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一种孟鲁司特钠及其中间体的制备方法
本发明涉及一种一种孟鲁司特钠及其中间体的制备方法, 具体涉及到式IV所示结构的制备方法以及进一步制备孟鲁司特钠的方法。本发明提供的制备方法, 步骤简单, 产物纯度在99.8%以上, 杂质少, 符合药典要求, 适合工业化生产。
作为c-MYC靶向剂的取代的杂环
公开了取代的杂环化合物, 包括取代的吡唑、取代的嘧啶和取代的三唑。本文公开的取代的杂环显示出可用于抑制c‑MYC并且可以用作治疗癌症和细胞增殖性疾病的治疗剂。
一种2-芳基苯并咪唑类化合物及其制备方法与应用
本申请涉及生物医药技术领域, 具体公开了一种2‑芳基苯并咪唑类化合物及其制备方法与应用。本申请提供的2‑芳基苯并咪唑类化合物为通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、水合物、前药或同位素衍生物;通式I的结构式为:所述通式I...
一种取代苯基硫醚(亚砜、砜)类化合物及其应用
本发明公开了一种取代苯基硫醚(亚砜、砜)类化合物及其应用, 所述化合物结构如通式I所示:式中各取代基的定义见说明书;说明书中还公开了其作为除草剂的用途。
一种高纯度氟尿嘧啶的制备方法
本申请公开了一种高纯度氟尿嘧啶的制备方法, 属于医药领域。该方法通过逆向工程分析杂质谱特征, 建立“前体阻断‑过程监控‑终端纯化”的三级控制体系, 使得杂质D的含量≤0.01%, 氟尿嘧啶纯度达到99.99%。液相色谱图显示, 其纯度可达1...
喹唑啉酮类BRD4抑制剂及其制备方法
本发明公开了喹唑啉酮类BRD4抑制剂及其制备方法, 属于医药技术领域。所述抑制剂为通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体, 其中R1‑R8, X或Y如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法, 含有这些化合物的药物...
一类含氮杂芳基类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种用于治疗癌症的式(I)所示的化合物、其同位素标记物、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、溶剂化物、前药或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对WRN抑制活性较佳, 具有良好的应用前景。
一种他拉帕尼中间体的催化合成方法
本发明公开了一种他拉唑帕尼中间体的催化合成方法。本发明采用均相的三氟甲磺酸钪或者介孔材料负载的氧化钪‑氧化锆复合金属氧化物催化6‑氟‑4‑硝基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮和1‑甲基‑1H‑1, 2, 4‑三唑‑5‑甲醛反应制备他拉唑帕尼中间体...
一类具有抗植物病原真菌活性的L-香芹酮基1, 2, 4-三唑-酰胺-硫醚化合物的合成方法
一类具有抗植物病原真菌活性的L‑香芹酮基1, 2, 4‑三唑‑酰胺‑硫醚化合物的合成方法, 包括如下步骤:通过L‑香芹酮外环烯丙基的氯化反应得到氯代L‑香芹酮, 再与5‑氨基‑1H‑1, 2, 4‑三唑‑3‑硫醇发生亲核取代, 生成含有硫醚...
一种三嗪类化合物、有机电致发光器件和显示装置
本发明提供一种三嗪类化合物、有机电致发光器件和显示装置, 涉及有机光电技术领域。所述的三嗪类化合物可以用作OLED器件的电子传输材料, 所得到的有机电致发光器件具有较低的驱动电压、较高的电流效率以及较长的寿命。
一种2, 4, 6-三(2-羟基4-正己氧基芳基)-1, 3, 5-三嗪的制备方法
本申请公开了一种2, 4, 6‑三(2‑羟基4‑正己氧基芳基)‑1, 3, 5‑三嗪的制备方法, 其属于有机合成技术领域, 本申请以苯二酚类化合物、氯代正己烷为原料, 在六氢吡啶作用下, 发生醚化反应, 后处理得到中间体, 中间体与三聚氯氰...
一种检测超氧阴离子和硝基还原酶的荧光探针及其制备和应用
本发明属于环境污染物监测与生物成像分析技术领域, 提供了一种检测超氧阴离子和硝基还原酶的荧光探针及其制备和应用。荧光探针的化学结构式为:。该探针能够通过荧光信号的变化来实现快速、精准的检测, 为环境暴露下动物的生理病理监测提供一种新的工具和...
3-苯基异噁唑啉-5-甲酰胺类化合物及其制备方法、除草组合物和应用
本发明属于农药技术领域, 具体涉及一种3‑苯基异噁唑啉‑5‑甲酰胺类化合物及其制备方法、除草组合物和应用。所述化合物如通式I所示:其中, X是氢、烷基、烯基等;Y1、Y2分别独立地选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基等;Z1、Z2分别独立地选自氢...
一种异噁唑啉肟酯衍生物及其制备方法和应用
本申请提供一种异噁唑啉肟酯衍生物及其制备方法和应用, 所述异噁唑啉肟酯衍生物为由式I表示的化合物, 或其立体异构体、互变异构体、同位素衍生物以及农药上可接受的盐。本申请所述的异噁唑啉肟酯衍生物, 具有高杀虫活性, 在低剂量下仍具有很好的杀虫...
一种苯唑草酮中间体3-[3-溴-2-甲基-6-(甲基磺酰基)苯基]-4, 5-二氢化异噁唑的合成方法
本发明涉及化学制药技术领域, 公开了一种苯唑草酮中间体3‑[3‑溴‑2‑甲基‑6‑(甲基磺酰基)苯基]‑4, 5‑二氢化异噁唑的合成方法, 以2, 3‑二甲基氯苯为原料先进行砜基化反应, 生成2, 3‑二甲基苯甲砜;再经过溴化反应得到2, ...
S1PR1特异性激动剂及其应用
S1PR1特异性激动剂及其应用。本发明涉及如式(I)所示的或其药学上可接受的盐, 以及其在制备治疗与S1PR1通路相关的疾病的药物中的用途。还提供了一种药物组合物, 所述药物组合物包含所述化合物或其盐, 和药学上可接受的载体。
5-甲基-1, 3, 4-恶二唑-2-胺的制备方法
本发明涉及化学合成领域, 具体涉及5‑甲基‑1, 3, 4‑恶二唑‑2‑胺的制备方法, 经过用氰化盐与卤素反应, 乙酸酯与水合肼反应进而合成5‑甲基‑1, 3, 4‑恶二唑‑2‑胺, 收率高, 低成本, 减小三废, 利于工业化生产。
一种多替诺雷粗品的合成方法
本发明属于医药技术领域, 具体提供了一种多替诺雷粗品的新合成方法, 本发明以2‑氨基苯硫醇为起始物料, 经过环合反应、第一次氧化反应、酰化反应、第二次氧化反应, 得到多替诺雷粗品;主要利用双氧水氧化性相对较弱的特点, 难以直接将硫醚(1)以...
一种高纯度多替诺雷的制备工艺
本发明公开了一种高纯度多替诺雷的制备工艺, 属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备技术领域。本发明以苯并噻唑为起始物料, 依次进行还原, 酰化, 酰胺缩合, 氧化和脱甲基等反应, 合成得到多替诺雷粗品, 经重结晶得到所需晶型。本发明制备...
一种1-环戊基哌嗪的合成方法
本申请提供了一种1‑环戊基哌嗪的合成方法, 涉及化合物合成技术领域, 该合成方法以哌嗪和1‑环戊酮为原料, 采用高选择性的特定铜基催化剂催化其反应, 抑制副产物的种类和反应发生, 同时在反应之后, 通过分离出未反应的哌嗪和副产1‑环戊醇, ...
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