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  • 本发明公开了化合物、靶向RAD51蛋白的降解剂及其应用,涉及药物合成技术领域。本发明的化合物由式RI‑1(5)或RI‑2(11)与CRBN衍生物通过柔性链linker共价连接得到;。本发明提供的化合物利用具有靶蛋白RAD51抑制活性的式RI...
  • 本发明公开了靶向DNA同源重组蛋白RAD51降解剂及其应用,涉及药物合成技术领域。本发明的降解剂通过靶向蛋白化学敲减技术设计,具有以下结构通式:;式中,X1选自溴、氯、羟基、甲基、三氟甲基、直链烷基或对甲氧基苯基;X2选自氢或氟;X3选自氢...
  • 本申请涉及医药技术领域,具体涉及哌啶烷基吡啶酮类化合物及其药学上可接受的盐、制备方法、药物组合物及应用。本申请的哌啶烷基吡啶酮类化合物具有式(I)所示结构,其对乙酰胆碱酯酶、Aβ1‑42寡聚体聚集以及神经炎症具有较强的抑制活性;可用于制备治...
  • 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域,具体涉及一类具有抗炎活性的喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用,这一类喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐,在体外实验中对细胞程序性坏死具有较好的抑制作用,可以抑制浓度依赖地抑制TNF...
  • 本发明公开了一种基于1, 8‑萘酰亚胺的荧光探针NX601及其在汞离子(Hg2+)检测中的应用。该探针能与Hg2+特异性结合,并触发显著的荧光增强效应,具有检测限低(18.95nM)、响应快(5秒内)、抗干扰性强(不受Cu2+等常见金属离子...
  • 本发明属于农药技术领域,具体涉及一种取代吡唑类化合物及其制备方法、除草组合物和应用。所述化合物如通式I所示:其中,M1、M2分别独立地代表N或CR9,且M1、M2至少有一个为N;M3代表N或CR5;X代表氢、卤素、‑OX1、‑(CO)OX2...
  • 本发明公开了一种基于绿原酸衍生的PROTAC化合物及其制备方法和应用,涉及药物化学和PROTAC技术领域。本发明的基于绿原酸衍生的PROTAC化合物的结构如式I所示,基于绿原酸衍生的PROTAC化合物的制备方法包括:以绿原酸和带有不同长度连...
  • 本发明部分地提供了具有根据式(A)或其子式的结构的新型小分子PHD抑制剂:或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗疾病,所述疾病包含心脏病(例如,缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病)、肺病(例如,急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤...
  • 本发明部分地提供了具有根据式(A)或其子式的结构的新型小分子PHD抑制剂:或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗疾病,所述疾病包含心脏病(例如,缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病)、肺病(例如,急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤...
  • 本发明提供了一种铵盐钝化剂,其结构为:其中,A基团为苯基或各类取代基;B基团为苯基、苯基取代基或杂芳基;n为1、2、3、4。其特点在于是基于苯并咪唑构建单元,优势是利用苯并咪唑单元易于多功能化的骨架,可协同调控相应铵盐钝化剂的各项特性,从而...
  • 本发明公开了一种SGLT2抑制剂关键中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明包括步骤:1)碱性条件下,化合物B与三甲基氯硅烷反应,生成化合物C;2)化合物C与芳环上醛基试剂反应,生成化合物D;3)化合物E与溴化试剂反应,生成化合物F;...
  • 本发明公开了一种LH‑1801关键中间体的制备方法,属于药物合成领域。本发明将SM1与NBS在酸溶液中反应得到化合物1;将化合物1在有机溶剂中与NBS在催化剂下,催化得到化合物2;再将化合物2与氯化亚砜在催化剂下催化得到化合物3;将化合物3...
  • 本发明公开了一种连续可见光催化分子氧氧化亚硫酸乙烯酯制备硫酸乙烯酯的方法及系统,属于连续流光催化合成技术领域。该方法采用连续光催化策略策略,通过设计构建建连续流光催化固定床反应系统,采用固相钛硅分子筛和有机蒽醌类化合物组合为复合催化剂,钛硅...
  • 本发明公开了一种可见光活化分子氧氧化亚硫酸乙烯酯制备硫酸乙烯酯的方法,用于绿色合成硫酸乙烯酯(1, 3, 2‑二氧硫杂环戊烷2, 2‑二氧化物,DTD)的创新方法。该方法采用可见光催化策略,用分子氧为氧化剂,使用蒽醌类化合物和钛硅与分子筛(...
  • 本发明涉及医药化学技术领域,具体公开了从湖北贝母内生真菌Boeremia exigua中分离得到的一个含有砜分子的细胞松弛素Boerelasin C及其在制备抗炎药物中的应用潜力,更具体的描述是在制备对NO炎症效应具有显著抑制活性的药物中的...
  • 本发明公开了一种白囊耙齿菌子实体中黄酮类成分的提取方法,该方法通过二氯甲烷‑甲醇混合溶剂浸渍提取、乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析分离及梯度洗脱纯化等步骤,首次分离得到樱花素、7‑O‑甲基香橙素和鼠李柠檬素三种黄酮类化合物。抗氧化活性测试表明,...
  • 本申请公开了一种可辐射激活的前药化合物及其负载的金属有机单层材料与用途,属于生物医药领域。具体包括一种可以高效响应羟基自由基的前药屏蔽基团和一种基于铪元素的具有放疗增敏能力的二维金属有机单层材料及其制备方法。
  • 本发明公开了一种3‑乙酰基香豆素的合成制备方法,属于连续流动化学合成技术领域。S1:将水杨醛、绿色混合溶剂、负载型有机碱催化剂混合,滴加冰醋酸调节pH值,量取零一反应物酯作B溶液;S2:搭建流动装置,设置参数,启动流动装置,将A、B溶液先后...
  • 本申请提供了一种葡萄糖酸‑δ‑内酯晶体的制备方法,所述方法包括:(1)在葡萄糖酸过饱和溶液中加入葡萄糖酸‑δ‑内酯晶种进行刺激起晶,65~75℃养晶10~16h,得到晶种晶浆;(2)将葡萄糖酸饱和溶液加入到步骤(1)制备得到的晶种晶浆中,冷...
  • 本发明属于化学合成领域,尤其涉及一种羟丙基四氢吡喃三醇的合成方法,包括以下步骤:a)酮类化合物、木糖和碱性物质在溶剂中进行加热反应,得到中间体;b)所述中间体、铱类还原剂和碱性物质在溶剂中进行还原反应,得到羟丙基四氢吡喃三醇。本发明提供的合...
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