北京泰德制药股份有限公司魏来获国家专利权
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龙图腾网获悉北京泰德制药股份有限公司申请的专利一种舒更葡糖钠的中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112830981B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201911157762.1,技术领域涉及:C08B37/16;该发明授权一种舒更葡糖钠的中间体及其制备方法是由魏来;曾桢;杨日芳设计研发完成,并于2019-11-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种舒更葡糖钠的中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种肌松拮剂舒更葡糖钠的制备方法,采用γ‑环糊精经全卤代后与硫代乙酸钾反应,制备得到关键中间体化合物6‑全脱氧‑6全硫代乙酯‑γ‑环糊精,再经水解后直接与丙烯酸“一锅烩”反应制备舒更葡糖钠。本发明反应条件温和,后处理操作简便,工艺重现性好,收率较高。
本发明授权一种舒更葡糖钠的中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备舒更葡糖钠的方法, 式Ⅰ; 其中所述的中间体式Ⅰ经式Ⅱ与硫代乙酸钾反应制得; 式Ⅱ 其中X为Br; 其中式Ⅱ化合物与硫代乙酸钾的摩尔用量比为1:12-1:32;所述的式Ⅱ经式Ⅲ与卤化物反应制得; 式Ⅲ; 其具体制备方法如下: 1以式Ⅲ为起始物料,在有机溶剂中,经卤化物取代,获得化合物式Ⅱ,其中有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺; 2化合物式Ⅱ在有机溶剂中,与硫代乙酸钾在40-50℃下反应8-10h,获得中间体化合物式Ⅰ; 3中间体化合物式Ⅰ在碱性条件下,水解2-6h,获得中间体化合物5,不需分离,中间体化合物5直接与丙烯酸在20-80℃下,反应5-10h,获得舒更葡糖钠。
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