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一种盐酸托烷司琼的制备方法
本发明提供了一种盐酸托烷司琼的制备方法, 所述制备方法包括以下步骤:(1)将苄基苯基羟胺、丙炔酸甲酯与第一缩合剂混合反应, 得到化合物4;(2)将步骤(1)得到的化合物4与钯碳、氢气混合反应, 得到化合物5, 之后水解得到化合物6;(3)将...
一种取代氮杂尿嘧啶类化合物、药物组合物及其用途
本发明涉及式(I)所示的一种取代氮杂尿嘧啶类化合物, 及其同位素形式、立体异构体、互变异构体、顺反异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物, 这类化合物可以选择性的激动甲状腺激素受体β, 具有良好的激动作用以...
一种新型氮杂环化合物及其制备方法与应用
本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种新型氮杂环化合物, 该新型氮杂环化合物的结构如式(Ⅰ)所示:本发明中的新型氮杂化化合物对多种肿瘤细胞系具有抗增殖作用, 可以应用于抗肿瘤药物中, 特别是应用于急性髓系白血病药物中。
一种基于金属有机框架(MOFs)催化剂的L-5甲基四氢叶酸钙的制备方法及其应用
本发明公开了一种基于MOFs催化剂的L‑5甲基四氢叶酸制备方法, 通过设计具有手性限域效应的MOFs材料负载贵金属纳米颗粒, 在温和条件下实现叶酸的高选择性氢化与甲基化。该方法无需光学拆分步骤, 产物ee值>99%, 催化剂可循环使用, 适...
一种化合物或组合物及其在制备具有抗癌作用的药物中的应用
本发明涉及生物医药技术领域, 具体公开了一种化合物或组合物及其在制备具有抗癌作用的药物中的应用。所述的化合物, 其具有式I、式II或式III所示的结构。研究表明, 本发明所述的化合物具有抗胰腺癌作用;进一步研究表明, 由式I和式III所示结...
一种以7-脱氮鸟嘌呤为骨架的化合物、药物组合物及用途
本发明提供了一种以7‑脱氮鸟嘌呤为骨架的化合物、药物组合物及用途, 属于化学医药领域。本发明制备了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物可以选择性的抑制非受体络氨酸激酶JAK3, 而对同家族其它激酶, 如JAK1, JAK2...
别嘌醇半抗原及其制备方法、人工抗原、抗体及其应用
本发明提供一种别嘌醇半抗原及其制备方法、人工抗原、抗体及其应用。所述别嘌醇半抗原的结构如下所示:本发明提供的别嘌醇半抗原具有合适长度间隔臂, 能使靶标分子的特征结构远离载体蛋白, 最大限度使半抗原暴露免疫系统中, 又可尽量避免识别间隔臂, ...
THK01及其衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物中的应用
本发明公开了THK01及其衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物中的应用, 包括, 通过对含特定取代基的邻硝基苯甲醛进行一系列化学反应, 包括Wittig反应、Diels‑Alder反应、Cadogan反应、Fischer吲哚合成反应、脱甲基反...
一种THK01酯类前药及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用
本发明公开了一种THK01酯类前药及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用, 包括, 将THK01与酰氯、酸酐或羧酸在有机溶剂中, 在催化剂存在下反应, 得到THK01酯化衍生物。本发明所涉及的THK01酯化衍生物合成路线简单, 反应产率高, ...
一种冬凌草甲素磺酸盐及制备方法与应用
本发明公开了一种冬凌草甲素磺酸盐及制备方法与应用, 一种冬凌草甲素磺酸盐, 如式(I)所示结构;本发明的冬凌草甲素磺酸盐, 在动物体内暴露量较高。本发明的方法简单、绿色、高效, 以小鼠自由饮2%的葡聚糖硫酸钠(DSS)建立溃疡性结肠炎实验为...
