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一种化合物及其在治疗癌症中的应用
本发明公开了一种化合物及其在治疗癌症中的应用。本发明首次发现化合物HCC‑IN‑247对肝癌有一定的改善作用,其能够显著抑制肿瘤细胞的生长,且对小鼠体重无显著影响,这提示化合物HCC‑IN‑247的抗肝癌药效强。本发明为肝癌的治疗提供了一种...
EGFR抑制剂
本发明涉及式(I)所示的化合物及其同位素形式、立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物,式(I)所述化合物可用作EGFR抑制剂,有效抑制具有L858R突变、外显子19缺失突变、C797S突变、...
一种盐酸替匹嘧啶的工业化制备方法
本发明提供了一种盐酸替匹嘧啶的工业化制备方法,包括以下步骤:A)将5‑氯‑6‑氯甲基尿嘧啶和2‑氨基吡咯烷盐酸盐在溶剂和乙醇钠催化剂条件下进行反应,得到反应液;B)将反应液温度控制在0~10℃,加入酸性介质,调节反应液pH为6.0~8.0,...
一种无金属催化合成苯并二硫杂环庚英酮衍生物的方法
本发明公开了一种无金属催化合成苯并二硫杂环庚英酮衍生物的方法,属于有机合成领域。该方法以苯并二磺酚酮与炔烃为原料,采用由三乙烯二胺和双(二苯基膦)甲烷组成的双催化体系,在1, 4‑二氧六环溶剂中加热反应,经分离纯化得到目标七元硫杂环(苯并[...
一种环状硫酸烯酯化合物及其制备方法
本发明涉及一种环状硫酸烯酯化合物及其制备方法。所述制备方法包括如下步骤:将含硫化合物与环氧化合物进行反应,得到所述环状硫酸烯酯化合物;所述含硫化合物包括硫酸酯类化合物、磺酸酯类化合物或砜类化合物中的任意一种。所述制备方法的工艺流程简单,操作...
一种15-冠醚-5的制备方法
本发明公开了一种15‑冠醚‑5的制备方法,涉及冠醚制备技术领域。15‑冠醚‑5的制备方法包括以下步骤:在氮气保护下,将五甘醇单磺酸酯、二甲基亚砜和催化剂混合,升温至120‑150℃搅拌,分批加入碱,继续升温至150‑160℃反应后经后处理得...
一种一步法合成环状碳酸酯的方法
本发明公开了一种一步法合成环状碳酸酯的方法,属于环状碳酸酯制备技术领域。本发明解决了以CO22为原料制备环状碳酸酯存在的反应条件苛刻、产物选择性低、催化体系复杂或价格高和规模化可行性差的问题。本发明将二醇与活化剂溶于有机溶剂,通CO22,于...
新型3-(4-羟基苯甲酰)-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
本发明公开了一种新型含有香豆素结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究式(1),其中R为,R11,R22,R33是各自单独的H,OCH33,或COOCH33。以4‑羟基苯乙酮为起始原料,得到我们重要的中间化合物,其次用氯乙酰氯与不同的胺...
香豆素骨架修饰药物小分子的合成及抗肿瘤活性研究
本发明公开了一种新型含有香豆素结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究式(1)其中R为,本发明以4‑二乙胺水杨醛为起始原料,随后经过多步反应得到 2‑[(7‑(二乙氨基)‑2‑氧代‑2H‑色烯‑3‑基)氧基]‑2‑甲基丙酸,其次用2‑[...
一种倍半萜二聚体化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种倍半萜二聚体及其制备方法和应用,属于天然化合物提取技术领域。本发明制备方法将干燥的倍半萜二聚体采用95%乙醇回流提取后,石油醚、乙酸乙酯萃取后得到浸膏,浸膏用柱层析和半制备高效液相色谱即可获得,方法简单,省时省力,收率更高。...
天然倍半萜内酯化合物及其在制备治疗或预防炎症性疾病药物中的应用
本申请公开一种天然倍半萜内酯化合物及其在制备治疗或预防炎症性疾病药物中的应用,天然倍半萜内酯化合物的结构式如campetelolide A(1)与campetelolide B(2)所示:本申请从金花茶枝叶中提取得到新的化合物campete...
