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  • 本文公开了用于治疗神经肌肉疾病如杜氏肌营养不良(DMD)的取代的哒嗪酮化合物、缀合物和药物组合物。所公开的化合物尤其可用于治疗DMD和调节炎症抑制剂IL‑1、IL‑6或TNF‑α。
  • 本发明公开了一种如式Ⅰ所示结构的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物及其制备方法和用途。包括如下步骤:以2‑苯酰基苯并噻唑为原料, 在有机或无机碱作用下, 与取代苯基乙烯基磺酰氟反应得到目标物Ⅰ。本发明公开的含苯并噻唑骨架的δ‑磺酸内酯化合物...
  • 本发明公开了一种如式A所示结构的含苯并噻唑片段的δ‑磺酸内酯化合物及其晶型和制备方法。本发明还提供了一种式A化合物的晶型I, 该晶型为单斜晶系, 空间群为P21/n, 晶胞参数为α=90°, β=91.944(11)°, γ=90°, 本发...
  • 本发明属于有机合成化学技术领域, 公开了一种光促进异噁唑啉/异噁唑衍生物的绿色合成方法。所述合成方法是以如下反应方程式中所示:以石墨烯氮化碳(mpg‑CN)为光催化剂, 以式(I)所示的烯烃或炔烃类化合物、式(II)所示的肟类化合物为原料,...
  • 本发明提供了一类克罗烷型二萜类化合物, 其结构式为:本发明提供一种新的分离方法, 上述的两种化合物是从波叶青牛胆(Tinospora crispa)叶子中分离出两种新型克罗烷型二萜类化合物:首先, 通过使用95%乙醇进行浸提并浓缩, 成功制...
  • 本发明涉及吲哚美辛葛根素酯及其合成方法与应用, 属于药物化学合成技术领域。为解决长期使用吲哚美辛副作用大的问题, 本发明基于创新性“孪药”设计策略, 将具有多靶点保护效应的葛根素与吲哚美辛通过酯键偶联, 构建新型化合物吲哚美辛葛根素酯。本发...
  • 本发明公开了基于二苯并氧杂七环衍生物的有机小分子发光材料及其制备与应用。以二苯并氧杂七环为受体核单元, 通过改变受体核单元的共轭长度以及连接单元的种类与尺寸, 可以有效调节材料的分子量、电荷转移程度、发光波长等材料特性。此类给‑受体连接的双...
  • 本发明属于肿瘤免疫治疗领域, 具体涉及一种半花青类ICD激活剂及其在肿瘤免疫治疗中的应用。所述ICD激活剂具有式I所示结构:, 其中X为卤素, R1、R2各自独立地选自H、。
  • 本发明提供了一种阿伐那非的制备方法, 所述制备方法包括以下步骤:(1)将2‑甲硫基‑4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基)嘧啶‑5‑羧酸乙酯与间氯过氧苯甲酸混合反应, 之后直接与L‑脯胺醇混合反应得到中间体AV‑M2;(2)将中间体AV‑M2水解...
  • 本申请公开了一种从化合物1中分离出的杂质及其应用, 该杂质的结构如式(I)所示。本申请从化合物1中分离出一个较大杂质, 分离效果良好, 并对分离出的杂质进行后处理纯化, 纯化度高, 进一步对该杂质的结构进行鉴定, 成功得出了该杂质的结构, ...
  • 本发明公开了一类坏死靶向磁共振造影剂及其制备方法与应用。本发明的磁共振造影剂如式(Ⅰ)所示。本发明的磁共振造影剂是一类含双吲哚甲烷基团的非离子型含钆磁共振成像造影剂, 因引入了双吲哚甲烷基团而增强了坏死靶向性能, 对坏死组织具有选择性
  • 本发明公开了一种瑞司美替罗及其制备方法, 属于医药化工合成技术领域。该方法中在碱存在下, 通过选用瑞司美替罗中间体与化合物II在溶剂中加热反应, 一步法即可完成瑞司美替罗成品的制备, 不仅具有合成路线较短、操作简单、收率较高等特点, 适合工...
  • 本申请公开了一种从化合物1中分离出的杂质及其应用, 其结构如式(I)所示, 本申请还公开了一种从化合物1中分离所述杂质的方法。本申请从化合物1中分离出一个较大杂质, 分离效果良好, 并对分离出的杂质进行后处理纯化, 纯化度高, 进一步对该杂...
  • 本发明涉及一类BRD4和p300/CBP双靶点降解剂及其制备方法和应用, 属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:本发明所述化合物能够高效、浓度依赖性和时间依赖性地同时降解BRD4和p300/CBP蛋白, 体外对PC‑3细胞系表现出...
  • 本发明一种靶向FAP的锝标记化合物及其应用, 属于放射性药物化学和临床核医学技术领域。本发明提供了一种含6‑肼基烟酰胺基的FAPI04或FAPI46衍生物, 包含FAPI04或FAPI46, 以及通过连接剂连接的6‑肼基烟酰胺基。还提供了一...
  • 本发明公开了一种阿贝西利原料药、组合物、片剂及其制备方法, 其中阿贝西利原料药的粒径分布为20μm≤D10, 60μm≤D90≤300μm, 且跨距(D90‑D10)/D50≤2.5。本发明提供的更大且一定范围内的原料粒径, 有助于改善阿贝...
  • 本发明涉及由下式I定义的FAK抑制剂的酒石酸盐, 以及该抑制剂用于治疗增殖性疾病的用途。
  • 本申请提供了一种制备复合生物碱盐的方法、复合生物碱盐及口用袋装制品, 其中, 制备复合生物碱盐的方法包括步骤S1:在第一温度下, 使生物碱逐渐与第一酸反应, 得到满足第一条件的第一产物;步骤S2:在第二温度下, 使所述第一产物逐渐与第二酸反...
  • 一种式I所示的六硫杂环三硫醇化合物及其制备方法。该化合物的制备方法包含以下三个步骤:I.由2‑巯基‑1, 3丙二醇与二氯化二硫试剂在溶剂中进行硫化反应, 生成硫代三元醇;II.由硫代三元醇与四硫代碳酸钠在醇类溶剂中进行成环反应, 得六硫杂环...
  • 本发明公开了一种噻喃‑4‑酮类化合物的制备方法的制备方法, 包括以下步骤:以化学结构式如式(Ⅰ)所示的烯胺酮类化合物和硫源化合物为原料, 在催化剂作用下, 于溶剂中90~120℃下反应12~24h, 得到反应产产物, 然后将所得反应产物纯化...
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