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  • 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及4‑氯‑1‑甲基‑6H‑异色烯并[3, 4‑c]吡啶及其合成方法和应用。合成方法包括(1)由2‑氯‑3‑氟‑5‑甲基吡啶与碘单质合成2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5‑甲基吡啶;(2)由2‑氯‑3‑氟‑4‑碘‑5...
  • 本发明提供了一种乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐及其晶型与制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐,在乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐基础上还提供了乌帕替尼1, 4‑丁二磺酸盐的晶型。本发明提供的乌帕替尼1, 4‑...
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的超声合成方法,所公开的方法包括:室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后在室温及超声条件下,所得的白色沉淀与高氯酸铵在无水乙腈中反应制备高...
  • 本发明公开了一种高氯酸铵三乙烯二胺高氯酸复盐的反溶剂合成法,所公开的方法包括室温条件下,三乙烯二胺的有机溶剂溶液与高氯酸水溶液混合后反应产生沉淀,反应完成后收集沉淀物;之后所得的沉淀物、高氯酸铵的有机溶剂溶液及反溶剂混合后反应制备高氯酸铵三...
  • 本发明提供了一种6‑芳基取代的吡唑并[1, 5‑A]嘧啶类化合物及其制备和应用。所述化合物结构如式(I)所示,本发明化合物表现出优于DMH‑1的抗MTB活性。同时,相对于DMH‑1,本发明化合物表现出更高的体外安全性。(I)。
  • 本发明公开了巴瑞克替尼的新晶型及其制备方法,含有该晶型的药物组合物,以及该晶型在制备JAK激酶抑制剂和治疗类风湿性关节炎药物制剂中的用途。本发明提供的巴瑞克替尼新晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。...
  • 本发明提供了基于吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物的磺酰甲基化方法、产品及应用,属于生物药物制备技术领域。本发明以吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类含氮稠杂环底物、亚磺酸钠或其衍生物和乙醛酸为原料,通过加热,使这些原料直接发生磺酰甲基化反...
  • 本发明属于医药技术领域,涉及一种CDK9/EZH2双靶点抑制剂及其药用组合物与应用,所述CDK9/EZH2双靶点抑制剂是由抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到的化合物。本发明将抑制CDK9蛋白的结构...
  • 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种磷酸芦可替尼的制备工艺。该制备工艺包括以下步骤:1‑(1‑乙氧基乙基)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯与(4‑氯‑7H‑吡咯并[2, 3‑D]嘧啶‑7‑基)甲基特戊酸酯进行Suzuki偶联反应、酸化处理、加成反...
  • 本发明公开了一种他雷替尼中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)对乙酰基氟苯和N‑Boc‑D‑丙氨醇进行亲核取代反应,得到中间体TAL‑1;(2)TAL‑1和溴化试剂发生溴代反应,得到中间体TAL‑2;(3)在碱的作用下,TAL‑2和3‑氨基...
  • 本发明涉及一种西地那非中间体的制备方法,属于医药化工领域。通过化合物3与氯磺化试剂经过亲核取代反应得到化合物4,通过采用化合物3的乙氧基对位的位置事先经过“占位”的策略,从根本上避免了区域杂质M4‑01的生成。该制备方法中间体稳定,反应条件...
  • 本发明公开了一种核苷类前药及其在治疗猫传染性腹膜炎中的应用,属于药物化学领域。本发明提出了如下所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明提供的化合物能够有效抑制猫传染性腹膜炎病毒(FIPV),其抗病毒活性显著超过了GS‑441524,同时具有...
  • 本发明公开了苯并二氮类化合物、药物组合物及其用途。具体提供了一种式I所示化合物、其立体异构体、氘代物或其药学上可接受的盐。本发明所提供的化合物具有如下一个或多个优势效果:(1)本发明的化合物有较好的静脉镇静麻醉效果;(2)本发明的化合物药物...
  • 一种具有二氮杂三聚茚衍生物的化合物及包含其的光电转换元件、钙钛矿太阳能电池、电子设备及电子元件。本发明所要解决的问题在于提供一种有效用作光电转换元件用的空穴传输材料的化合物及将所述化合物用于光电转换元件用的空穴传输层的光电转换特性良好的光电...
  • 本发明提供了TREM2激动剂,其可用于预防和/或治疗TREM2相关的疾病,包括阿尔兹海默症、帕金森、多囊性脂膜样骨发育不良并硬化性白质脑病、脑卒中、遗传性弥漫性白质脑病伴轴索球样变、肌萎缩侧索硬化等。
  • 本发明公开了一种吡啶基吩嗪类水系正极材料及其制备方法和应用,涉及水系正极材料技术领域。本发明提供的吡啶基吩嗪类化合物作为水系电池正极材料,解决了现有无机材料因水合金属离子插入导致结构坍塌、容量衰减的问题,其基于表面官能团协同反应机制,结构稳...
  • 本发明提供了一种ABCA衍生物及其前体、制备方法和应用,所述ABCA衍生物的结构如下式III‑1、III‑2或III‑3所示:III‑1; III‑2; III‑3。该ABCA衍生物是通过三环化合物制备得到,所述三环化合物结构如下式I所示:...
  • 本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种吡啶双胺类配体I及其应用,该类化合物可以作为配体与某些过渡金属催化剂如钯进行协同催化Suzuki偶联反应,得到重要的化工、医药或农药中间体。该类配体具有极高的催化活性,往往只需要极微量的配体和痕量的贵...
  • 本发明公开了一种手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物及其催化合成方法和抗流感病毒的应用,属于生物医药领域。所述手性吲哚并[2, 3‑aa]氢化喹嗪类化合物的结构如通式(I)或(II)所示。本发明以取代的3, 4‑二氢‑β‑咔啉和取代...
  • 本发明属于药物技术领域,具体涉及一类他达拉非亚硝胺杂质的制备方法。本发明公开了他达拉非两种关键亚硝胺杂质化合物的高效制备方法。所述方法通过采用特定试剂进行亚硝化反应,在温和可控的反应条件下实现了目标杂质的定向合成,具有操作简便、产物收率高、...
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