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  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体公开一类2, 7‑萘啶‑1‑酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明聚焦于HPK1酶的ATP结合口袋,通过分析该区域的氢键供体/受体位点及疏水相互作用位点,定向设计并合成了2, 7‑萘啶‑1‑酮类抑制剂。该2, ...
  • 本发明公开了一种苯并[b][1, 6]萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域,以乙酰邻甲苯胺为起始物,经环化反应生成芳香环,然后经氧化、亲核取代生成羧酸酯类化合物,再经环合、消除反应、酰胺化反应和酰化反应,制得一种苯并[...
  • 本发明公开了咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑3‑甲酰胺类化合物及其制备与应用,属于医药技术领域。具体为结构式如式(I)所示的咪唑并[1, 2‑a]吡啶‑3‑甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和Y如说明书中所述。所述的咪唑并[1,...
  • 本发明公开了一种1‑(3‑氯吡唑并[1, 5a]‑4, 5, 6, 7‑四氢吡啶‑2‑基)‑5‑氨基‑1H‑吡唑‑4‑甲腈的制备方法,该方法以1‑(3‑吡唑并[1, 5a]‑4, 5, 6, 7‑四氢吡啶‑2‑基)‑5‑氨基‑1H‑吡唑‑4...
  • 本发明公开了一种手性托品烷生物碱衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和医药技术领域。制备方法包括:以烯烃衍生物和苯并环状亚胺叶立德为原料,加入催化剂、溶剂、碱,在‑50~50℃下反应6~36 h,即可得到手性托品烷生物碱衍生物。该方法中无...
  • 本发明提供一种反溶剂法制备无定型阿维巴坦钠的方法,包括:将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中,然后进行浓缩,将浓缩液一次性快速倒入反溶剂体系中,快速析出无定型固体。本发明通过反溶剂沉淀制备得到无定型阿维巴坦钠,工艺稳定可控,制备...
  • 本发明为一种四氢‑β‑咔啉并吲哚类衍生物及光催化合成方法。一种四氢‑β‑咔啉并吲哚类衍生物的光催化合成方法,为:将N‑(取代苯甲酰基)‑1, 2, 3, 4‑四氢‑β‑咔啉、添加剂和溶剂混合,在惰性气氛和可见光光照条件下进行反应,得到四氢‑...
  • 本发明为一种四氢‑β‑咔啉并吡咯类衍生物及其制备方法。一种四氢‑β‑咔啉并吡咯类衍生物的制备方法,为:将取代‑3‑芳基(杂芳基)‑3‑氯丙烯醛与四氢‑β‑咔啉,在三乙胺的促进下进行环化反应,反应完成后分离纯化产物,得所述的四氢‑β‑咔啉并吡...
  • 本发明公开了一种PI3Kα抑制剂的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式I化合物的制备方法,其包括如下步骤:在碱和溶剂的存在下,将式B化合物和吗啉进行亲核取代反应,得到所述式I化合物。本发明通过新的设计合成路线,不仅缩减了现有技术的反应步骤...
  • 本发明公开了一种靶向泛素化降解USP7蛋白的化合物、其药用组合物和应用。其结构式如式I所示,A为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体;L为USP7蛋白小分子配体与E3泛素连接酶复合体中特定蛋白配体之间的双价连接基团。本发明的蛋白降解嵌合体具...
  • 本发明公开了一种吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用,该吡咯并嘧啶类化合物如式(I)化合物,或其药学上可接受的盐:。本发明的化合物能够同时抑制JAK和HDAC活性,具备抗炎作用,对炎症性肠病具有治疗作用。
  • 本申请涉及GABAA正变构调节剂化合物、其制备方法和用途。本文描述了包含2’, 6‑二氟‑5’‑[3‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑咪唑并[1, 2‑b][1, 2, 4]三嗪‑7‑基]联苯基‑2‑甲腈(TPA023B)或其盐的多晶型物。一方...
  • 本发明公开了一类脂肪胺多取代色胺酮衍生物及其制备方法和应用,所述衍生物的通式如(Ⅰ)所示,其中,X2、X4、Y2、Y4为氢或卤素,R1、R2、R3、R4为多取代脂肪胺。所述衍生物作为防治植物病原菌细菌的用途,对植物病原菌细菌活性测试结果显示...
  • 本发明涉及一种环氧类玻璃高分子材料用催化剂、其形成用组合物与环氧类玻璃高分子材料。该环氧类玻璃高分子材料用催化剂包括具有酚基的化合物与具有叔氨基的有机碱化合物的反应产物,所述反应产物具有由下式(A)所示的结构:式(A)中,R1~R5各自独立...
  • 本申请涉及有机电致发光材料和装置。公开了可以改进磷光有机发光装置的性能的有机化合物,其含有吲哚并咔唑作为电子供体与如氮杂‑三亚苯或二苯并喹喔啉的电子受体连接。
  • 本申请涉及有机电致发光材料和装置。公开了可以改进磷光有机发光装置的性能的有机化合物,其含有吲哚并咔唑作为电子供体与如氮杂‑三亚苯或二苯并喹喔啉的电子受体连接。
  • 本发明公开一种嘧啶并吡咯类化合物及其制备方法。本发明具体公开一种式I化合物的制备方法,其具有以下一种或多种优势:操作简单,反应条件温和,且原料价廉易得,避免了使用贵金属催化剂,路线简短,可取得极优秀的产率,后处理简单,产物纯度高,适用于放大...
  • 本发明涉及医药化学领域,具体公开了一类蛋白激酶抑制剂及其衍生物、药物组合物和应用。所述化合物具有式(I)的结构,包括其异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐及其混合物。该类化合物对蛋白激酶具有...
  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及磷酸芦可替尼及其合成方法。本发明所述的磷酸芦可替尼的合成方法,包括以下步骤:将式I化合物与维斯梅尔试剂反应,制备得到化合物式II;将化合物II、化合物式III分散于溶剂A中,反应结束经后处理并加入磷酸成盐...
  • 本发明属于药物创新技术领域,具体涉及一种5位取代嘧啶并吡唑基噁唑啉类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的5位取代嘧啶并吡唑基噁唑啉类化合物,具有式1所示结构,包括取代的嘧啶并吡唑和取代的噁唑啉亚结构,对多种植物病原真菌(如水稻稻瘟病菌、辣...
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