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  • 本申请涉及一种杂环类化合物、及其药物组合物和用途,具体而言,提供了一种式( I )所示的杂环类化合物,其可用于制备药物,特别是制备预防和/或治疗Kv1.3通道介导的疾病或病症的药物。式( I )中各基团如说明书中所定义。
  • 本发明公开了一种含苯并咪唑的五环化合物、药物组合物及其应用。本发明提供了一种具有式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对TNF‑α诱导的NF‑κB激活具有良好的抑制活性,且具有良好的药效学、药代动力学性能或者安...
  • 本发明公开了一种小分子TNF‑α抑制剂及其用途。本发明提供了一种具有式(IA)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对TNF‑α诱导的NF‑κB激活具有良好的抑制活性,且具有良好的药效学、药代动力学性能或者安全性,可用...
  • 本发明公开了一种吲哚并氮杂环辛烯衍生物及其制备方法和应用,吲哚并氮杂环辛烯衍生物的结构式如下:,其中,Ar为苯基,R为甲基;或,Ar为萘基,R为乙基,其化合物由2‑(2‑(1‑甲基‑吲哚基))苯胺、芳基化合物、双(三氟甲烷磺酰)亚胺镍以及 ...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种4, 5, 6, 7‑四氢吡唑并[1, 5‑a]吡嗪衍生物及其应用。本发明衍生物为通式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐,其中,A、L、Q如说明书所述。本发明所述化合物在体外具有较强的ROCK2抑制活...
  • 本发明提供了一种六氢吡咯并[3, 2‑b]吲哚类化合物,制备方法及其应用。本发明以2‑氨基苯甲酰亚胺与烯丙基碳酸酯(MBH酯)作为关键反应的原料,在有机碱和无机碱的共同作用下,通过一锅串联反应的方法直接构建六氢吡咯并[3, 2‑b]吲哚类化...
  • 本发明涉及一种吲哚二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用,所述结构式如下述式I所示:通过对吲哚二氮杂卓类衍生物进行抗植物病毒活性测试,证明其对辣椒轻斑驳病毒有很好的抗病毒活性。可应用于制备辣椒轻斑驳病毒病防控药剂,且制备方法简单,生产成本低。
  • 本公开涉及一种制备四氢咪唑并吡嗪衍生物的方法。具体而言,本公开提供了不对称催化加氢制备四氢咪唑并吡嗪衍生物的方法,提高产物的纯度和收率,适合于工业化生产。
  • 本发明公开了一类杂环酰胺类化合物、其制备方法及其用途。具体而言,本发明涉及的杂环酰胺类化合物具有如式(I)所示的结构,其可以作为泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,可用作制备用于诊断和/或治疗和/或预防与泛素特异性蛋白酶1(USP1)相关...
  • 本发明提供了一种乌帕替尼中间体手性杂质的制备方法,将(3R, 4S)‑3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基‑1‑吡咯烷羧酸苄酯溶于有机溶剂1,在碱的作用下,与溶于有机溶剂1的N‑[5‑[(4‑甲基苯基)磺酰基]‑5H‑吡咯并[2, 3‑B]吡嗪‑...
  • 本发明公开了一种茶碱生物碱盐、其药物组合物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域,基于茶碱弱酸性可与碱性化合物成盐的特性,选用水苏碱、甜菜碱、葫芦巴碱、苦参碱、胆碱或小檗碱等具有明确药理活性的天然生物碱作为成盐碱基,开发了一系列新型茶碱生...
  • 本发明属于有机发光材料及半导体技术领域,具体涉及一种多元含氮芳杂环化合物及其制备方法和电致发光器件。本发明在主体结构为吡啶环和苯并哒嗪环的多氮杂环稠合体系下,在R1位点和R2位点进行取代,获得多元含氮芳杂环化合物。以多元含氮芳杂环化合物作为...
  • 本发明公开了酪蛋白裂解酶激动剂及其制法和应用。所述的酪蛋白裂解酶激动剂为式I所示的结构,或其药学上可接受的盐或酯、水合物、溶剂合物、异构体或前药,各基团如说明书定义。本发明的化合物可用于防治由HsClpP介导的疾病,对心肝肾的毒性小,因此具...
  • 本发明属于晶体化合物制备技术领域,具体涉及一种小粒度棕榈酸帕利哌酮的结晶工艺。本发明公开了一种小粒度棕榈酸帕利哌酮结晶工艺,解决现有工艺产品粒径大、分布不均、团聚严重的问题,满足长效注射剂原料药要求。工艺步骤:将棕榈酸帕利哌酮加入特定混合有...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种sGC激动剂的晶型VII及其制备方法和应用。sGC激动剂的晶型VII为化合物I的晶型VII,晶型VII以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在4.6919°、9.3635°、14.0205°、1...
  • 本发明涉及一种靶向TLR7受体通路治疗过敏性结膜炎的咪唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用,所述咪唑并嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐,具有如式(I)所示结构:(I)其中,R1为苯基、被R4单取代或多取代的苯基或被R4单取代或多取代的吡啶基;...
  • 本发明属于生物医药技术领域,涉及Hedgehog信号通路抑制剂四氢吡啶[4, 3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法。本发明创造性地调整反应温度、反应物和催化剂的比例制备Hedgehog信号通路抑制剂四氢吡啶[4, 3‑d]嘧啶衍生物,反应产率大幅...
  • 本发明涉及一种吡啶并吲哚‑环丙沙星杂合化合物及其制备方法和应用,吡啶并吲哚‑环丙沙星杂合化合物,选自式(I)所示的化合物,或者选自所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的酯或药学上可接受的溶剂合物;制备方法包括以...
  • 本申请提出了一种化合物,其为式I所示化合物或式I所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。能够有效结合OXCT1蛋白,发挥双重酶活性抑制作用。具体而言,该化合物不仅能够抑制OXCT1的酮体分解酶活性,还能...
  • 本申请提出了一种化合物,其为式I所示化合物或式I所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。该化合物能够有效结合OXCT1蛋白,发挥双重酶活性抑制作用。具体而言,该化合物不仅能够抑制OXCT1的酮体分解酶活...
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