一种4-甲基邻苯二甲酸酐化合物的制备方法
本发明公开了一种4‑甲基邻苯二甲酸酐化合物的制备方法,具体方法为:在溶剂存在下,4‑甲基‑1, 2, 3, 6‑四氢邻苯二甲酸酐与脱氢试剂发生反应,制得所述4‑甲基邻苯二甲酸酐;脱氢试剂为1, 3‑二卤‑5, 5‑二甲基海因。本发明可以克服...
一种检测半胱氨酸的高灵敏度荧光探针的制备方法及检测方法
本发明公开了一种检测半胱氨酸的高灵敏度荧光探针的制备方法及检测方法,属于化学分析检测技术领域。将4‑羟基苯硼酸、5‑溴‑2‑呋喃甲醛和四(三苯基膦)钯及碳酸钾混合均匀后加入蒸馏水、乙醇和甲苯的混合液,抽真空充氮气搅拌,萃取、水洗涤、干燥、过...
一种紫苏醇衍生物及其制备方法和应用
本发明公开了一种紫苏醇衍生物及其制备方法和应用,化合物的结构式如式I所示。其制备方法为:(1)紫苏醇与对氯甲基苯甲酰氯反应得酯化反应中间体;(2)酯化反应中间体与不同取代的哌嗪进行亲核取代反应得目标化合I。本发明化合物对胃癌细胞MKN45和...
一种甲基磺酸酸洗用曼尼希碱噻二唑季铵盐缓蚀剂的制备方法和应用
本发明涉及酸洗工业缓蚀剂技术领域,具体为一种甲基磺酸酸洗用曼尼希碱噻二唑季铵盐缓蚀剂的制备方法和应用。该方法利用曼尼希改性氨基噻二唑,并进一步季铵化,得到了兼具曼尼希碱和季铵盐优势的噻二唑缓蚀剂。缓蚀剂分子中的季铵盐基团,赋予该缓蚀剂良好的...
一种超低杂质硫醇基苯并噻唑橡胶促进剂及其制备方法
本发明公开了橡胶助剂技术领域的一种超低杂质硫醇基苯并噻唑橡胶促进剂及其制备方法,该方法以邻氯硝基苯、二硫化碳和硫磺为原料,在特定催化剂存在下于高温进行环化反应生成硫醇基苯并噻唑钠盐;关键在于在反应过程中分步加入两种全新设计的改性化合物,首先...
一种没食子酰胺桥连噻唑衍生物及其制备方法、应用
本发明为一种没食子酰胺桥连噻唑衍生物及其制备方法、应用。本发明公开了一类新的没食子酸衍生物—没食子酰胺桥连噻唑衍生物,及没食子酰胺桥连噻唑衍生物的制备方法、应用。本发明的没食子酰胺桥连噻唑衍生物为一种新的化合物,对于抗炎药物的合成及发现具有...
苯甲酰胺-噁二唑骨架化合物及其制备方法与用途
本发明公开了一种苯甲酰胺‑噁二唑骨架的化合物及其制备方法与用途,该化合物结构如下。本发明以丁酰胆碱酯酶抑制活性、Nrf2激活活性、体外药效学实验以及Morris水迷宫实验为载体来评价通式Ⅰ所示的化合物治疗阿尔茨海默症(尤其是中重度阿尔茨海默...
一种手性双噁唑啉配体的合成方案与应用
本发明公开了一种手性双噁唑啉配体的合成方案与应用,属于有机合成和催化剂领域。本发明中的配体结构新颖,在非活化烷基氯代物的活化中具有很高的催化活性,能够应用于烯烃与烷基氯代物的氢烷基化反应。本发明配体合成方法简便,条件温和,适用于工业化。
苯并恶唑融合的和厚朴酚类衍生物及其制备方法与应用
本发明提供一种苯并恶唑融合的和厚朴酚类衍生物,苯并恶唑融合的和厚朴酚类衍生物为含双亚胺、硫醚或砜结构单元的苯并恶唑融合的和厚朴酚类衍生物中的一种,苯并恶唑融合的和厚朴酚类衍生物的化学通式如下所示:;本发明以和厚朴酚为原料,对和厚朴酚的羟基邻...
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