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  • 本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种靶向肿瘤线粒体的小分子化合物的制备方法及应用。靶向肿瘤线粒体的小分子化合物结构式为小分子化合物CYN‑CDA能够改善肿瘤CD47和PD‑L1高表达的免疫抑制微环境,其效力是CDA的300倍。CYN‑C...
  • 本发明公开了一种喹喔啉‑1, 3, 5‑三嗪衍生物的合成方法及其抗菌活性研究。该合成过程如下:将2, 4, 6‑三氯‑1, 3, 5‑三嗪与仲胺在碱性条件下进行亲核取代后再与6‑羟基喹喔啉或6‑氨基喹喔啉在碱性条件下进行亲核取代反应得到喹喔...
  • 本发明涉及药物晶型领域,具体涉及2‑(4, 4‑二氟氮杂‑1‑基)‑N‑(2‑氨磺酰基吡啶‑4‑基)喹啉‑3‑甲酰胺及其盐的晶型,药物组合物和用途。本发明所得的式(I)化合物及其盐的晶型具备优良的物理稳定性和化学稳定性,相较于式(I)化合物...
  • 本发明属于医药领域,具体涉及一种2‑氧代‑2‑(1‑(苯磺酰基)‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑(吡啶‑3‑基)乙酰胺类衍生物及其应用,其结构式如I所示,其中,R11为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素;R22为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素。本发明同...
  • 本发明公开了一种达比加群氮亚硝基杂质的制备方法,包括以下步骤:(1)将原料(A)溶于溶剂中,加入碱,然后加入氨基保护基原料和催化剂,反应得到中间产物(B);(2)将(B)溶于溶剂中,然后加入亚硝化试剂,亚硝化反应得到中间产物(C);(3)将...
  • 本发明提出一种新骨架小分子化合物及应用,新骨架小分子化合物具有式1A所示结构:式1A,其可应用该新骨架小分子化合用作葡糖激酶调节剂,特别葡糖激酶活化剂用于通过此种活化介导的疾病的治疗。
  • 本发明提供一种用于合成Nav1.8抑制剂的中间体,以及该中间体的制备方法和用途,属于制药领域。本发明提供了式I所示的化合物该化合物能够用于合成式(Ⅱ)所示Nav1.8抑制剂是合成Nav1.8抑制剂的新中间体,本发明式I所示化合物可容易地通过...
  • 本发明公开了一种苯氧芳氧类化合物,具有如通式I所示的结构或其立体异构体:通式I中各取代基定义见说明书。本发明通式I化合物具有优良的除草活性,可用于防治杂草。
  • 本发明公开了一类2‑(哌啶烷基)哒嗪酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、额颞叶痴呆、Prion病、路易体痴呆、帕金森氏症、亨...
  • 本公开提供狗牙花的提取物及其制备方法和在抗脑转移瘤中的应用。药理活性表明,本公开的狗牙花的提取物具有显著的细胞毒抑制活性,并且其抑制作用呈时间和剂量依赖性。提取物能够抑制乳腺癌4T1脑转移瘤的生长,并且对小鼠无明显不良反应。
  • 本申请涉及一种基于可逆C‑N键生成的光致变色分子及其制备方法与应用,属于光响应功能材料技术领域。该光致变色分子包括如下式IA、式IB示意结构式中的任一种或多种;本申请提供的光致变色分子具备光转化效率高,光疲劳稳定性优异,水兼容性好及T型/P...
  • 本发明提供了一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途,属于药物化学领域。该小分子抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物对ALKBH2具有良好的亲和活性,能够竞争性的靶向抑制ALKBH2对底物的识别,特异性地靶向ALKBH2而非其它Al...
  • 本发明涉及化合物制备技术领域,尤其涉及咪唑啉酮类化合物的制备方法。该方法将特定化合物置于碱性条件下进行水解环合反应,得到咪唑啉酮类化合物盐;再将咪唑啉酮类化合物盐与酸反应。其中,所述水解环合反应的溶剂选用煤焦溶剂,反应温度为20‑100℃。...
  • 式Ⅰ所示环三聚硫‑三(2‑巯基乙硫基)硫醇及其制备方法和应用。采用硫代反应与亲核取代两步法。步骤I硫代反应中,硫脲作为硫源,在强酸条件下将三聚甲醛中的环氧原子逐一置换为硫原子,生成1, 3, 5‑三硫杂环己烷。步骤II酸催化活化的亲核取反应...
  • 本发明属于光致变色材料领域,具体的涉及一种光致变色二芳烯酯类衍生物及其合成方法。光致变色二芳烯酯类衍生物以菲桥二噻吩乙烯为骨架,两端键合苯甲酸乙酯基团,其合成采用“一锅法”串联反应:先由联苯二羧酸与草酰氯制得联苯二甲酰氯,经Friedel‑...
  • 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种N‑芳基取代酰胺作为新型HDAC6(组蛋白去乙酰化酶6)抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明基于人工智能技术筛选并合成了式(I)所示的化合物;所述化合物对HDAC6表现出优异的抑制活性,并可高效...
  • 本发明公开了一种18‑冠醚‑6的高纯度合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1,在配备有特殊纳米材质内衬的工业微波反应器中,将对甲基苯磺酸二元醇酯、二元醇、碱性物质以及复合溶剂混合均匀,于0℃‑40℃下反应0.2‑5小时,反应过程中借助纳米...
  • 本发明公开了一种固态电池用二氧戊环的制备方法,涉及固态电池技术领域,该二氧戊环的制备方法,包括以下步骤:S1、缩合环化反应:以乙二醇和甲醛源为原料,在固体酸催化剂作用下,于反应器中发生缩合环化反应,生成包含二氧戊环和水的反应液;S2、反应液...
  • 本发明属于高分子材料合成技术领域,具体涉及一种基于6‑羟基己酸或6‑羟基己酸酯类化合物两步法制备ε‑己内酯的方法。本发明利用负压反应系统,将6‑羟基己酸或6‑羟基己酸酯类化合物作为原料,使用第一催化剂条件下负压反应6‑24h,然后在解聚催化...
  • 本发明涉及一种由1, 6‑己二醇催化脱氢制备ε‑己内酯的方法,其采用的催化剂以分子筛为载体,以选自Sn、W、Ge和Pb中的至少一种为活性组分,为以上元素的还原态和/或氧化物;所述催化剂通过以下方法制备:将活性组分以离子交换的方式引入分子筛,...
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