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  • 本发明提供了一种新的化合物I‑1及其络合物或药学上可接受的盐,此类化合物可用于多种实体瘤的治疗,如:乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肝癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌等,尤其是对三阴性乳腺癌有显著抑制作用。
  • 本发明属于电致变色聚合物技术领域,具体涉及一种黄色‑淡蓝色电致变色聚合物、薄膜及其制备方法。该电致变色聚合物的单体为2‑(3‑庚基)‑4, 7‑二(2‑噻吩基)苯并噻唑。单体通过循环伏安法进行聚合,聚合后在透明导电玻璃基底表面自然形成膜状形...
  • 本发明涉及阿朴菲‑原小檗碱类生物碱二聚体的制备方法和应用,属于天然药物和生物医药领域。本发明所述阿朴菲‑原小檗碱类生物碱二聚体结构通式如下所示,其中,R11、R22、R33、R55、R66、R77、R88、R99各自独立地选自氢、甲氧基、羟...
  • 本申请涉及药物制剂领域,具体公开了一种一种二氢小檗碱的制备方法,包括以下步骤:S1、以盐酸小檗碱为原料,以质量比为1:(2‑3)的氯化锌和负载有钯铜金属催化剂的催化剂复合体作为催化剂混合物,在超临界流体体系中反应,超临界压力为10‑12MP...
  • 本发明提供了TREM2激动剂,其可用于预防和/或治疗TREM2相关的疾病,包括阿尔兹海默症、帕金森、多囊性脂膜样骨发育不良并硬化性白质脑病、脑卒中、遗传性弥漫性白质脑病伴轴索球样变、肌萎缩侧索硬化等。
  • 本发明提供一种杂环类衍生物及其应用、有机电致发光器件,所述化合物具有如下式I所示的结构,式II中虚线表示的键可与式I中的1和2、2和3、3和4、5和6、7和8中的任一位置稠合连接。本发明化合物具有优异的光电性质,其应用于有机电致发光器件,尤...
  • 本发明涉及一种并环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的并环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是作为WRN抑制剂的用途,其中通式(I)中各取代基的定义...
  • p97/VCP参与细胞内多种生物过程,包括参与泛素蛋白酶体途径的蛋白降解、内质网相关降解、DNA修复、线粒体相关降解等生物功能,是维持细胞内蛋白质稳态的关键蛋白。本发明涉及一种二苯基甲基类p97/VCP抑制剂及其医药组合物,在癌症治疗/预防...
  • 本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种增敏CLDN18.2双抗治疗的VAV2小分子抑制剂。本发明提供了一种VAV2小分子抑制剂,所述抑制剂为化合物MBM‑55S。本发明首次提出并验证了靶向VAV2的小分子抑制剂MBM‑55S,及其联合CL...
  • 本发明公开了一种Chrysosporazine家族天然产物的中间体化合物及其制备方法与应用。所述中间体化合物的结构式如下:;式中,A、B、X和Y独立选自N或CH且A、B、X和Y中至多一个为N,代表R或S构型。利用该中间体化合物可以实现Chr...
  • 本发明提供了一类含异吲哚酮的CDK4/6抑制剂及其制备方法和应用,本发明在帕博西尼结构的哌嗪基团上引入溴乙酸乙酯水解成酸,然后通过生成酰胺键与不同的异吲哚酮链接,合成了一系列如式Ⅰ所示的化合物,可以用于预防或治疗与CDK4/6表达异常相关及...
  • 本发明公开了2‑(咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓类化合物及其制备方法和抗菌防霉应用。本发明提供的2‑(咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓类化合物的结构式如式(II)所示,其易于合成,并且显...
  • 本发明公开了1‑甲基‑2‑(3‑苯基咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)吡啶‑1‑鎓类化合物及其制备方法和抗菌防霉应用。本发明提供的1‑甲基‑2‑(3‑苯基咪唑并[1, 5‑a]吡啶‑1‑基)吡啶‑1‑鎓类化合物的结构式如式(II)所示,其...
  • 本申请提供一种含有三氮唑结构的稠环化合物及其制备方法和应用,所述含有三氮唑结构的稠环化合物为由式I表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、同位素衍生物以及农药上可接受的盐。本申请所述的含有三氮唑结构的稠环化合物,具有高杀虫和杀螨活性,尤其...
  • 本发明提供了一种非奈利酮外消旋体的拆分方法,该拆分方法使用如式(II)所示的D‑二间甲基苯甲酰酒石酸作为拆分试剂对如式(IV)所示的非奈利酮外消旋体进行拆分,得到如式(I)所示的非奈利酮;本发明提供的拆分方法的拆分效果明显优于以D‑(+)‑...
  • 本发明涉及一种制备THR‑β激动剂的中间体的合成方法,属于药物合成技术领域。本发明的一种制备THR‑β激动剂的中间体的合成方法,利用1H‑吡唑并[4, 3‑b]吡啶和2, 6‑二氯‑对硝基氟苯的取代反应和Katada反应实现,具有易于放大生...
  • 本发明公开了一种瑞来巴坦的制备方法,该方法以(2S, 5R)‑5‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑羧酸乙酯草酸盐为起始原料,经酯水解、Boc保护、缩合、脱保护、合环、脱苄基、Boc保护、磺化、成铵盐、去保护等7步反应制得瑞来巴坦。该制备方法具有...
  • 本发明涉及多晶型物。具有式I的杀虫剂的固体形式:I,包含这些固体形式的组合物和将它们用作杀虫剂的方法。
  • 本发明属于药物技术领域,具体涉及一类他达拉非亚硝胺杂质的制备方法。本发明公开了他达拉非两种关键亚硝胺杂质化合物的高效制备方法。所述方法通过采用特定试剂进行亚硝化反应,在温和可控的反应条件下实现了目标杂质的定向合成,具有操作简便、产物收率高、...
  • 本发明公开了一种手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物及其催化合成方法和抗流感病毒的应用,属于生物医药领域。所述手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物的结构如通式(I)或(II)所示。本发明以取代的3, 4‑二氢‑β‑咔啉和取代...
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