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  • 本发明公开了一种18‑冠醚‑6的高纯度合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1,在配备有特殊纳米材质内衬的工业微波反应器中,将对甲基苯磺酸二元醇酯、二元醇、碱性物质以及复合溶剂混合均匀,于0℃‑40℃下反应0.2‑5小时,反应过程中借助纳米...
  • 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种N‑芳基取代酰胺作为新型HDAC6(组蛋白去乙酰化酶6)抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明基于人工智能技术筛选并合成了式(I)所示的化合物;所述化合物对HDAC6表现出优异的抑制活性,并可高效...
  • 本发明属于光致变色材料领域,具体的涉及一种光致变色二芳烯酯类衍生物及其合成方法。光致变色二芳烯酯类衍生物以菲桥二噻吩乙烯为骨架,两端键合苯甲酸乙酯基团,其合成采用“一锅法”串联反应:先由联苯二羧酸与草酰氯制得联苯二甲酰氯,经Friedel‑...
  • 式Ⅰ所示环三聚硫‑三(2‑巯基乙硫基)硫醇及其制备方法和应用。采用硫代反应与亲核取代两步法。步骤I硫代反应中,硫脲作为硫源,在强酸条件下将三聚甲醛中的环氧原子逐一置换为硫原子,生成1, 3, 5‑三硫杂环己烷。步骤II酸催化活化的亲核取反应...
  • 本发明涉及化合物制备技术领域,尤其涉及咪唑啉酮类化合物的制备方法。该方法将特定化合物置于碱性条件下进行水解环合反应,得到咪唑啉酮类化合物盐;再将咪唑啉酮类化合物盐与酸反应。其中,所述水解环合反应的溶剂选用煤焦溶剂,反应温度为20‑100℃。...
  • 本发明提供了一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途,属于药物化学领域。该小分子抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物对ALKBH2具有良好的亲和活性,能够竞争性的靶向抑制ALKBH2对底物的识别,特异性地靶向ALKBH2而非其它Al...
  • 本申请涉及一种基于可逆C‑N键生成的光致变色分子及其制备方法与应用,属于光响应功能材料技术领域。该光致变色分子包括如下式IA、式IB示意结构式中的任一种或多种;本申请提供的光致变色分子具备光转化效率高,光疲劳稳定性优异,水兼容性好及T型/P...
  • 本公开提供狗牙花的提取物及其制备方法和在抗脑转移瘤中的应用。药理活性表明,本公开的狗牙花的提取物具有显著的细胞毒抑制活性,并且其抑制作用呈时间和剂量依赖性。提取物能够抑制乳腺癌4T1脑转移瘤的生长,并且对小鼠无明显不良反应。
  • 本发明公开了一类2‑(哌啶烷基)哒嗪酮类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、额颞叶痴呆、Prion病、路易体痴呆、帕金森氏症、亨...
  • 本发明公开了一种苯氧芳氧类化合物,具有如通式I所示的结构或其立体异构体:通式I中各取代基定义见说明书。本发明通式I化合物具有优良的除草活性,可用于防治杂草。
  • 本发明提供一种用于合成Nav1.8抑制剂的中间体,以及该中间体的制备方法和用途,属于制药领域。本发明提供了式I所示的化合物该化合物能够用于合成式(Ⅱ)所示Nav1.8抑制剂是合成Nav1.8抑制剂的新中间体,本发明式I所示化合物可容易地通过...
  • 本发明提出一种新骨架小分子化合物及应用,新骨架小分子化合物具有式1A所示结构:式1A,其可应用该新骨架小分子化合用作葡糖激酶调节剂,特别葡糖激酶活化剂用于通过此种活化介导的疾病的治疗。
  • 本发明公开了一种达比加群氮亚硝基杂质的制备方法,包括以下步骤:(1)将原料(A)溶于溶剂中,加入碱,然后加入氨基保护基原料和催化剂,反应得到中间产物(B);(2)将(B)溶于溶剂中,然后加入亚硝化试剂,亚硝化反应得到中间产物(C);(3)将...
  • 本发明属于医药领域,具体涉及一种2‑氧代‑2‑(1‑(苯磺酰基)‑1H‑吲哚‑3‑基)‑N‑(吡啶‑3‑基)乙酰胺类衍生物及其应用,其结构式如I所示,其中,R11为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素;R22为氢、甲基、甲氧基、羟基或卤素。本发明同...
  • 本发明涉及药物晶型领域,具体涉及2‑(4, 4‑二氟氮杂‑1‑基)‑N‑(2‑氨磺酰基吡啶‑4‑基)喹啉‑3‑甲酰胺及其盐的晶型,药物组合物和用途。本发明所得的式(I)化合物及其盐的晶型具备优良的物理稳定性和化学稳定性,相较于式(I)化合物...
  • 本发明公开了一种喹喔啉‑1, 3, 5‑三嗪衍生物的合成方法及其抗菌活性研究。该合成过程如下:将2, 4, 6‑三氯‑1, 3, 5‑三嗪与仲胺在碱性条件下进行亲核取代后再与6‑羟基喹喔啉或6‑氨基喹喔啉在碱性条件下进行亲核取代反应得到喹喔...
  • 本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种靶向肿瘤线粒体的小分子化合物的制备方法及应用。靶向肿瘤线粒体的小分子化合物结构式为小分子化合物CYN‑CDA能够改善肿瘤CD47和PD‑L1高表达的免疫抑制微环境,其效力是CDA的300倍。CYN‑C...
  • 本发明提供了一种水性质子酸掺杂的二吲哚甲烷衍生物及其制备方法和应用。所述制备方法包括:使含有吲哚、吡啶甲醛和水性质子酸的混合反应体系进行反应,生成水性质子酸掺杂的二吲哚甲烷衍生物。本发明通过在二吲哚甲烷骨架中引入吡啶基团,形成共轭双杂环结构...
  • 本发明公开了一种式I所示新的脯氨酰羟化酶2与组蛋白去乙酰化酶6双重选择性抑制剂及其制备方法和应用,通过同时抑制脯氨酰羟化酶(PHD2)和组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的活性,起到缓解顺铂引起的急性肾损伤的效果,有望成为新的急性肾损伤治疗药...
  • 本发明公开了一类2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物及其应用,2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物具有如下结构通式:;其中:W,X,Y和Z各自独立地选自氢或氮。本发明设计合成的2, 4‑二氨基嘧啶‑6‑芳杂环嘧啶类化合物是一...
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