具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子及其制法与应用
本发明公开了一种具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子及其制法与应用。所述具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子具有如下式所示的结构:。本发明中的染料分子为具有聚集诱导发光特性的酸/碱响应手性开关的染料分子, 将其制...
以茚酮-四氢噻吩并[3, 2-c]吡啶为母体的杂二联体化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种以茚酮‑四氢噻吩并[3, 2‑c]吡啶为母体的杂二联体化合物及其制备方法和应用, 其中以茚酮‑四氢噻吩并[3, 2‑c]吡啶为母体的杂二联体化合物选自如下通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的化合物:该化合物以多奈哌齐的茚酮为母核...
硝基咪唑罗丹宁乙酸类化合物及其药物组合物和用途
本发明属于医药技术领域, 公开了硝基咪唑罗丹宁乙酸类化合物、其在制备结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂中的应用, 以及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说, 本发明涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐以及...
一种一锅法制备6-硝基苯并二氧化呋咱的方法
本发明公开了一种一锅法制备6‑硝基苯并二氧化呋咱的方法, 该方法首先将2, 4‑二氯‑1, 3, 6‑三硝基苯和一元有机酸按质量比为1 : (8~20)混合至溶解;然后向步骤1得到的混合液中加入叠氮化钠, 在20~50℃下反应0.5~2h,...
含异噁唑啉结构的苍耳亭类衍生物及其制备方法与应用
本发明公开了含异噁唑啉结构的苍耳亭类衍生物, 化学通式如下式所示:。含异噁唑啉结构的苍耳亭类衍生物及其制备方法为:以苍耳亭为原料, 以三乙胺为碱、二氯甲烷为溶剂, 使原料与α‑氯代肟发生1, 3‑偶极环加成反应, 经分离纯化得到异噁唑啉杂化...
一种含氨噻肟侧链头孢菌素二肟化合物及其制备方法
本发明涉及一种含氨噻肟侧链头孢菌素二肟化合物及其制备方法, 它以含氨噻肟侧链头孢菌素羧酸为原料, 与三甲基硅基化试剂进行羧基保护反应;之后反应液降温, 直接与AE‑活性酯在有机碱的作用下发生酰胺化反应, 反应液直接加入水进行水解脱保护, 养...
一种苄星头孢匹林晶型及其制备方法
本发明涉及一种苄星头孢匹林晶型及其制备方法, 该苄星头孢匹林晶型A以2θ表示的X‑射线粉末衍射法(XRPD)图谱含有特征峰4.91±0.2、9.82±0.2、21.16±0.2、21.41±0.2、24.68±0.2。本发明苄星头孢匹林晶型...
一种12-溴-5, 9-二叔丁基萘并吲哚嗪并吩噻嗪化合物及其制备方法和抗肿瘤应用
本发明属于有机合成及药物化学领域, 具体涉及一种12‑溴‑5, 9‑二叔丁基萘并吲哚嗪并吩噻嗪化合物的合成方法及其抗肿瘤应用。通过高效简洁的一锅法溴代反应, 实现C12位点的选择性官能化, 构建首个基于萘并吲哚嗪吩噻嗪骨架的溴代衍生物。体外...
具有温度响应的一维铜基发光材料及其制备方法、应用
本发明属于发光材料技术领域, 具体涉及具有温度响应的一维铜基发光材料及其制备方法、应用, 所提供的一种新型的铜基有机‑无机杂化钙钛矿材料, 在室温下具有双激发和单一发射的特点, 降温过程中结构发生一定的结构转变, 低温下单一结构展现出双激发...
一种具有长余辉特性的锌基金属卤化物材料及其制备方法和应用
本发明涉及晶态功能材料领域, 具体公开了一种具有长余辉特性的锌基金属卤化物材料及其制备方法和应用, 该锌基金属卤化物材料的化学式为:[ZnCl2(dmb)]n, n≥1, 其中dmb为1, 1‑亚甲基(1H‑苯并咪唑)。本发明的优点在于金属...
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