二磺酸和多聚甲醛为原料,在非质子有机溶剂中,于催化剂存在下进行缩合反应,反应结束后经后处理得到甲烷二磺酸亚甲酯;在反应过程中连续地移除生成的水;所述催化剂选自路易斯酸、布朗斯特...
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